1.Характер действия лекарственных средств

метки: Действие, Эффект, Средство, Побочный, Антагонизм, Снижение, Введение, Адренорецептор

I. Возбуждающая хар-ка действия – изменение ф-ции органов, систем или всего организма в целом под действием ЛВ в сторону усиления.

Возможны следующие варианты:

1.1. Стимулирующий хар-р действия: усиление ф-ции организма под влиянием ЛВ не до нормы, но вполне достаточное для поддержания жизнедеятельности.

1.2. Тонизирующий хар-р действия: усиление ф-ции организма под влиянием ЛВ до нормального уровня.

1.3. Возбуждающий хар-р действия: повышение ф-ций организма выше нормального уровня.

1.4. Угнетающий хар-р действия: перевозбуждение ф-ций органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональным параличом.

2-х фазность действия:

1. фаза возбуждения; 2. фаза угнетения.

II. Угнетающая хар-ка действия – изменение функций органов, систем или организма в целом под действим ЛВ в сторону ослабления.

Возможны следующие варианты:

2.1. Седативный хар-р действия: снижение резко повышенных функций органов и систем под действием ЛВ, но не до нормального состояния.

2.2. Нормализующий хар-р действия: возвращение резко повышенных функций органов и систем под действием ЛВ к нормальному состоянию.

2.3 Собственно угнетающий хар-р действия: понижение повышенной или нормальной функции органов и систем под действием ЛВ ниже нормального состояния.

2.4. Парализующий хар-р действия: снижение нормальной функции тканевых структур, заканчивающиеся функциональным параличом.

2.Виды действия лекарственных средств

I. По локализации фармакологических эффектов:

1. Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата;

2. Резорбтивное – действие ЛВ, развивающееся после всасывания (резорбции) ЛВ в кровь.

II. По механизму возникновения эффектов:

1. Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие ЛВ на органы и ткани: местное и резорбтивное;

2. Косвенное действие – действие, при к-ром ЛВ, действуя на один орган или систему приводит к изменению ф-ции другого органа или системы;

3. Рефлекторное – действие ЛВ на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани.

III. В зависимости от роли препаратов в лечебном процессе:

1. Преимущественное – наиболее выраженное действие ЛВ на один орган со слабо выраженным на другие органы (системы);

2. Избирательное – действие ЛВ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо выражено;

Скелетно-мышечная система организма и ее функции

... знали еще исследователи Cредневековья, но при всей видимой простоте устройство костно-мышечной системы продолжает удивлять даже современного ученого. 1.1. Строение и функции суставов 1.1.1 Суставы ...

3. Этиотропное (специфическое) — действие ЛВ на причину заболевания;

4. Симптоматическое (паллиативное) — воздействие на симптомы заболевания

IV. В зависимости от ожидаемого эффекта:

1. Желательное – то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании;

2. Побочное – остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании

V. В зависимости от прочности связывания с субстратом:

1. Обратимое действие, когда функции клеток и ферментов восстанавливаются через определенное время;

2. Если же восстановления функции клеток или ферментов не происходит, говорят о необратимом действии.

3.Синергизм, определение, его виды, примеры

Синергизм — одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛВ. Различают сннергизм суммированный и потенцированный.

1. Синергизм суммированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов. При этом вещества действуют на одну и ту же мишень в одном направлении.

2. Потенциирование — это такое взаимодействие ЛВ, при котором общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов. Явление потенциирования развивается в том случае, если в-ва действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекуялрные механизмы.

Частичный синергизм – проявление синергизма в некоторых сторонах фармакологического действия у препаратов различных групп.

4.Антагонизм, определение, его виды, примеры

Антагонизм – взаимодействие ЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление фармакологического эффекта одного препарата другим. Антагонизм двух и более ЛВ реализуется через функциональные (физиологические) системы организма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим антагонизмом.

1. Физический (механический) – адсорбция.

2. Химический (антидоты) – реакция нейтрализации с образованием нетоксичных комплексов.

3. Физиологический:

3.1. Прямой функциональный (конкурентный) антагонизм развивается в том случае, когда ЛВ действуют на одни и те же клетки или их рецепторы, но в противоположном направлении.

3.2. Косвенный функциональный антагонизм возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры.

3.3. Частичный — появление противоположного действия на некоторые функции органов и систем у ЛВ различных фармакологических групп.

3.4. Конкурентный — антагонизм между соединениями сходной химической структуры в определенном субстрате или каком-либо звене биохимического процесса.

Односторонний антагонизм — при совместном применении одно вещество снижает действие другого вещества, а данное вещество действие первого не снижает.

Двусторонний антагонизм — при совместном применении два вещества снижают эффекты друг друга.

5.Виды побочного действия лекарственных средств

Многие ЛС, оказывая полезное лечебное действие, могут вызывать нежелательные побочные эффекты. Для обозначения таких реакций применяют разную терминологию: побочные действия лекарств (ПДЛ), побочные (нежелательные) эффекты лекарств (ПЭЛ), неблагоприятные побочные реакции (НПР), осложнения фармакотерапии.

Адаптация— эффективное взаимо­действие организма со средой.

... и личностные (мотивация, целœеполагание, эмоции и др.) процессы. Адаптация— эффективное взаимо­действие организма со средой. уровень социальной адаптации Социальная адаптация — это процесс эффективного взаимодействия с ...

Согласно определению ВОЗ, побочная реакция (ПР) – любая непреднамеренная и вредная для организма человека реакция, к-рая возникает при использовании препарата в обычных дозах с целью профилактики, лечения и диагностики.

I.Токсическое действие (основное действие, связанное с передозировкой:

1) Абсолютная передозировка: непосредственная и лекарственная кумуляция.

2)Относительная передозировка: замедление обезвреживания (инактивации) и недостаточная функция органов выделения.

II. Специфическое действие (действие, кроме основного, ведущего, связанное с химическим строением и особенностью ф-динамики ЛВ):

1) Проявление действия в месте введения и выделения;

2) Проявление резорбтивного косвенного действия на другие органы и системы, кроме основного (для химиотерапевтических средств – эффекты действия на организм больного);

3) Привыкание (для химиотерапевтических средств – развитие резистентных форм возбудителя);

4) Пристрастие (наркомания, токсикомания);

5) Синдром «отмены» (реакция перерегулирования, для наркотических средств – абстиненция);

6)Эмбриотоксическое – повреждение неимплантированной бластоцисты, приводящее в большинстве случаев к ее гибели;

7) Фетотоксическое – отрицательное влияние ЛВ на созревающий или уже зрелый плод (b-адреномиметическое нарушение ритма сердца плода, ототоксический эффект, кровотечения, замедление развития, гипотрофия плода, угнетение нревной системы);

8) Тератогенное действие – нарушение дифференцировки тканей плода, приводящее к порокам развития конечностей, головы, ЦНС и внутренних органов;

9) Мутагенное – взаимодействие с генами (молекулой ДНК), приводящее к мутации плода.

III. Неспецифическое действие (связанное с индивидуальными особенностями организма)

1) Идиосинкразия;

2) Лекарственная болезнь.

IV. Смешанное действие (наличие у одного ЛВ выраженных двух или трех видов побочного действия).

6.Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных средств

1).

Сенсибилизация — повышение чувствительности организма к лекарству при повторном введении, наиболее выраженное к веществам белковой природы.

2).

Привыкание — понижение чувствительности организма к ЛВ при повторном введении (без абстиненции при отмене) как проявление адаптивной реакции организма.

3).

Тахифилаксия — отсутствие эффекта при повторном введении ЛВ через короткие промежутки времени. Обычно связана с истощением запаса метаболита, через который ЛВ реализует свой терапевтический эффект.

4).

Пристрастие — возникновение болезненного влечения к повторному приему препарата, вызывающего эйфорию или физическую зависимость.

5).

Кумуляция:

— материальная – накопление лекарственного вещества в организме при повторном его введении вследствие медленного разрушения и элиминации. Пример: препараты наперстянки, брома;

— функциональная – развитие явлений или эффектов в организме при повторном введении кратковременно действующего препарата, вследствие постепенного нарушения обмена веществ. Пример: белая горячка при хроническом отравлении спиртом этиловым.

Презентация на тему: Психика и организм

... распределение (способность следить за несколькими процессами одновременно),переключение. а) природное, связанное с саморегуляцией организма (непроизвольное); б) социально обусловленное, связанное с воспитанием и обучением (произвольное). Рациональные формы ...

7.Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных средств

1).

Физико-химические свойства препаратов (различная скорость действия при разном агрегатном состоянии – газы, жидкости, твердые вещества).

2).

Путь введения и лекарственная форма (сравнительная характеристика различных путей введения в организм ЛВ и лекарственных форм), механизм всасывания.

3) Превращение и выделение (элиминация) лекарственных веществ.

Пример. Действие сульфаниламидов в мочевыводящих путях:

а) нежелательное — в кислой среде образование кристаллов.

б) желательное – противомикробное действие.

4).

Индивидуальные особенности организма.

5).

Режим назначения лекарственных веществ.

8.Основные эффекты возбуждения парасимпатических нервов м –холиномиметиками

• сужение зрачков (сокращение круговой мышцы радужки);

• спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной, мышцы);

• урежение сокращений сердца (брадикардия);

• затруднение атриовентрикулярной проводимости;

• повышение моторики и тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь за исключе нием сфинктеров и др.);

• увеличение секреции пищевари тельных желез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного тракта).

9.Картина острого отравления мускарином. Меры неотложной помощи

Грибы рода Inocybe и в меньшей степени Clitocybe содержат мускарин или мускариноподобные компоненты, соединяющиеся с постсинаптическими рецепторами, провоцируя усиленный холинергический ответ. В результате симптоматика развивается быстро (через 30 мин — 2 ч после потребления грибов) и заключается в профузном потоотделении, повышенном слезотечении, саливации, миозе, недержании мочи и кала, рвоте. К наиболее серьезным осложнениям относится дыхательная недостаточность в результате бронхоспазма и повышенной бронхолегочной секреции. Симптомы исчезают спонтанно в течение 6-24 ч.Больному назначают сульфат атропина, специфический антидот, который вводят внутривенно по 0,1 мг/кг. Введение повторяют до разрешения легочной симптоматики или появления выраженной тахикардии. Специфическое лечение должно подбираться тщательно. При усиленной холинергической реакции следует назначить атропин. Поскольку отравление A. muscaria — часто сопровождается антихолинергическими реакциями, для купирования делирия и комы назначают ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин.

Первые меры помощи До прихода врача больного укладывают в постель, проводят промывание желудка: дают обильное питьё (4—5 стаканов кипяченой воды комнатной температуры, выпить мелкими глотками) или светло-розового раствора перманганата калия и вызывают рвоту, надавливая пальцем или гладким предметом на корень языка. Для удаления яда из кишечника сразу после промывания желудка дают слабительное и делают клизму.

10.Непрямые м, н –холиномиметики. Механизм действия. Показания к применению прозерина и галантамина. Особенности применения

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.— вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества.

Антигипертензивные средства.

... нейротропные гипотензивные средства центрального и периферического действия.   1.Препараты центрального действия (альфа2-адреномиметики). Клофелин (Клонидин, Гемитон) - стимулирует альфа-адренорецепторы в центре ... Бетаксолол (Локрен) Ацебутол (Спектраль) Бисопролол (Конкор, Коронал) 6.Альфа, - бета – адреноблокаторы: Лабеталол (Трандат), Карведилол (Дилатренд, Акридилол)   II.Действующие ...

ПРОЗЕРИН (фармакологические синонимы: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания — характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

ГАЛАНТАМИН :не назначают при глаукоме, остальное как у ПРОЗЕРИНА. Применяют внутривенно , подкожно и внутримышечно.

11.Картина острого отравления фос. Меры неотложной помощи

Возможна при отравление антихолинэстеразными препаратами.

Отравление связано в основном с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина, а также с прямым возбуждением холинорецепторов. Наиболее часто отравления наблюдаются при применении ФОС, которые вследствие своей выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) и ингибируют ацетилхолинэстеразу на длительный срок. Острые отравления ФОС требуют безотлагательного вмешательства врача. Прежде всего следует удалить ФОС с мест введения.

Меры неотложной помощи:

Кожный покров или слизистые оболочки, их необходимо тщательно промыть 3-5%раствором натрия гидрокарбоната(содой).

ЖКТ промывают желудок, дают адсорбирующие и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы, многократно, до исчезновения выраженных проявлений интоксикации.

Если ФОС поступили в кровь, следует ускорить их выведение с мочой (с помощью форсированного диуреза) или гемосорбция, гемодиализ и перинеальный диализ.

Важный компонент лечения острых отравлений ФОС — применение м-холиноблокаторов (атропин), а также так называемых реактиваторов холинэстеразы.

Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент и восстанавливая его физиологическую активность.

12.Основные эффекты блокады парасимпатических нервов М-холиноблокаторами является: Расширение зрачка Снижение тонуса мышц жкт, желчных протоков, желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря Тахикардия Подавление секреции желез — бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных

13.Сравнительная характеристика атропина, метацина, платифиллина

Платифиллин По м-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое (папавериноподобное) действие. Угнетает сосудодвигательный центр. По продолжительности действия на глаз АТРОПИН уступает ПЛАТИФИЛЛИНУ. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах желудка ,кишечника ,желчных протоках,желчного пузыря и мочеточниках. МЕТОЦИН не влияет на ЦНС от АТРОПИНА отличается более выраженным бронхолитическим эффектом .По влиянию на глаз значительно слабее АТРОПИНА. Применяют в качестве спазмолитика при бронх.астме,язве, печеночной колике ,примедикация в анастезиологии.

14.Картина острого отравления атропином. Меры неотложной помощи

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, типична фотофобия2. Характерны двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, бывают галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.

Лечение состоит в удалении невсосавшегося атропина из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные), ускорении выведения вещества из организма (форсированный диурез, гемосорбция) и применении физиологических антагонистов (например, антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС).Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением. При необходимости налаживают искусственное дыхание. Вследствие фотофобии таких больных целесообразно помещать в затемненное помещение.

15.Н – холиномиметические средства. Основные эффекты. Показания к применению

Никотин; Лобелин; Цитизин

Основные эффекты НИКОТИНА влияет на нервно мышечную передачу: облегчение затем угнетение. Влияние на ЦНС : в малых дозах-возбуждение , в больших – торможение. Возбуждение дыхательного центра. Влияние на ССС, уменьш ЧСС, увелич АД. Влияние на ЖКТ: тошнота ,рвота .Влияние на железы : увелич слюнных и бронх желез.

ЛАБЕЛИН ,ЦЕТИЗИН- рефлекторное возбужд ДЦ, кратковременное уменьшение АД ,а затем его увелич.

Показания к применению: рефлекторная остановка дыхания ,облегчение отвыкания от курения табака ( Цитизин –Табекс, лобелин-Лобесил).

16.Острое и хроническое отравление никотином. Меры помощи.

17.Ганглиоблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

Классификация: 1- по химической структуре

Бис-четвертичные аммонивые соединения: Бензогексоний, пентамин,гигроний .

2- Третичные амины: Пирилен, пахикарпина, гидройодид

2) По времени действия

1.Длительного действия: ( 6-12ч) –прилен

2. среднего действия (1-6ч) бензогиксоний, пихакарпина гидройодид

3. Короткого действия ( 10-15мин) гигроний

Основные эффекты:Расширение артериальных и венозных сосудов за счет угнетения симпатических ганглиев ,уменьшение секреции слюнных желез,желез желудка ,гнетение моторики ЖКТ ,за счет нарушения передачи импульсов в прасимпатических ганглиях,уменьшение рефлекторных реакций на внутренние органы .

Пирилен — хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных. Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.

Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

Гигроний — кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью действия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.

18.Миорелаксанты. Классификация. Основные эффекты. Показания к применению

Миорелаксанты ( курареподобные с-ва)- это средства угнетающие нервномышечную передачу, на уровне постсинаптической мембраны

КЛАССИФИКАЦИЯ

1.Антидеполяризующие с-ва : тубокурарина хлорид, панкуромия бромид, пипекуромия бромид) 2.Деполяризующие с-ва:дитилин

19.Различия в механизмах действия дитилина и тубокурарина хлорида. Меры помощи при их передозировке.

тубокурарина хлорид блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующиму влиянию ацетилхолина.Дитилин возбуждают Н- холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны . Меры помощи при пердозировке: водят цетратную кровь,содержащую, фермент холинестеразу, которая гидролизует (разрушает ) дитилин.

20.Классификация адренергических средств

Учитывая преимущественную локализацию действия, все основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делятся на 3 основные группы:

I. АДРЕНОМИМЕТИКИ, то есть средства, стимулирующие адренорецепторы, действующие подобно медиатору НА, подражающие ему.

II. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ — средства, угнетающие адренорецепторы.

III. СИМПАТОЛИТИКИ, то есть средства, оказывающие блокирующий эффект на адренергическую передачу с помощью непрямого механизма.

В свою очередь, среди АДРЕНОМИМЕТИКОВ выделяют:

1) КАТЕХОЛАМИНЫ: адреналин, норадреналин, дофамин, изадрин;

2) НЕКАТЕХОЛАМИНЫ: эфедрин.

КАТЕХОЛАМИНЫ — это вещества, содержащие ядро катехола или орто-диоксибензола (орто — верхнее положение атома углерода).

I группа средств, АДРЕНОМИМЕТИКИ, состоит из 3-х подгрупп средств.

Прежде всего выделяют:

1) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОДНОВРЕМЕННО АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:

а) АДРЕНАЛИН — как классический, прямой альфа, бета-адреномиметик;

б) ЭФЕДРИН — непрямой альфа, бета-адреномиметик;

в) НОРАДРЕНАЛИН — действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство — на альфа-адренорецепторы.

2) СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ: МЕЗАТОН (альфа-1), НАФТИЗИН (альфа-2), ГАЛАЗОЛИН (альфа-2).

3) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы — ИЗАДРИН;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ — САЛЬБУТАМОЛ (преимущественно бета-2-рецепторы), ФЕНОТЕРОЛ и др.

II. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Группа также представлена 3-мя подгруппами препаратов.

1) АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ — ТРОПАФЕН, ФЕНТОЛАМИН, а также дигидрированные алкалоиды спорыньи — ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОКРИСТИН и др.;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ — ПРАЗОЗИН;

2) БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 и бета-2) — АНАПРИЛИН или ПРОПРАНОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ (ТРАЗИКОР) И ДР.;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 или кардиоселективные) — МЕТОПРОЛОЛ (БЕТАЛОК).

III. СИМПАТОЛИТИКИ: ОКТАДИН, РЕЗЕРПИН, ОРНИД.

Разбор материала начнем со средств, действующих на альфа и бета-адренорецепторы, то есть со средств группы альфа, бета-адреномиметиков.

Наиболее типичным, классическим представителем, альфа, бета -адреномиметиков является АДРЕНАЛИН (Adrenalini hydrochloridum, в амп. 1 мл, 0, 1% раствор).

Получают адреналин синтетическим путем либо путем выделения из надпочечников убойного скота.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: оказывает прямой, непосредственный, возбуждающий эффект на альфа- и бета-адренорецепторы, поэтому он прямой адреномиметик.

21.Адреналина гидрохлорид. Основные эффекты. Показания к применению

22.Норадреналина гидротартрат. Основные эффекты. Показания к применению. Отличия от адреналина

23.Симпатомиметики. Основные эффекты. Показания к применению. Отличия от адреналина

24.α – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

α1α2 -адреноблокаторы: — пирроксан; — тропофен; — фентоламина гидрохлорид.

· α1 -адреноблокаторы:- празозин.

Эффекты : ФЕНТОЛАМИН и ТРОПАФЕН –тахикардия , увеличивает моторику ЖКТ и секрецию желез, миотропное , сосудорасширяющее действие (уменьш АД).

Показание к применению: Нарушение переферического кровообрацения ( акроциноз)

ПРОЗОЗИН— расширение сосудов( уменьшает АД) , небольшая тахикордия. Показания к применению: разные формы артериальной гипертензии.

25.β – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

β1β2 – адреноблокаторы:- анаприлин; — окспренолол. β1 – адреноблокаторы (кардиоселективные):

— метапролол; — талинолол; — атенолол.

Показания к применению: АНАПРИЛИН стенокардия , ГБ, мирцательная аритмия предсердий , тахикардия при метральном стенозе , тириотоксикоз. Аритмия, вызванная адреномиметиками

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ : сердечная недостаточность ,увеличение переферических сосудов , бронхоспазм

ТАЛИНОЛОЛ ,МЕТОПРОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ Показания : артериальная гипертензия,сердечная аритмия ,стенакордия ю ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ : головная боль, утомляемость , нарушение сна.

26.Симпатолитики. Основные эффекты. Показания к применению.

27.Механизмы болеутоляющего действия наркотических анальгетиков /опиоидов/ на примере морфина. Показания к применению. Побочные эффекты.

1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (μ > κ ≈ δ), агонистом которых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Так, существенное значение имеет прямое угнетающее влияние морфина на спинальные нейроны. При этом происходит нарушение межнейронной передачи возбуждения на уровне задних рогов спинного мозга. Показания к применению.

1. Предупреждение болевого шока при: — ИМ; остром панкреатите; перитоните; ожогах, тяжелых механических травмах. 2. Для премедикации, в предоперационном периоде. 3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных. 5. Приступы почечной и печеночной колик. 6. Для обезболивания родов. 7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

28.Морфина гидрохлорид. Источник получения. Влияние на центральную нервую систему. Влияние на деятельность внутренних органов.

29.Острое и хроническое отравление наркотическими анальгетиками. Меры помощи

Острое отравление – спутанное сознание, кома, миоз (после – мидриаз), гипотермия, гипотония. Дыхание поверхностное редкое – дыхание Чейна-Стокса. Задержка мочеиспускания. Ацидоз. Смерть – от паралича дыхательного центра!

Меры помощи: ИВЛ. Антидотная терапия — физиологические антагонисты (налоксон, атропин), физические (адсорбенты) и химический (перманганат калия), промывание желудка, ускорение выведения из орг-ма, гемосорбция. Симптомат. терапия — миотропные спазмолитики, щелочные р-ры, кардиотоники, согревание, катетеризация мочевого пузыря.

Хроническое отравление (наркомания):

Абстинентный синдром: после отнятия наркотика:

1) Острая фаза (7-10 дней) – ринорея, потоотделение, слезотечение (8-10 ч), беспокойный сон, слабость, озноб, тошнота, рвота, мышечные боли, одышка, гипертермия, гипертензия, диарея (36-48 ч).

2) Затянутая фаза (26-30 недель) – гипотезия, брадикардия, гипотермия, мидриаз, угнетение дыхания.

По мере прогрессирования: изменение психики (раздражительность, вялость, потеря чувства долга и собственного достоинства), потеря аппетита, нарушение кожной чувствительности, вегетативные расстройства (поотделение).

Лечение: постепенное снижение дозы и частоты введения НА. Также – профилактические мероприятия.

30.Промедол. Отличие от морфина. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты.

31.Сравнительная характеристика морфина, промедола и фентанила

	Морфин	Промедол	Фентанил
Доза, мг	10	20-40	0,1
Длительность действия, ч	4-5	3-4	0,5
Эйфория	+++	++	+
Угнетение дыхания	+++	++	++++
Гемодинамика	Сниж ЧСС, ортост. гипотония	Повышение ЧСС	Снижение ЧСС
Спазмогенное действие	++++	++	+++
Тошнота, рвота %	35-40	2-35	Редко
Абстиненция (воздержание)	+++	+++	++

32.Антагонисты наркотических анальгетиков. Особенности механизма действия. Показания к применению.

Антагонисты наркотических анальгетиков — лекарственные средства, устраняющие или ослабляющие эффекты наркотических анальгетиков. . Антагонисты: — налоксон

Показания: Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

33.Нейролептики. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

Нейролептики – психотропные ЛС с первичным блокирующим действием на медиаторные системы, способные купировать психомоторное возбуждение, устранять бред, галлюцинации и манию величия, адаптировать соц. поведение в рамках психоза, устранять страхи.

Типичные нейролептики

1.Производные фенотиазина: а) Алифатические производные: Аминазин б) Пиперазиновые производные: Трифтазин, фторфеназин

2. Производные тиоксантена: Хлопротиксен

3. Производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол.

«Атипичные» нейролептики

1. Бензамиды: Сульпирид 2. Производные бензодиазепина: Клозапин, рисперидон

Механизм действия: Блокада ДОФА-R → антипсихотическое действие, экстрапирамидные расстройства, противорвотное действие, гиперпролактинемия.

Для атипичных: Блокада ДОФА D₂-, D₄-R и серотониновых 5-HT₂-R

Показания к применению:

— Психозы с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинации. Лечение лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом;

— Противорвотные средства, стойкая икота – производные фенотиазина и бутирофенона; — Практическое значение потенцирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков в анестезиологии;

— Хронический болевой синдром в онкологии;

— Гипертонический криз на фоне психомоторного возбуждения.

34.Основные фармакологические эффекты аминазина. Механизм действия

35.Сравнительная характеристика нейролептиков, производных фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона

Аминазин — антипсихотическое и седативное действие (влияние на восходящую РФ, лимбическую сис-му, гипоталамус); экстрапирамидные расстройства (неостриатум).

В высоких дозах – гипнот. эффект (поверхностный сон);

— Миорелаксир. действие – ↓ двигательной активности за счет влияния на базал. ядра; — ↓ центра теплорегуляции – незначительная гипотермия; — Противорвотный эффект (блокада ДОФА-R пуск. зоны рвот. центра);

— Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркот. типа, опиоидных анальгетиков за счет ↓ их БТФ; — α-адреноблок. д-е – ↓ реакции на А (↓ АД);

— М-холиноблок. св-ва: ↓ секреции слюнных, бронх. и пищ. желез;

— Влияние на афферентную иннервацию — раздражение, сменяющееся анестезией;

— Противогистаминная активность (блокада H1-R);

— Спазмолитик миотропного действия.

Произв. Тиоксантена Хлорпротиксен – в сравнении с производными фенотиазина: — Антипсихотическое действие – слабее;

— Антидепрессивная активность; — Выраженный седативный эффект;

— Противорвотные свойства; — Пролонгирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков;

— Угнетение α-АР – в меньшей степени.

Поб. эффекты – те же самые. Но пигментация и фотосенсибилизация кожи – реже.

Производ. бутирофенона Галоперидол — Высокая антипсихотическая активность и умеренный седативный эффект;

— Противорвотный эффект (блокада D₂-R пусковой зоны рвотного центра);

— Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков;

— Слабое угнетение периферических α-АР.

36.Транквилизаторы. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

Транквилизаторы – психотропные ЛС, избирательно устраняющие эмоциональную неустойчивость, тревогу, страх, напряженность и эффективные при неврозах и пограничных состояниях.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов Длительного действия: Феназепам, диазепам, хлордиазепоксид Средней прод-ти действия Нозепам, лоразепам, альпразолам Короткого действия Мидазолам Агонисты серотониновых рецепторов: Буспирон В-ва разного типа действия: Амизил 1. Механизм действия АГОНИСТОВ БД-R:

Стимуляция БД-R → аллостерическая активация ГАМК-R → ↑ частоты открытия каналов для Cl-, что ведет к ↑ входящего тока Cl- → гиперполяризация мембраны, угнетение нейрональной активности.

2. Механизм действия агонистов с-r:

Стимуляция 5-HT-R → снижение активности нейронов ядра шва → снижение синтеза и выделения серотонина.

Показания к применению: Тревожно-фобические, личностные расстройства, шизофрения, эпилепсия. Цефалгии, дискинезии, ригидность мышц. Премедикация и анестезия. Судорожный синдром, столбняк, нарушения сна. ИБС, гипертоническая болезнь, язвенная болезнь, бронхиальная астма. Невротические состояния, стресс.

37.Седативные средства. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению

Седативные средства – психотропные ЛС, обладающие умеренно успокаивающим эффектом. Бромиды — Растительного происхождения

NaBr, KBr – Бромиды — Препараты валерианы, препараты пустырника

Механизм действия NaBr, KBr: увеличение входа

Br в клетку → гиперполяризация мембран → усиление торможения в КГМ → седативный, снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.

Показания к применению:

1. Бромиды — неврозы, неврастения, истерии. Повышенная раздражительность, бессонница. Спонтанная тахикардия. Крайне редко – эпилепсия.

2. Растительные — гипосомния (на фоне вегетативных расстройств), эмоциональное перевозбуждение; невротические расстройства и стенокардия на их фоне. Аритмии (экстрасистолия, тахикардия); начальная стадия ГБ. Климактерические расстройства. Кишечные колики (у детей).

38.Бромиды. Механизм действия. Особенности применения. Побочные эффекты. Бромизм. Отравление. Меры помощи.

39.Психостимулирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Психостимуляторы – психотропные ЛС, обладающие возбуждающим действием, быстро мобилизующие функциональные и энергические резервы организма (ЦНС), повышая умственную и физическую работоспособность больных и здоровых людей (при утомлении)

Классификация:

1. Фенилалкиламины – амфетамины; 2. Сиднонимины – сиднокарб; 3. Производные пурина (ксантины) – кофеин, кофеин-бензоат натрия.

Механизм действия фенилалкиламинов: ингибирование МАО, усиление выброса медиаторов, ингибирование обратного захвата моноаминов, увеличение числа работающих рецепторов.

Механизм действия кофеина: повышение внутриклеточного уровня цАМФ в ЦНС, сердце, мышцах, жировой ткани за счет ингибирования ФДЭ.

Показания: Внезапное увеличение умственной деятельности, разовое повышение физ. выносливости в чрезвычайных условиях, неврозы, депрессии, энурез, нарколепсия. Для ослабления действия угнетающих ЦНС веществ. Гипотензия (травмы, интоксикации, инфекции).

Мигрень. В качестве аналептиков (кофеин).

40.Аналептики, действующие преимущественно на кору головного мозга. Особенности действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Этимизол – седативное влияние на кору ГМ; улучшение долгосрочной памяти, настроения, повышение секреции гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона. Подавление аллергических реакций – стимуляция секреции глюкокортикоидов и накопления цАМФ (ингибитор ФДЭ).

Активация синтеза белка, процессов регенерации.

Показания: нарушение дыхания, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.

Побочные эффекты: редко – тошнота, головокружение, беспокойство, бессонница.

Противопоказания: психомоторное возбуждение.

41.Аналептики, действующие преимущественно на продолговатый мозг. Особенности действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Бемегрид— Снятие угнетение дыхания с малым влиянием на тонус сосудов и АД.

Показания: интоксикация барбитурами, нарушения функций мозга у больных инфекц. Заболеваниями Кордиамин— Повышение возб-ти ЦНС, влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, увеличение АД.

— Индукция обезвреживающих ферментов в печени.

Показания: коллапс, гипербилирубинемия у новорожденных (осторожно! – повышение судорожной готовности) Камфора П/к – раздражение рецепторов ПЖК – возбуждение ЦНС и прямое действие на продолг. мозг. — Нормализация обменных процессов, повышение реакции АР на катехоламины, снижение р-ии на АХ, ингибирование агрегации Tr, улучшение микроциркуляции. Улучшение вентиляции легких, гемодинамики, слегка повышается АД.

Показания: ОСН, ХСН, коллапс, инфекцион. заб-я.

— Также – гиперемия, противовосп и противомикробное д-е (нанесение на кожу) Сульфокамфокаин— Быстрее, чем камфора. Эффекты те же. Введение – п/к, в/м, в/в

42.Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг. Особенности действия. Картина отравления стрихнином. Меры помощи

Стрихнин – антагонист глицина – тормозного медиатора клеток Реншоу спинного мозга.

— Повышение рефл. возбудимости ЦНС, в больших дозах – тетанические судороги.

В терапевт дозах: стимулирующее влияние на органы чувств, возбуждения сосудодвиг и дыхат центров, повышение тонус скелетной мускулатуры, стимуляция кровообращения.

Показания: общее понижение обменных процессов, утомляемость, гипотоническая болезнь, общая слабость, расстройства зрения, парезы. Передозировка – напряжение мышц лица, затылка, затруднение дыхания, тонические судороги.

43.Ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Ноотропные средства — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память и облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам.

Классификация и механизм действия:

1. Ноотропы с прямым механизмом действия.

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (пирацетам).

1.2. Холинергические вещества – т.к. память находится в прямой зависимости от концентрации АХ.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холина хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, галантамин).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги и фрагменты (соматостатин, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, глицерин).

2. Ноотропы, улучшающие функции нервных клеток: 2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, L-карнитин, пентоксифиллин).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винпоцетин).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин).

2.4. Антиоксиданты (пиритинол; мексидол – исключительно в России, витамин Е).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон – ГАМК, пантогам, фенибут, пикамилон).

2.6. Вещества из разных групп (препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Показания к применению:- Травмы головного мозга

— Задержки развития у детей (подавление синтеза дофамина) — Поражения мозга нейродегенеративного характера — Опухоли головного мозга — Тяжелые соматические и инфекционные заболевания с энцефалопатией — Хронический алкоголизм — Ликвородинамические нарушения — Хроническая и острая (инсульт) цереброваскулярная недостаточность

44.Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты.

Показания к применению. Побочное действие.

Антидепрессанты – ЛС, применяемые для лечения депрессий.

Классификация:

1. Блокаторы нейронального захвата:

а) Норадреналина Мапротилин

б) Серотонина Флуоксетин

в) Норадреналина и серотонина Имизин

2. Ингибиторы: МАО-А, МАО-В Ниаламид,трансамин;

МАО-А Пиразидол

Механизм действия: Блокируя нейрональный захват или ингибируя МАО – фермент, разрущающий моноамины, происходит их накопление, влияние на рецепторы, развитие соответствующих эффектов – антидепрессивный, психостимулирующий или седативный.

Показания к применению: депрессии, невротические реакции с элементами депрессии, астении, ночной энурез, нервная анорексия или булимия, расстройства сна, нарколепсия, психосоматические заболевания, хронические болевые синдромы, синдром хронической усталости и т.д.