«Гомельский государственный медицинский университет» Кафедра общей и клинической фармакологии с курсом анестезиологии и реаниматологии

19

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

Утверждено на заседании кафедры

Протокол № от

Зав. кафедрой, д.м.н.Е.И.Михайлова

ТЕМА: «АНКСИОЛИТИКИ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИЧЕСКИЕ, НООТРОПНЫЕ, ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Учебно-методические рекомендации для студентов 3 курса

медико-диагностического факультета

Авторы: ст. преподаватель Бронская Г.М.

ассистент Топольцева Е.И.

ассистент Сатырова Т.В.

Гомель 2012

Учебно-методические рекомендации предназначены для самостоятельной работы студентов. В них представлены:

1. Актуальность темы.

2. Цель занятия (умение и знание).

3. Базисные разделы.

4. Рекомендуемая литература.

5. Вопросы для самоподготовки.

6. Графическая структура темы занятия.

7. Самостоятельная работа студентов.

8. Ситуационные задачи и тестовый контроль

1. Актуальность темы

Темой «Анксиолитики. Седативные средства. Антидепрессанты. Нормотимические, ноотропные, психостимулирующие средства. Аналептические средства» продолжается изучение лекарственных средств, регулирующих функции центральной нервной системы. Знание фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств вышеуказанных групп особенно важно в связи с их широким применением в лечении психозов, маниакальных синдромов, депрессивных состояний, невротических расстройств и других нарушений функций центральной нервной системы, а также позволяет понять целесообразность применения аналептиков в терапии неотложных состояний.

11 стр., 5296 слов

Методические указания для студентов, изучающих курс философии Методические указания по организации учебной работы на лекциях и в рамках самостоятельной раб

Методические указания для студентов, изучающих курс философии Методические указания по организации учебной работы на лекциях и в рамках самостоятельной работы. Освоение содержания учебной дисциплины осуществляется на лекциях и в процессе самостоятельной учебной деятельности студентов. Внимательное слушание и умелая запись лекции - это только начало работы над материалом учебной дисциплины. Студент ...

2. Цель занятия:

Уметь оценивать возможности использования психотропных средств, аналептиков с учётом их фармакокинетических и фармакодинамических особенностей, показаний и противопоказаний к применению. Уметь выписывать лекарственные средства этой группы в рецептах.

Студент должен знать:

● классификацию лекарственных средств из вышеуказанных групп;

● механизмы действия средств данных групп лекарственных средств;

● особенности их фармакокинетики и фармакодинамики.

Студент должен уметь:

● оценивать возможности практического использования этих средств на основе представления об их свойствах;

● определить дозу и кратность приема препарата с учетом сопутствующей патологии и индивидуальных особенностей пациента;

● выписать в форме врачебных рецептов лекарственные средства из выше указанных групп.

3. Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия (базисные знания)

● анатомия и физиология центральной нервной системы

● особенности высшей нервной деятельности человека.

Рекомендуемая литература

Учебники по анатомии, нормальной и патологической физиологии для студентов медицинских ВУЗов.

4. Рекомендуемая литература по теме занятия

Основная литература

  1. Материалы лекций.
  2. Д.А. Харкевич. Фармакология. М., 2008. С. 237 – 261.
  3. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М., 2005. С. 48-49, 72-134.
  4. Н.М. Курбат, П.Б.Станкевич. Рецептурный справочник врача. Мн., 1996. С. 80-97, 283-292.

Дополнительная литература

3 стр., 1139 слов

Изобразительно-выразительные средства. Средство Определение Пример Выразительные средства фонетики Аллитерация Прием звуковой

  Средство Определение Пример Выразительные средства фонетики Аллитерация Прием звуковой выразительности, повторение однородных согласных звуков в художественном, преимущественно поэтическом, тексте Звоны-стоны, перезвоны, Звоны-вздохи, звоны-сны. Высоки крутые склоны, Крутосклоны зелены. С. Городецкий Ассонанс Прием звуковой выразительности, повторение однородных гласных звуков Быстро лечу я ...

  1. В.П. Вдовиченко. Фармакология и фармакотерапия. Мн., 2011. С. 263-293.
  2. Г.Г. Воронов, Д.А. Рожденственский. Общая фармакология: вопросы, ответы, тесты. Мн., 2003. С. 54-58, 72-76.
  3. Интернет-ресурсы

5. Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям

  1. Серотонинергические, дофаминергические и адренергические процессы в ЦНС.
  2. Лимбическая система, её строение и функции.

Вопросы по изучаемой теме

  1. Анксиолитики – определение, классификация. Механизм действия анксиолитиков – производных бензодиазепина.
  2. Характеристика фармакокинетики производных бензодиазепина, терапевтические и побочные эффекты, применение.
  3. Основные особенности буспирона, анксиолитиков других групп.
  4. Краткая характеристика растительных седативных средств и бромидов. Бромизм: симптомы, лечение.
  5. Антидепрессанты: определение, классификация, механизмы действия, характеристика терапевтических и побочных эффектов.
  6. Сравнительная характеристика различных антидепрессантов по особенностям психотропного действия, побочным эффектам и безопасности применения.
  7. Нормотимические (антиманиакальные) средства: определение, характеристика фармакологических эффектов препаратов лития, краткая характеристика других нормотимических средств.
  8. Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы): определение, характеристика фармакологических эффектов, отличия их от психостимуляторов, применение.
  9. Психостимуляторы (психомоторные стимуляторы): определение, характеристика фармакологических эффектов психостимуляторов. Применение психостимуляторов. Явления, наблюдаемые при длительном применении психостимуляторов.
  10. Краткая фармакологическая характеристика аналептиков. Особенности и показания к применению аналептиков.

Темы УИРС:

10 стр., 4603 слов

1.Характер действия лекарственных средств

... возбуждения. 34.Основные фармакологические эффекты аминазина. Механизм действия 35.Сравнительная характеристика нейролептиков, производных ... действия: Феназепам, диазепам, хлордиазепоксид Средней прод-ти действия Нозепам, лоразепам, альпразолам Короткого действия ... средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие. Ноотропные средства ...

  1. Фармакологические и социальные аспекты применения психостимулирующих средств.
  2. Фармакологические и социальные последствия применения галлюциногенов.

Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

  1. Таблицы: «Некоторые эффекты, связанные с блокирующим действием антипсихотических средств на дофаминовые рецепторы головного мозга»;

«Эффекты метилксантинов»

  1. Схемы: «Основная направленность действия психотропных средств»

«Основная направленность действия антидепрессантов»

«Клиническая характеристика спектров психотропного действия антидепрессантов»

«Пути метаболизма бензодиазепинов»

«Локализация действия модуляторов ГАМК-рецепторов и их антагонистов»

  1. Задания для самостоятельной работы студентов.
  2. Задачи, тестовый контроль.

6.Учебный материал Анксиолитики

Анксиолитики (транквилизаторы, атарактики) – группа лекарственных средств, оказывающие психоседативный эффект, т.е. устраняющие чувство страха, тревоги, беспокойства и внутреннего эмоционального напряжения.

Классификация анксиолитиков:

  • агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам, альпразолам и др.)
  • агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)
  • вещества разного типа действия (амизил и др.)

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Классификация бензодиазепинов.

По продолжительности действия:

  1. длительного действия (Т1/2 24-48 часов) – феназепам, диазепам, хлордиазепоксид;
  2. средней продолжительности действия (Т1/2 6-24 часа) – оксазепам, альпразолам, нитразепам;
  3. короткого действия (Т1/2 < 6 часов) – триазолам, мидазолам.

Средства короткого действия и часть средств, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в качестве снотворных (нитразепам, оксазепам).

По выраженности седативно-гипнотического действия:

  • максимальная (наряду с анксиолитическим) – диазепам, феназепам, хлордиазепоксид;
  • минимальная: медазепам (так называемый «дневной» транквилизатор).

Механизм действия: стимуляция бензодиазепинового участка хлорного канала ГАМКА-ергического рецепторного комплекса. Это приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, что сопровождается увеличением числа отдельных хлорных каналов. На этом фоне наблюдается повышение аффинитета ГАМК (γ-аминомаслянная кислота) к рецепторам, сопровождающееся увеличением тока ионов хлора внутрь клеток. За счет избытка отрицательного (хлор) заряда на внутренней поверхности клеточной мембраны возникает гиперполяризация и угнетение нейрональной чувствительности, усиление ГАМК-ергического торможения в ЦНС.

Фармакодинамические эффекты:

  1. Анксиолитический: развивается при стимуляции ГАМКА-ергической системы на уровне миндалевидного комплекса лимбической системы. Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам, диазепам, хлордиазепоксид.
  2. Седативный: развивается при стимуляции ГАМКА-ергической системы на уровне восходящего отдела ретикулярной фармации и неспецифические ядра таламуса. Седативный эффект выражен у феназепама, диазепама и лоразепама, практически отсутствует – у медазепама.
  3. Снотворный: результат снижения внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общего седативного действие. Наиболее выраженным снотворнымэффектом обладаютнитразепам, мидазолам, диазепам и феназепам.
  4. Миорелаксирующий (центральный): результат угнетающего влияния на спинальные полисинаптические рефлексы и угнетения их супраспинальной регуляции. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама, слабо проявляется у оксазепама и медазепама.
  5. Противосудорожный: результат угнетающего влияния на двигательные зоны головного мозга. Наиболее выраженным противосудорожным эффектом обладают диазепам, клоназепам и нитразепам.
  6. Потенцирование действия средств для наркоза и анальгетиков
  7. Амнезия: при введении больших доз

На вегетативную иннервацию они не влияют (отсутствует М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и адреноблокирующее действие).

АД в обычных дозах не снижается.

Показания к назначению.

  1. Невротические и неврозоподобных (реактивных) состояниях.
  2. Судорожный синдром различной этиологии, эпилепсия, в том числе локальные судороги (тики).
  3. Спастические состояния скелетной мускулатуры.
  4. Премедикация.
  5. Абстинентный синдром (наркотический, алкогольный).
  6. Нарушения сна.
  7. В комбинации с нейролептиками для купирования психоза.

Побочные эффекты:

  • сонливость, замедление двигательной реакции, снижение внимания, головокружение, снижение запоминания, способности анализировать информацию и принимать решение (при длительном применении);
  • мышечная слабость и атаксия;
  • повышение аппетита, увеличение массы тела;
  • нарушение менструального цикла, снижение половой потенции при регулярном применении;
  • привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени);
  • лекарственная зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены.

Антагонист бензодиазепинов флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет центральные эффекты. Применяют его для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов в случае их использования в хирургической практике, с диагностической целью, а также при отравлениях (внутривенно).

Хлордиазепоксид (хлозепид, либриум, элениум):

  • характерны практически все фармакологические эффекты бензодиазепинов, а также их нежелательные эффекты;
  • применяется при спастических состояниях, для премедикации, а также заболеваниях, сопровождающихся тревогой, страхом, бессонницей.

Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум):

  • более выраженной активностью, чем хлордиазепоксид, но эффект несколько короче по времени;
  • больше всего выражены миорелаксирующий и противосудорожный эффекты (используется для лечения эпилепсии и купирования эпилептического статуса);
  • применяется также для премедикации, атаралгезии, при неврозах, психопатиях, реактивной депрессии.

Медазепам (мезапам, рудотель) «дневной анксиолитик»:

  • минимальный седативный эффект;
  • слабо выраженный миорелаксирующий эффект;
  • может применяться днём;
  • возможно развитие лекарственной зависимости (длительно не применяют);
  • применяется при неврозах, психопатиях, алкогольном абстинентном синдроме.

Альпразолам (ксанакс):

  • менее выражен снотворный эффект;
  • возможна кумуляция при частом приеме, особенно при нарушении функции почек и печени у пожилых людей;
  • применяется при неврозах, сопровождающихся чувством страха, тревоги, беспокойства, а также при депрессивно-тревожных состояниях и эндогенных депрессиях.

Агонисты серотониновых рецепторов

Буспирон – частичный агонист серотониновых рецепторов.

Механизм действия: стимулирует 5-НТ-рецепторы головного мозга, что приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина нейронами. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы. На бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы влияния не оказывает. Анксиолитическая активность достаточно выражена (близок к диазепаму).

Эффекты:

  • анксиолитический: развивается медленно (1-2 недели);
  • нет седативного, миорелаксирующего, противосудорожного действия;
  • не вызывает гиперпролактинемию и экстрапирамидные расстройства;
  • привыкание и лекарственная зависимость развивается редко
  • всасывается из ЖКТ хорошо, но биодоступность низкая (инактивируется в печени)

Показания к назначению: тревожных состояний.

Побочные эффекты: нервозность, головокружение, парастезии, тошнота, диарея, бессонница, галлюцинации (редко).

Вещества разного типа действия

Мебикар «дневной» транквилизатор:

  • умеренный анксиолитический эффект;
  • отсутствует миорелаксирующий эффект;
  • снотворного эффекта не вызывает, но может потенцировать действие снотворных;
  • применяется при неврозах, нарушении сна, отвыкании от курения в комплексе с другими лекарствами.

Амизил

  • угнетает М-холинорецепторы ретикулярной фармации головного мозга;
  • обладает противосудорожной активностью;
  • подавляет кашлевой рефлекс;
  • вызывает атропиноподобные побочные эффекты;
  • применяется в неврологической практике и при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры.

Анксиолитики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Диазепам (сибазон, реланиум, седуксен)

Таблетки 0,005 N.10 и N.20

По 0,5-1 таблетке 1-2 раза в сутки

Diazepam

(Список Б)

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл

N. 5 и N. 10

В мышцу по 2-4 мл.

В вену медленно по 2-6 мл с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум)

Chlozepidum (Список Б)

Таблетки (драже) 0,005 N.20 и N.50

По 1-2 таблетке (драже) 1-5 раз в сутки

Альпразолам (ксанакс, золдак)

Alprazolam (Список Б)

Таблетки 0,00025 и 0,0005

По 1-2 таблетке 2-3 раз в сутки

Феназепам

Phenazepamum

(Список Б)

Таблетки 0,0005 и 0,001

N.20

По ½-1 таблетке 2-3 раза в сутки

Седативные средства

Седативными средствами называют лекарственные препараты, способные понижать повышенную раздражительность и оказывать выраженное общее успокаивающее действие.

Классификация

  • Бромиды: натрия бромид.
  • Препараты растительного происхождения: из корневища с корнями валерианы (настои, настойки, экстракты), из травы пустырника (настои, настойки) и других растений (пассифлоры, пиона).
  • Комбинированные препараты: корвалол (валокордин), валокордин, ново-пассит.

Бромиды

Механизм действия: анион брома проникает в ЦНС и затрудняет передачу импульсов в синапсах и усиливает в коре головного мозга процессы торможения.

Фармакодинамические эффекты:

  • седативный эффект;
  • противосудорожный эффект: результат угнетения моторных зон коры головного мозга;
  • потенциирование действия других средств, угнетающих функции ЦНС (средств для наркоза, анальгетиков, снотворных).

Характерные особенности:

  • индивидуальность лечебной дозы, зависящей от типа нервной деятельности;
  • раздражающее действия на слизистую ЖКТ: назначаются внутрь после еды или с молоком
  • характерна материальная кумуляция;
  • умеренные дозы кофеина приводят к увеличению содержания брома, а хлоралгидрата – к снижению содержания брома в различных отделах мозга; Эти данные имеют значение для обоснования комбинации брома с психостимуляторами.
  • выводятся бромиды из организма в основном с мочой, а также с секретами слизистых оболочек.

Показания к применению: неврозы, повышенная раздражительность, бессонница.

Побочные эффекты (возникают обычно при длительном применении бромидов – бромизм): сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, иногда бред, тремор (руки, веки, язык), общая слабость, кожные реакции, воспаление слизистых оболочек, кашель, насморк, бронхит, конъюнктивит, поносы. В случае возникновения симптомов бромизма прекращают прием бромидов, назначают обильное питье солевых растворов (5 — 10%-ный раствор хлорида натрия), мочегонные.

Растительные препараты

Корневище с корнями валерианы – применяют в форме настоя, настойки, экстракта.

Механизм действия:

  • рефлекторный: стимуляция рецепторов афферентных нервов слизистой носа и рта → передача импульса в ЦНС → угнетение различных структур головного мозга;
  • резорбтивный: непосредственное тормозящее влияние на ЦНС, ведущее к угнетению процессов возбуждения.

Фармакодинамические эффекты:

  • седативный;
  • спазмолитический;
  • потенциирование действия снотворных средств.

Показания к применению: неврозы, нейроциркуляторная дистония, бессоннице, функциональные расстройства ЖКТ, тахикардия, ранних стадиях артериальной гипертензии, климактерический синдром.

Трава пустырника – применяется в форме настойки.

Фармакодинамические эффекты:

  • седативный;
  • спазмолитический;
  • умеренный гипноседативный;
  • потенциирование действия снотворных средств.

Показания к применению: неврозы, нейроциркуляторная дистония, бессоннице, функциональные расстройства ЖКТ, тахикардия, ранних стадиях артериальной гипертензии, климактерический синдром.

Комбинированные препараты

Корвалол. Содержит этиловый эфир изовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной, спирт этиловый и воду.

Фармакодинамические эффекты:

  • седативный;
  • спазмолитический;
  • сосудорасширяющий;
  • потенциирование действия снотворных средств.

Показания к применению: неврозы, нейроциркуляторная дистония, бессоннице, функциональные расстройства ЖКТ, тахикардия, ранних стадиях артериальной гипертензии, климактерический синдром.

Ново-пассит – комбинированное средство, содержащее экстракты валерианы, хмеля, боярышника, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, бузины.

Фармакодинамические эффекты:

  • седативный;
  • спазмолитический.

Показания к применению: неврозы, нейроциркуляторная дистония, бессоннице, функциональные расстройства ЖКТ, тахикардия, ранних стадиях артериальной гипертензии, климактерический синдром.

Седативные средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Натрия бромид

Natrii bromidum

Таблетки по 0,5

3% раствор

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки после еды

По 1-2 ст. ложки 3 раза в день после еды

Настойка валерианы

T-ra Valerianae

Флаконы по 25 и 30 мл

По 20-30 капель 3-4 раза в сутки внутрь до еды

Экстракт валерианы

Extr.Valerianae

Таблетки по 0,02 N.10 и N.50

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки до еды

Корвалол (валокордин)

Corvalolum (Список Б)

Флаконы по 15 и 20 мл

По 15-40 капель 2-3 раза в сутки внутрь до еды

Антидепрессанты

Антидепрессанты (тимолептики) – группа лекарственных средств, способных повышать настроение и устранять проявления депрессии.

Депрессия – состояние, характеризующееся чувством тревоги, страха, переходящим в апатию, тоскливое настроение, безразличие к окружающим, психическую и двигательную заторможенность.

Классификация антидепрессантов.

  1. Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов:
  1. Неизбирательного действия (блокируют захват серотонина и норадреналина): имипрамин, амитриптилин, венлафаксин
  2. Избирательного действия:
  • блокаторы обратного нейронального захвата серотонина: флуоксетин, сертралин
  • блокаторы обратного нейронального захвата норадреналина: мапротилин
  1. Ингибиторы МАО:
  1. Неизбирательного (блокада МАО-А и МАО-В) и необратимого действия: ниаламид.
  2. Избирательного (блокада МАО-А) и обратимого действия: пиразидол и моклобемид.
  1. Атипичные антидепрессанты: миансерин, тианептин, тразадон.

Рис.1. Пропорция фармакологической селективности антидепрессантов.

Амитриптилин и Имизин

  • значительное влияние на серотонинергическую (+++) и норадренергическую (++) системы;
  • медленное развитие эффекта (3-4 недели для имипрамина, 1-2 недели для амитриптиллина);
  • имизин: психостимулирующий, антидепрессивный, слабый психоседативный эффекты;
  • амитриптилин: антидепрессивный и психоседативный эффекты;
  • спазмолитический эффект;
  • 30-40% нечувствительны к этим препаратам;
  • побочные эффекты:
    • М-холиноблокирующие (атропиноподобные) эффекты: сухость во рту, нарушение мочеиспускания, тахикардия (у амитриптилина выражено сильнее имизина);
    • снижение АД (результат α-адреноблокирующего действия;
    • тахикардия (тахиаритмия);
  • тремор;
  • показания к назначению:
  • эндогенная депрессия;
  • астено-депрессивных состояния, инволюционная, алкогольная и климактерическая депрессии (имипрамин);
  • нейропатические боли при сахарном диабете и герпетической инфекции (амитриптиллин).

Венлафаксин

  • не обладает седативным действием;
  • снижает бета-адренергические реакции;
  • не влияет на холинергические, гистаминовые и α1-адренергическим рецепторы головного мозга;
  • побочные эффекты:
  • артериальная гипертензия;
  • тахикардия;
  • серотониновый синдром;
  • синдром отмены;
  • показания к назначению:
  • различные виды депрессии.

Флуоксетин

  • по эффективности примерно равен трициклическим антидепрессантам;
  • отсутствие седативного эффекта;
  • небольшое психостимулирующее действие;
  • практически не влияет на М-холинорецепторы, α-адренорецепторы и гистаминовые рецепторы;
  • не изменяет гемодинамику;
  • не повышает массу тела;
  • терапевтический эффект развивается через 1-4 недели;
  • низкая токсичность;
  • побочные эффекты:
    • снижение аппетита;
    • диспептические явления;
    • бессонница (возбуждение), повышение тревожности;
    • «серотониновый» синдром: тремор, мышечная ригидность, миоклонические судороги, коллапс (за счет резкого накопления серотонина), рвота, диарея, гипертермия при одновременном приеме с неизбирательными ингибиторами МАО. Между приемом этих препаратов должно быть не менее двух недель;
  • показания к назначению:
  • эндогенная депрессия, особенно сопровождающихся страхом и устойчивых к действию других антидепрессантов;
  • алиментарное ожирение;
  • предменструальная дисфория.

Сертралин

  • «сбалансированный» антидепрессант с преобладанием анксиолитического эффекта;
  • слабо влияет на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина;
  • не влияет на адренергические, холинергические, гистаминовые рецепторы;
  • начало действия через 2-4 недели;
  • побочные эффекты:
  • гиперкинезы;
  • тахикардия;
  • бронхоспазм, кашель;
  • артралгия;
  • показания к назначению: тяжелые депрессии.

Мапротилин

  • антидепрессивная активность примерно равна имизину;
  • анксиолитический эффект;
  • умеренный седативный эффект;
  • длительно действует;
  • побочные эффекты:
    • седативный эффект;
    • атропиноподобное действие;
    • судороги;
    • аллергические кожные высыпания;
    • нарушение координации движений;
  • показания к применению: различные виды депрессии, включая реактивные, невротические, инволюционные, климактерические.

Моклобемид

  • обратимое, непродолжительное действие;
  • умеренная антидепрессивная активность;
  • меньше повышает активность симпатомиметиков, чем ниаламид;
  • хорошо всасывается;
  • малотоксичен;
  • побочные эффекты:
  • возбуждение, тревога;
  • диспепсия;
  • показания к применению:
  • депрессии различной этиологии;
  • социофобии.

Тразодон

  • блокирует обратный нейрональный захват серотонина;
  • ослабляет центральное действие фенамина, периферическое – норадреналина;
  • усиливает эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана;
  • выраженный седативный эффект;
  • отсутствует М-холиноблокирующий и хининоподобный эффект;
  • потенциирование эффектов препаратов, угнетающих ЦНС;
  • ослабляет гипотензивный эффект клофелина;
  • начало эффекта через 1-2 недели (иногда позже);
  • уменьшает патологическое влечение к этанолу;
  • побочные эффекты:
  • головная боль;
  • рвота, диарея, снижение аппетита;
  • сексуальная дисфункция;
  • ортостатическая гипотензия;
  • показания к применению:
  • депрессия, особенно сопровождающаяся бессонницей;
  • соматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом.

Миансерин

  • увеличивает высвобождение норадреналина в синаптическую щель за счет блокады пресинаптических α2-адренорецепторов;
  • блокирует 5-НТ2-серотониновые рецепторы;
  • не влияет на холинергические рецепторы;
  • оказывает анксиолитический и умеренный седативный эффект;
  • побочные эффекты:
  • сонливость;
  • артериальная гипотензия;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • артралгия;
  • показания к применению:
  • реактивные и эндогенные депрессии;
  • соматические заболевания (в комплексной терапии).

Тианептин

  • усиливает нейрональный захват серотонина;
  • антидепрессантный эффект;
  • анксиолитический эффект;
  • побочные эффекты:
  • головная боль, головокружение, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение скорости реакции;
  • тремор;
  • аритмии;
  • мышечные боли;
  • показания к применению:
  • тревожно-депрессивные состояния, в том числе и соматические;
  • депрессии различной этиологии;
  • алкогольный абстинентный синдром.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Имипрамин (имизин)

Imipraminum

Таблетки (драже) по 0,025 N.50

По 1-2 таблетке 1-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 1,25% р-р по 2 мл

В мышцу по 2 мл 1-3 раза в сутки

Флуоксетин (прозак)

Fluoxetinum

(Список Б)

Таблетки, капсулы по 0,01 и 0,02 N.50

По 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки

Сертралин (золофт)

Sertraline

(Список Б)

Таблетки по 0,05 и 0,1 N. 14, 28

По 1-4 таблетки в сутки (макс. суточная доза 0,2) независимо от приема пищи

Амитриптилин (триптизол)

Amitriptilinum

Таблетки (драже) по 0,025; 0,05 N.50

По 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 1% и 2,5% р-р по 2 мл

В мышцу (в вену медленно) по 2-4 мл 3-4 раза в сутки

Нормотимики

Нормотимики – лекарственные средства, оказывающие специфический лечебный эффект при маниях.

Мания – это состояние, сопровождающееся болезненно повышенной психической и моторно-двигательной активностью человека, неадекватной окружающей обстановке.

Лития карбонат

Механизм действия:

  1. конкуренция с натрием → затруднение тока натрия внутрь клеток → нарушение деполяризация мембран;
  2. повышение активность ферментов, инактивирующих моноамины возбуждающего типа действия на ЦНС;
  3. активизация обратного нейронального захвата моноамины;
  4. угнетение восстановления в мембранах клеток запасов фосфоинозитолдифосфата (является источником вторичных внутриклеточных посредников при передаче возбуждения в синапсах – инозитолмонофосфата).

Фармакологические эффекты:

  1. нормотимический,
  2. антипсихотический,
  3. седативный.

Терапевтический эффект лития карбоната дозозависим. Характерна небольшая широта терапевтического действия. При лечении необходимо индивидуальное титрование дозы.

Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, тремор, атаксия, мышечная слабость, нефрогенный несахарный диабет (даже при терапевтической концентрации в плазме).

Показания к применению: маниакальные, гипоманиакальные состояния различного генеза.

Микалит – пролонгированная форма лития карбоната.

Для профилактики маний также могут использоваться Na-вальпроат и карбамазепин.

Для купирования маний возможно применение бензодиазепинов и нейролептиков.

Нормотимики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Лития карбонат

Lithii carbonas

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

N.100

По 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки (после еды)

Ноотропные средства

Ноотропные средства – группа лекарственных средств, стимулирующих интегративную деятельность мозга, улучшающие память, ускоряющие обучение, повышающие умственную работоспособность.

Механизм действия: различный, для некоторых препаратов – точно не известен. Оказывают влияние на обменные (энергетические) процессы мозга, усиливают синтез макроэргических фосфатов, белков, активируют ряда ферментов, стабилизация ряда ферментов и поврежденных мембран нейронов. Некоторые средства данной группы, благодаря сходству по химическому строению с ГАМК, имитируют ее метаболические эффекты.

Эффективность большинства средств данной группы в крупных рандомизированныох исследованиях не доказана. Наиболее заметен эффект у пациентов с органическими поражениями мозга. Проявляются эффекты при длительном применении препаратов.

Классификация:

  1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом
  1. Пирролидоновые ноотропные препараты преимущественно метаболического действия: пирацетам;
  2. Холинергические вещества: бетанехол, физостигмин, такрин, донепезил, холина алльфосцерат;
  3. Нейропептиды и их аналоги: семакс, церебролизин, вазопрессин, тиролиберин, ангиотензин II;
  4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: мемантил, глицин, глутаминовая кислота;
  1. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов (нейропротекторы)
  1. Активаторы метаболизма мозга: актовегин, карнитин, фосфатидил, ксантиноловые производные пентоксифиллина;
  2. Церебральные вазодилататоры: кавинтон, ницерголин, оксибрал;
  3. Антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин, флунаризин;
  4. Антиоксиданты: мексидол, пиритинол, эмоксипин;
  5. Вещества, влияющие на систему ГАМК: гаммалон, пантогам, пикамилон, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират;
  6. Вещества из разных групп: цитиколин, цитофлавин, женьшень, экстракт гинко билоба, элеутерококк, лимонник китайский, витамины группы В, С, Е и др., препараты Mg, Se, Li, Zn, Mn и др.

Пирацетам (ноотропил)

  • стимулирует умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности;
  • выраженная антигипоксическая активность;
  • умеренная противосудорожная активность;
  • побочные эффекты: диспепсия и нарушение сна;
  • показания к применению: слабоумие на почве хронических дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга, ЧМТ и др.

Винпоцетин

  • механизм действия: блокада фосфодиэстеразы → накопление цАМФ;
  • расширяет сосуды головного мозга;
  • снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови;
  • оказывает антигипоксическое действие;
  • побочные эффекты:
  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия, экстрасистолия;
  • тромбофлебиты в месте введения;
  • показания к назначению:
  • ишемический инсульт, состояние после перенесенного инсульта;
  • последствия ЧМТ;
  • дисциркуляторная энцефалопатия различного генеза;
  • старческое слабоумие;
  • старческая тугоухость;
  • лабиринтное головокружение.

Нимодипин

  • артериальная гипотензия;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • тромбофлебиты в месте введения;
  • показания к назначению:
  • ишемический инсульт, состояние после перенесенного инсульта;
  • мигрень;
  • старческая деменция.

Донепезил

  • обратимый ингибитор холинэстеразы;
  • побочные эффекты:
  • головокружение, бессонница, судороги;
  • брадикардия;
  • показания к назначению:
  • болезнь Альцгеймера.

Мемантил

  • блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина;
  • уменьшает поступление ионизированного кальция в нейроны, снижая возможность их деструкции;
  • церебровазодилатирующее, антигипоксическое и психостимулирующее действия;
  • побочные эффекты: головокружение, повышенная возбудимость, чрезмерная утомляемость, беспокойство; повышение внутричерепного давления; тошнота;
  • показания к назначению:
  • болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма;
  • спастичность скелетных мышц (ЧМТ, инсульт, рассеянный склероз);
  • нарушения функции мозга легкой и средней степеней тяжести: ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, снижение способности к концентрации внимания.

Ноотропные средства.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Пирацетам (ноотропил)

Pyracetamum

Таблетки (капсулы) по 0,2 и 0,4 N.30, N.60 и N.120

По 1 таблетке (капсуле) 3-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Винпоцетин

Vinpocetine

(Список Б)

Таблетки по 0,005 N.30, N.100

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл

По 1-2 таблетки 3 раза в день

2-4 мл развести в 500-1000 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Вводить в вену капельно медленно

Психостимуляторы

Психостимуляторы – лекарственные средства, способные повышать настроение, активизировать процессы восприятия внешних раздражителей, повышать психомоторную активность, повышать физическую и умственную работоспособность, (особенно при утомлении), снижать утомляемость, снижать (временно) потребность во сне.

Классификация по химическому строению:

1. Производные фенилалкиламина — амфетамин (фенамин),

2. Производные пурина — кофеин.

3. Производные сиднонимина — сиднокарб (мезокарб).

4. Производные пиперидина — меридил.

Кофеин

Механизм действия:

  1. блокады фосфодиэстеразы (ФДЭ) → уменьшением распада цАМФ (особенно это касается мозга и сердца).

    Это влияние проявляется при очень высоких (превышающих терапевтические) концентрациях кофеина;

  2. блокады аденозиновых (А1, и А2) рецепторов – кофеин снимает тормозные влияние аденозина в отношении аденилатциклазы (уровень цАМФ увеличивается).

    Особенно выражен этот эффект, в гладких мышцах сосудов, бронхов, желчных протоков, в которых преобладают A1-рецепторы.

Фармакодинамические эффекты:

  • психостимулирующий: зависит от дозы – малые дозы стимулируют, большие – угнетают ЦНС. Для слабого типа нервной системы эффект возбуждения достигается малыми дозами кофеина, а для сильного – большими;
  • стимуляция центров продолговатого мозга:
  • дыхательного (особенно отчетливо этот эффект выражен при угнетении дыхания);
  • сосудодвигательного;
  • центров блуждающего нерва.
  • усиление спинномозговых рефлексов за счет облегчения межнейрональной передачи возбуждения в спинном мозге;
  • сердце: стимулирующее влияние на миокард (периферический компонент) и стимуляция ядер вагуса (центральный компонент) → изменения в деятельности сердца невелики (тахикардия нивелируется брадикардией), однако в больших дозах наблюдается тахикардия, а иногда аритмии;
  • сосуды: миотропный спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру сосудов (периферический компонент) и стимуляция сосудодвигательного центра (центральный компонент).

    На разные сосудистые области кофеин может оказывать разное влияние: коронарные сосуды (особенно на фоне увеличенного сосудистого выброса) чаще расширяются, а мозговые – тонизируются (используется при мигрени);

  • гладкая мускулатура внутренних органов (бронхи, желчевыводящие пути и др.): миотропное спазмолитическое действие;
  • скелетные мышцы: стимулирующее (центральное и периферическое) действие;
  • артериальное давление: зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина – при исходном нормальном уровне оно или не изменяется или незначительно увеличивается; на фоне гипотензии артериальное давление повышается (нормализуется);
  • основной обмен: стимулирует гликогенолиз (гипергликемия), повышает липолиз (увеличивается уровень свободных жирных кислот в плазме); в больших дозах стимулирует выброс адреналина из надпочечников;
  • секрецию желез: кофеин стимулирует секреторную активность желез желудка;
  • диурез: повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и увеличения клубочковой фильтрации.

Теизм – маловыраженная психическая зависимость при длительном применении вещества.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство, бессонница, тахикардия, тахиаритмии.

Показания к применению: мигрень, легкая степень гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов – цитрамон, кофетамин и др.

Сиднокарб (мезокарб)

Производное сиднонимина.

  • психостимулирующий эффект развивается постепенно и сохраняется длительное время;
  • не характерно развитие эйфории и двигательного возбуждения;
  • не характерно развитие выраженного периферического симпатомиметического действия;
  • при передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница;
  • показания к применению: астенический синдром, алкогольная депрессия;
  • не следует применять в вечернее время в связи с возможным нарушением сна.

Психостимулирующие средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Кофеин-бензоат натрия

Coffeinum-natrii benzoas

Таблетки по 0,1 и 0,2 N.6

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

(Список Б)

Ампулы 10% и 20% р-р по 1 мл и 2 мл N.10

Под кожу по 1-2 мл

Сиднокарб (мезокарб)

Sydnocarbum

Таблетки по 0,01 N.50

По 1 таблетке 1-2 раза в сутки

(Список А)

7. Самостоятельная работа студентов

Задание №1

Заполнить рецептурный справочник. Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

  1. Имипрамин в таблетках
  2. Амитриптилин в таблетках
  3. Диазепам в таблетках
  4. Корвалол
  5. Настойку валерианы
  6. Раствор кофеина-бензоата натрия в ампулах
  7. Пирацетам в таблетках и ампулах
  8. Альпразолам в таблетках

Задание №2

Выписать в форме врачебных рецептов:

  1. Средство, применяемое в острый период ишемического инсульта.
  2. Антидепрессант, селективно влияющий на серотонинергическую систему.
  3. Средство для купирования острого тревожно-фобического состояния.
  4. «Сбалансированный» антидепрессант с преобладанием анксиолитического эффекта.

Ситуационные задачи

Задача №1

Препарат А оказывает антиманиакальное действие без выраженного психоседативного эффекта, имеет длительный латентный период (2-3 недели) и малую терапевтическую широту; применяется для предупреждения и лечения маниакальных состояний.

Назовите препарат А.

Задача №2

Больной Н обратился с жалобами на чувство внутреннего напряжения, тревогу, раздражительность. Ему был назначен анксиолитик бензодиазепиновой структуры, который может использоваться в дневное время, оказывающий слабый седативный и снотворный эффекты.

Какой из нижеуказанных препаратов рекомендован больному Н?

1. Феназепам. 2. Диазепам. 3. Мезапам. 4. Сиднокарб.

Тестовый контроль

1. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА:

А. Натрия бромид

Б. Калия хлорид

С. Калия бромид

D. Препараты валерианы

E. Препараты красавки (белладонны)

2. КАКОЙ ЭФФЕКТ ХАРАКТЕРЕН ДЛЯ ПРЕПАРАТОВ ВАЛЕРИАНЫ

И ПУСТЫРНИКА?

A. Седативный

B. Антипсихотический

C. Пcихостимулирующий

D. Ноотропный

3. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА ПРИМЕНЯЮТ ПРИ:

A. Бессоннице

B. Психозах

C. Паркинсонизме

D. Неврозах

4. СИБАЗОН ОТНОСИТСЯ К ДВУМ ГРУППАМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

A. Противопаркинсоническим средствам

B. Противоэпилептическим средствам

C. Анксиолитикам (транквилизаторам)

5. АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ):

A. Галоперидол

B. Феназепам

C. Трифтазин

D. Сибазон

E. Аминазин

F. Хлорпротиксен

6. АНТИДЕПРЕССАНТЫ:

A. Аминазин

B. Амитриптилин

C. Имизин

D. Ниаламид

E. Галоперидол

7. ПРИ ДЕПРЕССИЯХ ЭФФЕКТИВНЫ:

A. Фентанил

B. Имизин

C. Дифенин

D. Бемегрид

E. Амитриптилин

8. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ:

A. Бемегрид

B. Меридил

C. Феназепам

D. Кофеин

E. Аминазин

F. Сиднокарб

9. КОФЕИН:

A. Оказывает психостимулирующее действие

B. Оказывает анксиолитическое действие

C. Повышает умственную и физическую работоспособность

D. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

10. АНАЛЕПТИКИ ПРИМЕНЯЮТ:

A. При бессоннице

B. При эпилепсии

C. Для стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров

Ответы для самоконтроля

Задача №1

Лития карбонат.

Задача №2

Медазепам.

Тесты:

  1. A, C, D.
  2. А.
  3. A, D.
  4. B, C.
  5. B, D.
  6. B, C, D.
  7. B, E.
  8. B, D, F.
  9. A, C, D.
  10. C.