Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС

Фармакология средств, влияющих на центральную нервную систему

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС

1.Наркозные средства

2.Снотворные

3.Противосудорожные

4.Нейролептики

5.Транквилизаторы

6.Cедативные

Наркозные средства

Narcoticos (греч – оцепенение, оглушение)

– это обратимое состояние организма, которое сопровождается выключением сознания, утратой всех видов чувствительности, расслаблением скелетной мускулатуры, угнетением всехвидов рефлексов (за исключениемроговичного) при сохранении функции жизненно важных органов.

Классификация

1. Ингаляционные средства

2. Неингаляционные средства

Открытие наркоза

16 октября 1846 года американские врачи Уорен и Мортон провели первую операцию под эфирным наркозом.

В России первая операция – февраль 1847 года.

Создан наркозный комитет во главе с Н.И.Пироговым.

Заслуги Н.И.Пирогова

Ингаляционные средства

Летучие жидкости:

Эфир для наркоза

ФторотанИзофлуран

Газообразные препараты:

Закись азота

Aether pro narcosi

t◦ кипения34-35◦С

Средства для ингаляционного наркоза

... Средства для ингаляционного наркоза (эфир для наркоза, фторотан, азота закись). · История открытия наркоза. Стадии наркоза. Особенности действия отдельных препаратов. Применение. Осложнение при наркозе. · Средства, для неингаляционного наркоза ... дыхательного и сосудодвигательного центов. Официальной датой открытия наркоза считается 1846 год, когда американский стоматолог Уильям Мортон применил для ...

Положительные свойства

большая широта наркотического действия 80-160мг%

Розслабление скелетной мускулатуры

Концентрация в воздухе 4 – 12об.%, поддерживающая

4-5%

Отрицательные свойства

Горит и взрывается

Бронхоррея

 Ларингоспазм Начальное возбуждение

Противопоказания

 Острые заболевания верхних дыхательных путей Туберкулез  Повышенное внутричерепное давление Диабет

Тяжелые заболевания почек

NB!!! Имеет ограниченное применение!!!

Неингаляционные наркозные средства

Преимущества перед ингаляционными

Простота введения

Нет возбуждения

Хорошо используют в военных целях и в транспорте

Не ограничивают операционное поле

Недостатки:

Кратковременное действие

Недостаточно расслабляют мускулатуруНеуправляемый наркоз

Thiopentalum-natrium

Зеленовато-желтогоцвета порошок. Наркоз возникает «на игле»

Недостатки

Угнетает дыхание и понижает АД

Возбуждает n. vagus – бронхоспазм и бронхорея

Накапливается в жировой ткани и при повторном введении действует дольше.

Противопоказания

 Поражение печени и почек Бронхоспазм

Воспалительные заболевания дыхательных путей

Шок

Коллапс

Кахексия

Форма выпуска

 Флаконы по 0,5 и 1 г.

Ketaminum – Ketalar* — Kalipsol* — Ketanest*

ВЕЩЕСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

... наркоза (Chloroformii pro narcosi), выпускаемый в желтых склян­ках или ампулах. Как яд, а также в силу легкой летучести хлороформ оказывает местное действие, проявляющееся вначале в форме ... 1—4 ч. Показания для применения те же, что и барбита­ла. Дозы внутрь: собакам 0,3—0,5; свиньям 0,5—2,0 г. Фенобарбитал— Phenobarbitalum. Действует успокаивающе и ...

Быстродействующее наркозное вещество

в/в 2 мг/кг — через 1-2мин. действует до 15 мин. в/м6-8мг/кг — через5-8мин. действует до 30 мин

Положительные аспекты

После пробуждения аналгезия до 8 часов (противошоковое действие)

Недостатки

Наркоз не глубокий, мышцы не расслабляются

Показания

Кратковременные операции и манипуляции не требующие расслабления мускулатуры

Побочные эффекты

Повышение АД

Тахикардия

Психические расстройства после операции

Противопоказания

Гипертоническая болезнь

Нарушение мозгового кровообращения

Эклампсия

Декомпенсация сердечной деятельности

Форма выпуска

 Флаконы по 5% — 10 мл. 1% — 20 мл

Propofol* — Recofol*

Наркозное средство короткого действия

Действие начинается через 20-30сек. и продолжается несколько минут

Показания

Вводный наркоз

Кратковременные хирургические и диагностические вмешательства

Дозирование

в/в медленно или капельно

Форма выпуска

 Ампулы и флаконы 1%р-р20, 50 и 100 мл.

Propanididum – Sombrevin*

Наркоз в/в через 20-40сек. до 5 мин

Через 30 мин. после введения исчезает депрессия

Дозирование

в/в 5% 5-10мг/кг; детям — 2,5%3-4мл.

Показания

Кратковременные операции и манипуляции в хирургии

Стоматологии

Акушерстве

Побочные эффекты

 Одышка Тошнота

 Саливация Тахикардия

Противопоказания

Поражение печени

Шок

 Стенокардия Гемолитическая анемия

Форма выпуска

 Ампулы 5% — 10 мл

Natrii oxybutyras

Натриевая соль гама-оксимаслянойкислоты Легко проникает черезгемато-энцефалическийбарьер Понижает температуру

Положительные аспекты

Ноотропное действие

Антигипоксант для сердца

Не угнетает дыхания и серде

Не действует на почки и печень

Наркоз не глубокий 70 -120мг/кг через30-60мин и действует 4 часа

Успокоительное средство – per os 0,7 Снотворное средство – 1,5 – 2 г.

Побочные эффекты

При быстром введении подергивание мышц языка

рвота

угнетение дыхания

Форма выпуска

 ампулы 20% — 10 мл

Cнотворные

— это вещества, вызывающие сон, близкий к физиологическому

Значение сна – охранительное

Фазы сна

требования к снотворным

Условия, которые следует использовать при назначении снотворных

Фармакологические свойства

СедативноеПротивосудорожное (в больших дозах)

Наркозное

Потенцирование действия алкоголя, нейролептиков, обезболивающих, транквилизаторов, наркозных средств

ГипотензивноеСпазмолитическое

Индукция микросомальных ферментов

Классификация

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

1.Фенобарбитал

2.Этаминал-натрий

Nitrazepamum – Eunoktin* — Radedorm* — Berlidorm*

Общие свойства с транквилизаторами бензодиазепинового ряда

Фармакологические свойства

Снотворное

Успокоительное

Транквилизирующее (Анксиолитическое)

Противосудорожное

Миорелаксирующее

Механизм действия

Через бензодиазепиновые рецепторы — ↑ГАМК и ↓ретикулярную формацию (восходящую)

Удлиняет продолжительность и глубину сна

Дозы: по1-2таб. за 30 мин. до наступления сна

Nitrazepamum – Eunoktin* — Radedorm* — Berlidorm*

Показания

Бессонница

Неврозы

Шизофрения (вместе с другими препаратами)

МДС

Премедикация

Побочные эффекты

Вялость

Сонливость

Нарушение координации движений

ОглушенностьГоловная боль

Противопоказания

Беременность

Поражение печени, почек

Водителям – абсолютное противопоказание!!!

 Употребление алкоголя

Форма выпуска

 Табл. 0,005; 0,01

Барбитураты

Зависимость действия от структуры атомов в С5

Механизм действия

↓ действие на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга

Стимулирующее действие на ГАМК-ергическиеструктуры

Особенность действия

Проникают через ГЭБПлацентарный барьер

↑ микросомальные ферменты почек

Выделяются с молоком

Дефицит фазы быстрого сна

Последействие – кумулируют

При отмене – феномен «отдачи» — развивается вялость, разбитость, нарушение психомоторных

реакций, внимания

Zolpidem* — Ivadal*

Показания

Нарушение сна, связанные с эмоциональным стрессом

Хронический болевой синдром

Противопоказания

Дети до 15 лет

Беременность

Лактация

Дозы: 0,005 — 0,01 за20-30мин. до сна

Форма выпуска

 Таб. 0,005; 0,01

Противосудорожные средства

Противоэпилептические средства

Классификация

Препараты, подавляющие в ЦНС возбудимость эпилептогенного очага: фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, бромиды

Вещества, угнетающие передачу возбуждения от очага к двигательным нейронам — хлоракол

Препараты, нормализирующие метаболические процессы при эпилепсии – натрия вальпроат (конвулекс), этосуксимид (Суксилеп), ламотриджин.

Препараты, которые используются для

купирования судорожных состояний различного генеза — сибазон, хлоралгидрат, фенобарбитал, клоназепам

Phenobarbitalum

Противосудорожные дозы: 0,05→0,6 в день! По 0,2 – 3 р/д.

Carbamazepinum – Finlepsin* — Tegretol*

Механизм действия

Действует непосредственно на очаг возбуждения и угнетает его через ГАМК-эргическиерецепторы

Показания

Большие и смешанные формы эпилепсии

Психомоторные эквиваленты

Доза: начальная 0,1 (1/2 таб.) по1-2р/д до0,4-1,2в день(2-3р/д.)

Побочные эффекты

 Диспепсия Головная боль Сонливость

Противопоказания

Беременность до 3 мес.

Блокады сердца

 Поражение печени

Форма выпуска

 Таб. по 0,2

Convulex* – Depakin* — Natrii valproas

Препарат широкого спектра действия – grand mal, petit mal, смешанные формы, психомоторные эквиваленты.

Механизм действия

Нормализирует метаболические процессы в ЦНС

Повышение содержания ГАМК в ЦНС путем ингибирования фермента трансферазы

Доза: начальная per os после еды0,3-0,6суточная0,9-1,5г.

Высшая суточная доза 2,4 г.

Побочные эффекты

 Диспепсии, боли в желудке, сонливость

При больших дозах – выпадение волос

Нарушение работы печени

Противопоказания

Поражение печени и pancreas

Беременность до 3 мес

Форма выпуска

 Таб. 0,15 — 0,2 — 0,3 — 0,5

Diazepamum – Seduxen* — Relanium*- Valium*

Sibasonum

Для купирования эпилептического статуса Доза: в/в взрослым 0,01-0,03(1-3амп.)

детям 1/5 –1/2 дозы взрослых Повторно вводить через30-60мин.

Фармакологические свойства

Успокаивающее, транквилизирующее, миорелаксирующее действие

Потенцирует действие снотворных, наркотических аналгетиков, нейролептиков, анальгетиков.

NB!!! Не смешивать в одном шприце с другими ЛС – осадок!

Форма выпуска

 Таб. 0,005

 Амп. 0,5% — 2 мл.

Clonazepame* — Antelepsin*

Показания

Grand mal, petit mal, эпилептический статус

Доза: начальная 0,0005 (1/2 ) таб. — 3 р/д. →0,004-0,008Всасывается из ЖКТ быстро – пик действия через1-2часа Т1/2 –18-20часов

Побочные эффекты

Нарушение координации движений

Депрессия → возбуждение

 Диспепсии

Противопоказания

Беременность до 3 мес.

Лактация

Форма выпуска

 Таб. 0,001

Антипаркинсонические препараты

1.Активаторы дофаминергических структур – леводопа

2.Центральные М- холиноблокаторы – циклодол, амизил

Levodopa

Доза: 0,25 → 3,0 в сутки

Форма выпуска

► Таб. и капс. 0,25 – 0,5

Midantanum

Доза: 0,05 – 0,1 —1-2р/д → 0,2 — 0,4

Форма выпуска

► Таб. 0,1

Нейролептики

Фармакологические свойства

►Препараты оказывают антипсихотическое и действие (устраняют возбуждение, бред, галюцинации)

►Изменяют вегетативные функции (↓ АД и рвотный рефлекс)

Классификация

1.Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, левомепромазин.

2.Производные бутироферона: галоперидол, дроперидол

Механизм действия

►Угнетают восходящую ретикулярную формацию

►Оказывают антиадренергическое и антихолинергическое влияние в большей мере блокируют адрено и дофаминовые рецепторы.

Aminazinum

Побочное действие

Местнораздражающее действие → дерматиты

Диспепсии

Болезненные инфильтраты (в/м)

Повреждение эндотелия сосудов (в/в)

Поражение печени

Показания

Шизофрения

Психозы (в т.ч. алкогольный)

ПремедикацияГБ (кризы)

Дозирование: per os 1 др. –2-3р/д после еды в/м0,5-1мл + новокаин

в/в + NaCl 0,9% или глюкоза 5%

Форма выпуска

 Др. 0,025 – 0,05 – 0,1 Амп. 2,5% 1 – 2 – 5 – 10 мл.

Triftazinum

Отличие: менее выраженое седативное действие не вызывает скованности и оглушенности

Показания

Шизофрения

Рвота

Форма выпуска

Таб. 0,001 – 0,005 – 0,01

Амп. 0,2% — 1 мл в/м или в/в

Haloperidolum

Не вызывает вялости и апатии

Дозирование: по 1 т. –2-3р/д. в/м0,5-1мл. 0,5%

Форма выпуска

 Таб. 0,0015 – 0,005 Амп. 0,5% — 1 мл.

Droperidolum

Сильное, быстрое, но непродолжительное антипсихотическое действие

в/в начало действия через 3-5мин и длится до 3 часов

Применение

Анестезиология: нейролептаналгезия в/в по 1-2мл. 0,25%

+1-2мл. фентанил 0,005%

Форма выпуска

 Амп. 0,25% —5-10мл.

Транквилизаторы — Анксиолитики

Это психотропные средства, которые устраняют чувство тревоги, страха, раздражительности и агрессивности – устраняют отрицательные эмоции.

Показания

Неврозы

Страх

Психическое напряжение

Навязчивость

Нарушение сна

Препараты не имеют антипсихотитического действия → неэффективны при шизофрении и психозах.

Механизм действия

Оказывают угнетающее действие на подкорковые области – лимбическая система, таламус, гипоталамус – обеспечивающих эмоциональные реакции. Это связано с угнетением синтеза

норадреналина и дофамина

Препараты бензодиазепинового ряда (Диазепам) взаимодействуют со специфическими рецепторами, повышают

чувствительность ГАМКрецепторов к ГАМК. Это сопровождается усилением тормозного влияния ГАМК на нервную деятельность.

Diazepamum – Seduxen* — Sibazonum –

Relanium* – Valium*

Дозирование: по1-2таб.1-3р/д. в/м, в/в по 2 мл.

Форма выпуска

таб. 0,001 – 0,002 – 0,005

Амп. 0,5% — 2 мл.

Gidazepamum

Дневной транквилизатор

Особенности действия

Обладает анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием

Показания

Неврологическое состояние

Психопатии

МигрениСтрах, тревога

Форма выпуска

 Таб. 0,02 – 0,05

Tinctura Leonuri

Доза: по30-50капель3-4р/д

Форма выпуска

 Флаконы по25-50мл.

Natrii bromidum

Показания

Неврозы

Истерия

Повышенная раздражительность

Бессонница

Доза: 0,1-1ч –3-4р/д

Побочные эффекты

При длительном применении – «Бромизм» — кашель, насморк, высыпания

Форма выпуска

 Таб. По 0,5 3% раствор

Спасибо за внимание!