Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС

Фармакология средств, влияющих на центральную нервную систему

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС

1.Наркозные средства

2.Снотворные

3.Противосудорожные

4.Нейролептики

5.Транквилизаторы

6.Cедативные

Наркозные средства

Narcoticos (греч – оцепенение, оглушение)

– это обратимое состояние организма, которое сопровождается выключением сознания, утратой всех видов чувствительности, расслаблением скелетной мускулатуры, угнетением всехвидов рефлексов (за исключениемроговичного) при сохранении функции жизненно важных органов.

Классификация

1. Ингаляционные средства

2. Неингаляционные средства

Открытие наркоза

16 октября 1846 года американские врачи Уорен и Мортон провели первую операцию под эфирным наркозом.

В России первая операция – февраль 1847 года.

Создан наркозный комитет во главе с Н.И.Пироговым.

Заслуги Н.И.Пирогова

Ингаляционные средства

Летучие жидкости:

Эфир для наркоза

ФторотанИзофлуран

Газообразные препараты:

Закись азота

Aether pro narcosi

t кипения34-35С

6 стр., 2521 слов

Средства для ингаляционного наркоза

Государственное бюджетное образовательное учреждение Высшего профессионального образования «Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации Медицинский колледж   УТВЕРЖДАЮ Зам. директора по УР ____________Т.З. Галейшина   «___» ___________ 20____ г.     МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Средства, влияющие на ...

Положительные свойства

большая широта наркотического действия 80-160мг%

Розслабление скелетной мускулатуры

Концентрация в воздухе 4 – 12об.%, поддерживающая

4-5%

Отрицательные свойства

Горит и взрывается

Бронхоррея

Ларингоспазм Начальное возбуждение

Противопоказания

Острые заболевания верхних дыхательных путей Туберкулез Повышенное внутричерепное давление Диабет

Тяжелые заболевания почек

NB!!! Имеет ограниченное применение!!!

Phthorotanum – Halothanum – Narcotan*

t кипения49-51С

Бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным пряным запахом, не взрывоопасен, под влиянием света разлагается.

Преимущества перед наркозом

Вызывает наркоз через 5-6мин. без стадии возбуждения

Дыхательные пути не раздражает, расслабляет бронхиальную мускулатуру

Угнетает секрецию бронхиальных желез

Наркоз 0,5-4об%

Побочные эффекты

Послеоперационные боли

5 стр., 2321 слов

Заболевания ЭПНС

Заболевания экстрапирамидной нервной системы (гиперкинезы) Классификация экстрапирамидных расстройств включает как экстрапирамидные синдромы, так и экстрапирамидные заболевания, к которым относят болезни, избирательно поражающие базальные ганглии и преимущественно проявляющиеся экстрапирамидными синдромами. Основные экстрапирамидные синдромы делятся на гипокинетические (паркинсонизм) и ...

Озноб

Нарушение функции печени

Противопоказания

Гипотония

Аритмии

Гипертиреоз

Форма выпуска

Флаконы темного цвета по 50 и 250 мл.

Nitrogenium oxydulatum – Oxydum nitrosum

Закись азота (веселящий газ)

При вдыхании 40 – 70 об. % — аналгезия, приглушение

80 об. % — поверхностный наркоз без расслабления мускулатуры

90 – 95 об. % — глубокий наркоз, наступает гипоксия

75– 80% NO2 + O2 – абсолютно безопасная смесь

быстрый наркоз

пробуждение через 10 – 15 мин.

Показания

ИБСТравмы

Акушерство

Стоматология

Противопоказания

Алкоголизм (возбуждение)

Заболевания ЦНС

Форма выпуска

Баллоны по 5 – 10 л.

Неингаляционные наркозные средства

Преимущества перед ингаляционными

Простота введения

Нет возбуждения

Хорошо используют в военных целях и в транспорте

9 стр., 4336 слов

Проведение наркоза в стационаре

ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В СТОМАТОЛОГИИ Современный уровень развития медицинских знаний обеспечивает возможность проведения обезболивания при любом стоматологическом вмешательстве в области лица, костей лицевого отдела черепа, органов полости рта. Различают общую, местную и сочетанную анестезию. Сочетанная анестезия - это комбинация местной анестезии и наркоза, местной анестезии и нейролептаналгезии, наркоза ...

Не ограничивают операционное поле

Недостатки:

Кратковременное действие

Недостаточно расслабляют мускулатуруНеуправляемый наркоз

Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС — Стр 2

Thiopentalum-natrium

Зеленовато-желтогоцвета порошок. Наркоз возникает «на игле»

Недостатки

Угнетает дыхание и понижает АД

Возбуждает n. vagus – бронхоспазм и бронхорея

Накапливается в жировой ткани и при повторном введении действует дольше.

Противопоказания

Поражение печени и почек Бронхоспазм

Воспалительные заболевания дыхательных путей

Шок

Коллапс

Кахексия

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 и 1 г.

Ketaminum – Ketalar* — Kalipsol* — Ketanest*

Быстродействующее наркозное вещество

в/в 2 мг/кг — через 1-2мин. действует до 15 мин. в/м6-8мг/кг — через5-8мин. действует до 30 мин

Положительные аспекты

После пробуждения аналгезия до 8 часов (противошоковое действие)

Недостатки

Наркоз не глубокий, мышцы не расслабляются

Показания

Кратковременные операции и манипуляции не требующие расслабления мускулатуры

Побочные эффекты

Повышение АД

Тахикардия

Психические расстройства после операции

Противопоказания

Гипертоническая болезнь

Нарушение мозгового кровообращения

Эклампсия

Декомпенсация сердечной деятельности

Форма выпуска

Флаконы по 5% — 10 мл. 1% — 20 мл

Propofol* — Recofol*

Наркозное средство короткого действия

Действие начинается через 20-30сек. и продолжается несколько минут

Показания

Вводный наркоз

Кратковременные хирургические и диагностические вмешательства

Дозирование

в/в медленно или капельно

Форма выпуска

Ампулы и флаконы 1%р-р20, 50 и 100 мл.

Propanididum – Sombrevin*

Наркоз в/в через 20-40сек. до 5 мин

Через 30 мин. после введения исчезает депрессия

Дозирование

в/в 5% 5-10мг/кг; детям — 2,5%3-4мл.

Показания

Кратковременные операции и манипуляции в хирургии

Стоматологии

Акушерстве

Побочные эффекты

Одышка Тошнота

Саливация Тахикардия

Противопоказания

Поражение печени

Шок

Стенокардия Гемолитическая анемия

Форма выпуска

Ампулы 5% — 10 мл

Natrii oxybutyras

Натриевая соль гама-оксимаслянойкислоты Легко проникает черезгемато-энцефалическийбарьер Понижает температуру

Положительные аспекты

Ноотропное действие

Антигипоксант для сердца

Не угнетает дыхания и серде

Не действует на почки и печень

Наркоз не глубокий 70 -120мг/кг через30-60мин и действует 4 часа

Успокоительное средство – per os 0,7 Снотворное средство – 1,5 – 2 г.

Побочные эффекты

При быстром введении подергивание мышц языка

рвота

угнетение дыхания

Форма выпуска

ампулы 20% — 10 мл

Снотворные

«Во сне никто не мешает думать. Дмитрий Менделеев увидел во сне периодическую систему элементов; Отто Леви – придумал опыт, доказывающий передачу информации с нерва на сердце.Главное – думать перед сном»

Академик Фролькис Владимир Вениаминович

«Тот, кто познает тайну сна, тот познает тайну мозга.» Мишель Жуве

Cнотворные

— это вещества, вызывающие сон, близкий к физиологическому

Значение сна – охранительное

Фазы сна

требования к снотворным

Условия, которые следует использовать при назначении снотворных

Фармакологические свойства

СедативноеПротивосудорожное (в больших дозах)

Наркозное

Потенцирование действия алкоголя, нейролептиков, обезболивающих, транквилизаторов, наркозных средств

ГипотензивноеСпазмолитическое

Индукция микросомальных ферментов

Cнотворные

Показания

Расстройства снаГипертоническая болезньНеврозыСудороги

«Я провожу во сне треть жизни и при этом, — не самую худшую»

Неизвестный

сомнолог

Потенцирование действия наркозных средств

Побочные эффекты

Аллергические реакции

Вызывают привыкание (барбитураты)

Возникновение пристрастия

Классификация

 

Снотворные средства

 

 

Производные бензодиазепина

Снотворные других групп

1.

Нитрозепам

1.

Донормил

 

(раденорм, эуноктин)

2.

Золпидем

2.

Триазолам (сомнетон)

3.

Бромизовал

3.

Фенозепам

4. Зопиклон (имован)

 

 

 

 

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

1.Фенобарбитал

2.Этаминал-натрий

Nitrazepamum – Eunoktin* — Radedorm* — Berlidorm*

Общие свойства с транквилизаторами бензодиазепинового ряда

Фармакологические свойства

Снотворное

Успокоительное

Транквилизирующее (Анксиолитическое)

Противосудорожное

Миорелаксирующее

Механизм действия

Через бензодиазепиновые рецепторы — ↑ГАМК и ↓ретикулярную формацию (восходящую)

Удлиняет продолжительность и глубину сна

Дозы: по1-2таб. за 30 мин. до наступления сна

Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС — Стр 3

Nitrazepamum – Eunoktin* — Radedorm* — Berlidorm*

Показания

Бессонница

Неврозы

Шизофрения (вместе с другими препаратами)

МДС

Премедикация

Побочные эффекты

Вялость

Сонливость

Нарушение координации движений

ОглушенностьГоловная боль

Противопоказания

Беременность

Поражение печени, почек

Водителям – абсолютное противопоказание!!!

Употребление алкоголя

Форма выпуска

Табл. 0,005; 0,01

Барбитураты

Зависимость действия от структуры атомов в С5

Механизм действия

↓ действие на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга

Стимулирующее действие на ГАМК-ергическиеструктуры

Особенность действия

Проникают через ГЭБПлацентарный барьер

↑ микросомальные ферменты почек

Выделяются с молоком

Дефицит фазы быстрого сна

Последействие – кумулируют

При отмене – феномен «отдачи» — развивается вялость, разбитость, нарушение психомоторных

реакций, внимания

Zopiclonum – Zopiclone* — Imovan*

Продолжительность действия 4-6часов

Быстро и полностью всасывается с ЖКТ

Не нарушает фазы сна, увеличевает его длительность

Показания

Нарушение засыпания

Нарушение сна невротического характера

Побочные эффекты

Сонливость

Депрессия

Аллергические реакции Дозы: по 1 таб. перед сном

Форма выпуска

Табл. 0,0075

Zolpidem* — Ivadal*

Показания

Нарушение сна, связанные с эмоциональным стрессом

Хронический болевой синдром

Противопоказания

Дети до 15 лет

Беременность

Лактация

Дозы: 0,005 — 0,01 за20-30мин. до сна

Форма выпуска

Таб. 0,005; 0,01

Противосудорожные средства

Противоэпилептические средства

Классификация

Препараты, подавляющие в ЦНС возбудимость эпилептогенного очага: фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, бромиды

Вещества, угнетающие передачу возбуждения от очага к двигательным нейронам — хлоракол

Препараты, нормализирующие метаболические процессы при эпилепсии – натрия вальпроат (конвулекс), этосуксимид (Суксилеп), ламотриджин.

Препараты, которые используются для

купирования судорожных состояний различного генеза — сибазон, хлоралгидрат, фенобарбитал, клоназепам

Phenobarbitalum

Противосудорожные дозы: 0,05→0,6 в день! По 0,2 – 3 р/д.

Carbamazepinum – Finlepsin* — Tegretol*

Механизм действия

Действует непосредственно на очаг возбуждения и угнетает его через ГАМК-эргическиерецепторы

Показания

Большие и смешанные формы эпилепсии

Психомоторные эквиваленты

Доза: начальная 0,1 (1/2 таб.) по1-2р/д до0,4-1,2в день(2-3р/д.)

Побочные эффекты

Диспепсия Головная боль Сонливость

Противопоказания

Беременность до 3 мес.

Блокады сердца

Поражение печени

Форма выпуска

Таб. по 0,2

Convulex* – Depakin* — Natrii valproas

Препарат широкого спектра действия – grand mal, petit mal, смешанные формы, психомоторные эквиваленты.

Механизм действия

Нормализирует метаболические процессы в ЦНС

Повышение содержания ГАМК в ЦНС путем ингибирования фермента трансферазы

Доза: начальная per os после еды0,3-0,6суточная0,9-1,5г.

Высшая суточная доза 2,4 г.

Побочные эффекты

Диспепсии, боли в желудке, сонливость

При больших дозах – выпадение волос

Нарушение работы печени

Противопоказания

Поражение печени и pancreas

Беременность до 3 мес

Форма выпуска

Таб. 0,15 — 0,2 — 0,3 — 0,5

Ethosuximidum – Suxilep*

Наилучший эффект при petit mal

Доза: после еды начальная 0,2 – 0,5 в день → 0,75

→1,0 (в 3 – 4 приема)

Противопоказания

Беременность

Лактация

Форма выпуска

Капс. 0,25

Lamotrigine*

Наилучший эффект при частых и генерализированных формах эпилепсии

Доза: 0,05 2 р/д.→0,2-0,4в день

Форма выпуска

Таб. 0,05 – 0,1 – 0,2

Diazepamum – Seduxen* — Relanium*- Valium*

Sibasonum

Для купирования эпилептического статуса Доза: в/в взрослым 0,01-0,03(1-3амп.)

детям 1/5 1/2 дозы взрослых Повторно вводить через30-60мин.

Фармакологические свойства

Успокаивающее, транквилизирующее, миорелаксирующее действие

Потенцирует действие снотворных, наркотических аналгетиков, нейролептиков, анальгетиков.

NB!!! Не смешивать в одном шприце с другими ЛС – осадок!

Форма выпуска

Таб. 0,005

Амп. 0,5% — 2 мл.

Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС — Стр 4

Clonazepame* — Antelepsin*

Показания

Grand mal, petit mal, эпилептический статус

Доза: начальная 0,0005 (1/2 ) таб. — 3 р/д. →0,004-0,008Всасывается из ЖКТ быстро – пик действия через1-2часа Т1/218-20часов

Побочные эффекты

Нарушение координации движений

Депрессия → возбуждение

Диспепсии

Противопоказания

Беременность до 3 мес.

Лактация

Форма выпуска

Таб. 0,001

Антипаркинсонические препараты

1.Активаторы дофаминергических структур – леводопа

2.Центральные М- холиноблокаторы – циклодол, амизил

Levodopa

Доза: 0,25 → 3,0 в сутки

Форма выпуска

Таб. и капс. 0,25 – 0,5

Midantanum

Доза: 0,05 – 0,1 —1-2р/д → 0,2 — 0,4

Форма выпуска

Таб. 0,1

Cyclodolum

М – холиноблокатор

Доза: начальная 0,0005 – 0,001 → 0,005 → 0,006 → 0,01 в день

Форма выпуска

Таб. 0,001 – 0,002 – 0,005

Nakom*

(Levodopa +Carbidopa)

Доза: начальная1/2 таб. + каждые 3 дня

добавлять по 1/2 таб. до дозы3-6таб. в день

Madoрar*

(Levodopa + Benserazidum)

Доза: начальная по 1 капс – 3 р/д →4-8капсул на день

Форма выпуска

капсулы

Нейролептики

Фармакологические свойства

Препараты оказывают антипсихотическое и действие (устраняют возбуждение, бред, галюцинации)

Изменяют вегетативные функции (↓ АД и рвотный рефлекс)

Классификация

1.Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, левомепромазин.

2.Производные бутироферона: галоперидол, дроперидол

Механизм действия

Угнетают восходящую ретикулярную формацию

Оказывают антиадренергическое и антихолинергическое влияние в большей мере блокируют адрено и дофаминовые рецепторы.

Aminazinum

Фармакологические свойства

Успокаивающее действие на ЦНС

Уменьшает реакцию огранизма на внешние стимулы

Ослабляет психомоторное возбуждение, чувство страха, агрессивность

↓ бред, галлюцинации

↓ тонус и двигательную активность скелетных мышц (миорелаксирующее действие)

↓ температуру тела за счет ↑ теплоотдачи

Противорвотное действие

↓ АД (адреноблокирующее действие)

Поверхностный сон

Усиливает действие наркозных, снотворных, противосудорожных препаратов и анальгетиков

↓ тонус гладкой мускулатуры ↓ функцию слюнных и бронхиальных и желез ЖКТ

Aminazinum

Побочное действие

Местнораздражающее действие → дерматиты

Диспепсии

Болезненные инфильтраты (в/м)

Повреждение эндотелия сосудов (в/в)

Поражение печени

Показания

Шизофрения

Психозы (в т.ч. алкогольный)

ПремедикацияГБ (кризы)

Дозирование: per os 1 др. –2-3р/д после еды в/м0,5-1мл + новокаин

в/в + NaCl 0,9% или глюкоза 5%

Форма выпуска

Др. 0,025 – 0,05 – 0,1 Амп. 2,5% 1 – 2 – 5 – 10 мл.

Triftazinum

Отличие: менее выраженое седативное действие не вызывает скованности и оглушенности

Показания

Шизофрения

Рвота

Форма выпуска

Таб. 0,001 – 0,005 – 0,01

Амп. 0,2% — 1 мл в/м или в/в

Haloperidolum

Не вызывает вялости и апатии

Дозирование: по 1 т. –2-3р/д. в/м0,5-1мл. 0,5%

Форма выпуска

Таб. 0,0015 – 0,005 Амп. 0,5% — 1 мл.

Droperidolum

Сильное, быстрое, но непродолжительное антипсихотическое действие

в/в начало действия через 3-5мин и длится до 3 часов

Применение

Анестезиология: нейролептаналгезия в/в по 1-2мл. 0,25%

+1-2мл. фентанил 0,005%

Форма выпуска

Амп. 0,25% —5-10мл.

Транквилизаторы — Анксиолитики

Это психотропные средства, которые устраняют чувство тревоги, страха, раздражительности и агрессивности – устраняют отрицательные эмоции.

Показания

Неврозы

Страх

Психическое напряжение

Навязчивость

Нарушение сна

Препараты не имеют антипсихотитического действия → неэффективны при шизофрении и психозах.

Механизм действия

Оказывают угнетающее действие на подкорковые области – лимбическая система, таламус, гипоталамус – обеспечивающих эмоциональные реакции. Это связано с угнетением синтеза

норадреналина и дофамина

Препараты бензодиазепинового ряда (Диазепам) взаимодействуют со специфическими рецепторами, повышают

чувствительность ГАМКрецепторов к ГАМК. Это сопровождается усилением тормозного влияния ГАМК на нервную деятельность.

Diazepamum – Seduxen* — Sibazonum –

Relanium* – Valium*

Дозирование: по1-2таб.1-3р/д. в/м, в/в по 2 мл.

Форма выпуска

таб. 0,001 – 0,002 – 0,005

Амп. 0,5% — 2 мл.

Gidazepamum

Дневной транквилизатор

Особенности действия

Обладает анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием

Показания

Неврологическое состояние

Психопатии

МигрениСтрах, тревога

Форма выпуска

Таб. 0,02 – 0,05

Лекция № 4 Фрамакология средств, влияющих на ЦНС — Стр 5

Седативные (sedatio – успокоение)

Это специфические препараты, имеющие общеугнетающее (успокаивающее) действие на ЦНС.

Особенности седативных препаратов

Оказывают регулирующее влияние на процесы торможения и возбуждения.

Снотворное действие отсутствует, но способствуют наступлению естественного сна (при возбуждении).

Tinctura Valerianae

Доза: по20-30капель —3-4р/д

Форма выпуска

Флаконы по 30 мл.

Tinctura Leonuri

Доза: по30-50капель3-4р/д

Форма выпуска

Флаконы по25-50мл.

Natrii bromidum

Показания

Неврозы

Истерия

Повышенная раздражительность

Бессонница

Доза: 0,1-1ч –3-4р/д

Побочные эффекты

При длительном применении – «Бромизм» — кашель, насморк, высыпания

Форма выпуска

Таб. По 0,5 3% раствор

Спасибо за внимание!