«Антипсихотические средства. Антидепрессанты

метки: Эффект, Средство, Антипсихотический, Антидепрессант, Лечение, Больной, Побочный, Таблица

Государственное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ

Кафедра «фармакология»

Методические указания к

лабораторной работе № 13

«Антипсихотические средства. Антидепрессанты.

Средства для лечения маний»

по дисциплине

фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула — 2011

Нейролептики (антипсихотические средства) – это психотропные средства, обладающие способностью купировать психомоторное возбуждение различного происхождения и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза.

Антипсихотические средства применяют при лечении психозов. Специфическое антипсихотическое действие проявляется уменьшением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинаций, бреда).

У препаратов этой группы в той или иной степени выражено седативное (успокаивающее) действие, для которого характерно устранение аффективных реакций, снижение беспокойства, тревоги, двигательной активности. Типичным побочным эффектом большинства антипсихотических средств являются экстрапирамидные нарушения, обусловленные, как и основное терапевтическое действие, блокированием дофаминовых рецепторов в головном мозге.

Классификация антипсихотических средств

А. «Типичные» антипсихотические средства

I. Производные фенотиазина

Аминазин

Трифтазин

II. Производные бутирофенона

Галопероидол III. Производные тиоксантена

Лекция 29 психотропные средства. Нейролептики

... средств: 1. НЕЙРОЛЕПТИКИ(греч.neuron- нерв,lepticos -способный вос­принимать), или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Оказывают антипсихотическое действие ... антипсихотическое действие. В положении 2фенотиазина водород замещен на га­логен или другой радикал. 2. Производные ... Антипсихотическое действие Нейролептики ослабляют как психопродуктивную, так и отрицатель­ную, дефицитарную симптоматику психозов. ...

Хлорпротиксен

Б. «Атипичные» антипсихотические средства

Сульпирид

Клозапин

Антидепрессанты (тимолептики, тимоаналептики) – это психотропные средства, способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.

Депрессия проявляется стойко сохраняющимся патологически подавленным настроением, апатией, понижением двигательной активности. Антидепрессанты способствуют устранению плохого настроения и чувства тоски. Терапевтический эффект антидепрессантов развивается медленно — в течение нескольких недель. Помимо антидепрессивного эффекта препараты данной группы могут оказывать седативное и/или психостимулирующее действие.

Антидепрессанты классифицируются по нескольким критериям:

• по химической структуре;
• по механизму действия;
• по выраженности основных психотропных эффектов (антидепрессивный, психоседативный и психостимулирующий).

  Препараты, у которых все три эффекта выражены в равной степени называются «сбалансированными» антидепрессантами.

Средства для лечения маний (нормотимические средства, средства для лечения маний) предупреждают и устраняют маниакальные проявления психозов с их характерной симптотоматикой.

При лечении маний используют соли лития (лития карбонат и др.), а также антипсихотические средства. Соли лития оказывают специфическое антиманиакальное действие, нормализуя психическое состояние, но не вызывают при этом общей заторможенности. Терапевтический эффект развивается медленно — в течение 2-3 недель. Соли лития применяют также для предупреждения маниакальной и депрессивной фаз при маниакально-депрессивном психозе. Эффект антипсихотических средств при мании обеспечивает их седативное действие, что проявляется общим угнетением, апатией, сонливостью.

Основные вопросы по теме

1. Антипсихотические средства (нейролептики).

Определение термина. Классификация. Механизмы действия. Центральные и периферические эффекты. Показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов из разных химических групп. Побочные эффекты и их коррекция.

2. Антидепрессанты. Определение термина. Классификация. Механизмы действия.

3.Сравнительная характеристика антидепресантов из разных химических групп. Побочные эффекты.

4. Средства для лечения маний.

Лекарственные препараты по теме.

А. Антипсихотические средства (нейролептики).

Галоперидол Дроперидол

Клозапин (азалептин, лепонекс) Оланзапин (зипрекса)

Рисперидон (рисполепт) Сульпирид (эглонил)

Тиоридазин(сонапакс) Трифлуоперизин (трифтазин)

Флуфеназина деканоат (фторфеназина деканоат, модитен-депо)

Хлорпромазин(аминазин) Хлорпротиксен (труксал)

Б. Антидепрессанты и нормитимические средства.

Амитриптилин (триптизол) Имипрамин (имизин)

Мапротилин (людиомил) Тианептин (коаксил)

Миансерин(леривон) Миртазапин (ремирон)

Моклобемид (аурорикс) Ниаламид

Флуоксетин (прозак) Лития карбонат

Лабораторные задания

Задание 1.

Дополните классификацию антипсихотических средств препаратами из предложенного списка.

А. Типичные антипсихотические средства.

1. Фенотиазиновые производные.

Алифатические: а) .

Пиперазиновые: а) ;

б) .

Пиперидиновые: а) .

2. Производные бутирофенона: а) ;

б) .

3. Производные тиоксантена: а) .

Б. Атипичные антипсихотические средства.

1. Производные дибензодиазепина: а) ;

б) .

2. Производные замещенных бензамидов: а) .
3. Производные бензизоксазола: а) .

Задание 2.

Перечислите фармакологические эффекты антипсихотических средств, не связанные с блокадой дофаминовых рецепторов, дополнив причинно-следственную связь рецептор — эффект.

• блокада альфа-адренорецепторов в ЦНС →
• блокада гистаминовых H₁-рецепторов в ЦНС →
• блокада периферических альфа₁-адренорецепторов →
• блокада периферических М-холинорецепторов →

Задание 3.

Укажите основные показания к применению антипсихотических средств (нейролептиков):

1. ;

2. ;

3. .

Задание 4.

Указхать эффекты аминазина, связанные с блокадой разных типов рецепторов. (таб. 1)

Таблица 1.

Рецепторы	Локализация рецепторов	Эффекты
Дофаминовые	Мезолимбическая и мезокортикальная системы	1.
Дофаминовые	Пусковая зона рвотного центра	2.
Дофаминовые	Гипоталамо-гипофизарная система	3. 4.
Дофаминовые	Базальные ганглии	5.
Α-Адренорецепторы	Артерии	6.
М-холинорецепторы	Слюнные и пищеварительные железы	7.

Задание 5.

Дополните классификацию антидепрессантов препаратами из предложенного списка.

1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

Неизбирательные ингибиторы МАО: а) .

Избирательные ингибиторы МАО А: а) .

2. Ингибиторы обратного нейронального захвата (ИОНЗ) моноаминов.

Неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина («трициклические» антидепрессанты): а) ;

б) .

Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина («тетрациклические» антидепрессанты): а) .

Избирательные ингибиторы обратного нейронального

захвата серотонина: а) .

3. Стимуляторы обратного нейронального захвата серотонина : а) .

4. Блокаторы центральных пресинаптических α₂-адренорецепторов.

Норадренергических и серотонинергических синапсов: а)

Норадренергических синапсов: а) .

Задание 6.

На схеме отметьте действие моклобемида, амитриптилина, флуоксетина, мапротилина, миансерина, миртазапина.

Схема. Механизмы действия антидепрессантов

5-НТ₁ — рецептор к серотонину

МАО-А — моноаминоксидаза типа А

НА — норадреналин

СТ — серотонин

Альфа₂-АР – альфа₂-адренорецепторы

Задание 7.

Отметьте различия в психотропных эффектах антидепрессантов (табл. 2).

Таблица 2

Психотропные эффекты антидепрессантов

Препараты	Антидепрессив ный	Психостимулирую щий	Седатив ный
Амитриптилин
Моклобемид
Флуоксетин
Мапротилин

Примечание. Наличие эффекта обозначить символом «+».

Задание 8.

Укажите побочные эффекты антидепрессантов (табл. 3).

Таблица 3

Побочные эффекты антидепрессантов

Препараты	М-холино-блокирующее	Кардиотоксическое	«Серотониновый
	действие	действие	синдром»
Амитриптилин
Моклобемид
Флуоксетин
Мапротилин

Примечание. Наличие эффекта обозначить символом «+».

Задание 9.

Определить антидепрессанты А – Г

Параметры/ препараты		А	Б	В	Г
Угнетение нейронального захвата	норадреналина	+	+	+
	серотонина		+	+	+
Антидепрессивный эффект		++	+++	++/+++	+++
Седативное действие		+	+		++
Психостимулирующий эффект		+	++	+
М-холиноблокирующие, адреноблокирующие свойства		+	++		++
Кардиотоксичность		+	++		++

Задание 10.

Дайте ответ на вопрос

Ниаламид – ингибитор МАО. Как и другие ингибиторы МАО обладает антидепрессивным и психостимулирующими свойствами. Как влияет ниаламид на снотворное действие барбитуратов?

Задание 11.

Решите ситуационные задачи.

1. Больному Л. и больному О. в связи с депрессией был назначен ниаламид. Через 2 недели оба пациента в тяжелом состоянии были доставлены в больницу. При сборе анамнеза выяснилось, что больной Л. страдал гипертонией и накануне принял таблетку «от давления», а больной О. посетил дегустацию сырных продуктов. Объясните причины ухудшения состояния пациентов.
2. У больного, принимающего галоперидол, возникли явления паркинсонизма. Каким противопаркинсоническим препаратом (наком, леводопа, бромокриптин, селегилин, тригексифенидил) следует воспользоваться для устранения лекарственного паркинсонизма?
3. После применения хлорпромазина у больного развилась ортостатическая гипотензия. Каким прессорным средством (эпинефрин, фенилэфрин) следует воспользоваться для повышения артериального давления? Объясните выбор.
4. Больному шизофренией был назначен антипсихотический препарат, не вызывающий экстрапирамидных нарушений. Очередной анализ крови выявил у больного агранулоцитоз. Определите лекарственный препарат, назначенный больному.
5. Пожилой пациент с глаукомой и аденомой предстательной железы доставлен в отделение с острым психомоторным возбуждением. Каким антипсихотическим препаратом возбуждения? Объясните выбор.
6. У пациента, страдающего депрессией появились бред и галлюцинации. Какой антипсихотический препарат целесообразно назначить в данном случае?
7. Ниаламид – ингибитор МАО. Как и другие ингибиторы МАО обладает антидепрессивным и психостимулирующими свойствами. Каким образом ниаламид влияет на снотворное действие барбитуратов?

Задание 12

Выписать в рецептах

1. «Атипичное» антипсихотическое средство.
2. Средство, для купирования острого психомоторного возбуждения.
3. Психомоторное средство, обладающее противорвотной активностью.
4. Средство, обладающее антипсихотической активностью.
5. Антипсихотическое средство – производное фенотиазина.
6. Антидепрессант, избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина
7. Антидепрессант, обладающий седативным и психостимулирующим свойствами.
8. Антидепрессант с выраженным седативным свойством.
9. Средство для предупреждения и лечения маниакальных состояний.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов

Название препарата	Средняя терапевтическая доза и путь введения	Форма выпуска
Антипсихотические средства
Aminazinum	0,025 – 0,1г внутрь и внутримышечно	Драже по 0,025 0,05; 0,1 г, амп по 1; 2; 5 и 10мл 2,5% раствора
Phtorphenazinum	0,005 – 0,08г внутрь; 0,001 – 0,002 г внкутримышечно	Таб. 0,001; 0,005 и 0,001г; амп. 1мл 0,2% р-ра
Haloperidolum	0,015 – 0,005 г внутрь; 0,002 – 0,005 г внутримышечно	Таб. 0,015 и 0,005 г; амп. 1 мл 0,5% р-ра.
Chlorprothixenum	0,005 – 0,05 г внутрь; 0, 025 – 0,05 г внутримышечно	Таб. 0,0015 и 0,05 г; амп. по 1 мл 2,5% р-ра
Clozapinum	0,025 – 0,2 внутрь	Таб. 0,025 и 0,1 г
Антидепрессанты
Amitriptylinum	0,025 – 0,05г внутрь, в/м; в/в	Таблетки по 0,025г; амп. 2мл 1% р-ра
Imizinum	0,025-0,05г внутрь; 0,025 в/м	Табл. по 0,025г; амп. 2 мл 1,25% р-ра
Fluoxetinum	0,02 г внутрь	Табл. И капс. по 0,01 и 0,02г
Maprotilinum	0,05 – 0,3г внутрь; 0,005 – 0,15 в/в	Драже по 0,01; 0,025 и 0,005г; амп. 2 мл 1,25% р-ра
Nialamidum	0,025 — 0,05 г внутрь	Табл. по 0,025г
Moclobemidum	0,15 – 0,3 г внутрь	таб. по 0,15 и 0,3г
Средства для лечения маний
Litii carbonas	0,3 – 0,6 г внутрь	Таблетки по 0,3г

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. — 103с.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: МИА, 2005. -450 с.
3. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.
4. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. — 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.
5. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.

8