18. Психотропные средства. Общая характеристика. Влияние на высшую нервную деятельность человека.
Б данном разделе мы продолжим знакомство с пси-.хоф.фмакологпческим’И средствами. По рекомендации Всемирной организации здравоохранения к этой группе средств следует относить лишь те вещества, которые «действуют на психиче-скую функцию и жизненный опыт». Это понятие охватывает препараты, которые применяются но следующим направле-ниям:
1. Для изменения психических процессов в лечебных це.ч;;х.
2. Для изучения генеза психических заболеваний и исследования механизма действия психотропных препа-ратив в экс-периментальной и клинической пснхофармакологии.
Как известно, появление пспхофармакологичееких средств обусловило огромный прогресс в лечении психических забо-леваний и оказало большое влияние на развитие других областей медицины. По мнению клияицис-тцм. создание поихо-тропных препаратов имело не меньшее значение, чем синтез антибиотиков и витаминов.
Зсе психофармакологические средства условно можно .разделить на 2 группы:
1. Вещества угнетающего типа (ссдативные, транквилизаторы, нснролептики).
2. Вещества возбуждающего типа.
Сейчас наша задача — ознакомиться с фармакодина-мнкой 2-ой группы психе/фармакологических средств — стимуля-торами ЦНС.
В эту группу входят препараты различной химической структуры’и происхождения. Однако их объединяет» основное свойство — повышать функциональную активность центральной нервной системы и ослаблять ее угнетение.
В настоящее время вещества возбуждающего типа принято делить следующим образом:
1. Аптидепрессанты.
2. П’Сихосгимуляторы (психотоникн).
3. Общетонизирующие средства.
4. Психотомиметики (галлюциногены).
1
5. Аналептики.
Психотомимегики вызывают ненормальные психические явления временного характера. В мирных целях они находят применение в области экспериментальной медицины для моделир01ван’ия психопатологического состояния, что позволяет изучать генез психических расстройств и механизмы действия психофармакологичес-веществ.
АНАЛЕПТИКИ
Акалептпкн — препараты, которые в терапевтических ЛОоах повышают функцию жизненно важных центров, есл;: пе-ред этим они были угнетены настолько, что ж’?*-нн угрожала опасность.
Незаконный сбыт наркотических средств
... преступлений, связанных с незаконным приобретением, изготовлением, перевозкой, переработкой наркотических средств, психотропных веществ или иных аналогов. Достичь поставленных целей можно через реализацию ... темы курсовой работы определяется тем, что незаконный оборот наркотических средств и психотропных веществ является одной из злободневных проблем современного общества, что представляет ...
Г;;>н классификации поихотропных средств следует от-М{‘».»ть, что иногда трудно провести границу между раз-
личными группами. Так, некоторые. препараты одновременно проявляют свойства и психостимулятора и ала-лептика (кофеин), стимулятора и антидепрессаита (фенамин), седативные качества и свойства антидепрессанта (ам’итриптилин).
АНТИДЕПРЕССАНТ
с, ним относятся вещества, устраняющие депрессивный синдром.
Депрессивный синдром складывается из симптомов:
11 угнетенное настроение;
2} заторможенность двигательной и интеллектуальной деятельности.
Больные испытывают чувство мучительной тоски, все окружающее воспринимается в мрачных красках. Возникает соз-нание безвыходности, неизлечимости, идеи самообвинения, суицидальные мысли. Привычные обязанности оказываются для больного почти невыполнимыми. Больные лежат не в силах себя обслужить.
Данный синдром наиболее часто встречается у больных щнфозренией, маниакально-депрессивным психозом, иезпозами. Кроме того, препараты этой группы с успехом используются для лечения так называемых «лекарственных депрессий», возникающих, чаще всего, как •следствие бесконтрольного приема транквилизаторов.
Аптидепрессанты в отдельную группу средств выделены сравнительно недавно. В 1957 г. при изучении противотуберкулезной активности некоторых производных гидраЗ’пда изоникотиновой кислоты было обращено внимание на их способность вызывать у больных состояние эйфории. Изучение одного из препаратов в психиатрической клинике пока-зало, что он эффективен при депрессивных состояниях. Этот препарат, получивший название ипразид, и положил начало новой группе психотропных средств — антидепрессантам. Чуть позже, но в том же 1957 г., была обнаружена антидепрес-сивная ак-тиипость у препарата пмизина, который имеет своеобразную трициклнческую структуру.
Р. настоящее время средств, дающих антидепреесив-ный эффект, довольно много. Они иногда довольно значительно от-личаются друг от друга по химической структуре, фармакодинамическим свойствам и клиническому применению. Все препараты с антидепрессив.ной направленностью можно условно разбить на следующие груллы:
1. Антидепрессанты — ингибиторы МАО:
а).
Гпдразиновые производные: — ниаламид, фснелзин
б).
Негидразшювые производные:
— трансамин, индопан, пиразидол
2. Антнденрессанты тр ицикЛйчеоко г о~ стр о е ни я:
— имизин, амтриптилин, нортринтилин, тарактая,
фторацизин, азафен
3< Антидепрессанты различной химической структуры («атипичные» антидепрессанты):
— мапротшшн, миансерин, тразодон.
Механизм действия антидепрессантов
Прежде чем усвоить предполагаемый механизм действия антидепрессантов вам следует понять следующие предпосыл-ки.
1. В настоящее время есть четкие данные, говорящие о том, что при депрессивных состояниях у больных снижается ин-тенсивность центральных серотонин- и адре-нергических процессов.
Каковы же эти факты?
а) снижено содержание серотошша и порадреналина в тканях мозга,
б) снижено содержание в крови аминокислот трипто-фана и тирозина — предшественников серотонина и норадренали-на,
1.Характер действия лекарственных средств
... параличом. 2.Виды действия лекарственных средств I. По локализации фармакологических эффектов: 1. Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата; 2. Резорбтивное – действие ЛВ, развивающееся ... 7.Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных средств 1). Физико-химические свойства препаратов (различная скорость действия при разном агрегатном состоянии – газы, ...
в) снижено содержание метаболитов серотошша н норадреналина в спинно-мозговой жидкости.
2. Согласно литературным данным имеются определенные различия в происхождении антидепрессивного эффекта у препаратов-ингибиторов МАО и трицикличе-ского строения, а механизм действия некоторых препаратов недостаточно исследован, особенно у «античных» антидепрессантов.
Вы уже отлично представляете, что функциональная значимость моноамижжсидазы состоит в способности поддержи-вать динамическое равновесие между фракциями норадреналина в области пресинаптических структур и действовать только на «излишки» свободного норадреналина, вызывая его инактивацию путем окислительного дезамжшрования. Тор-можение или блохироч ваяие ферментативной активности моноаминоксидазы способствует накоплению в структурах цен-тральной
нервной системы катс.чоламинов, что. но мнению большинства исследователей, приводит к уменьшению или исчезно-вению депрессивного состояния.
Антидепрессакты т.рпциклнческого строения имеют иной механизм действия. Согласно гипотезе 31^8 ЭФ~ фект этих соединений объясняется сенспбилизацией ададренореактивных структур г/м к НА. Препараты этой группы блокируют ак-тивный транспорт медиатора адренэргической передачи Вт пресинаптические образования, что приводит к накоплению медиатора в синаптической щели и увеличению времени контакта с адренорец-ми.
В заключение разбора механизма действия антидепрессантов следует обратить ваше внимание на то, что в последние го-ды появились работы, в которых придается большое значение центральному холшюлитическому эффекту для антидепрес-сивного действия как ингибиторов МАО, так и для препаратов трициклнческого строения.
Вопрос о локализации действия антидепрессантов далек от разрешения. В настоящее время гипотетически можно пред-положить, что трициклические соединения действуют в области гипоталамуса и миндалевидного комплекса лимбической структуры, где происходит интеграция отрицательных эмоций. Как известно, активность миндалевидного комплекса при депрессивных состояниях повышена,
Общие фармакологические свойства антидепрессантов-ингибиторов
1. Антндепрессивпое действие ‘развивается, как правило, медленно при условии систематического приема на 8 — 14 день. Ингибиторы МАО наиболее эффективны при невротических, реактивных, тревожных депрессиях и других неэндо-генных формах.
2. Оказывают незначительный психостимулирующнй эффект, вызывая эйфорию, возбуждение, бессонницу. 3. Ингиби-торы МАО обладают гипотензивным действием. Одни ученые считают, что данный эффект обусловлен ганглиоблоки-рующим действием, другие — способностью .ингибиторов МАО угнетать освобождение норадреналина из пресинаптиче-скихструктур. 4. Ингибиторы МАО эффективны при стенокардии. Отмечено, что они способны расширять коронарные сосуды и блокировать передачу болевых импульсов от очага ишемии. 5. Установлено анальгезирующее действие ингиби-торов МАО при болях различного характера: при невралгиях, фантомных болях. 6. Ингибиторы МАО усиливают действие различных нейротропных и других лекарственных средств. С этим связана возможность увеличения токсичности и развития нежелательных побочных явлений при комбинированном применении ингибиторов
3. Влияние на уровень АД неоднозначно.
Экспериментально и клинически установлено, что трициклические антидепрессанты могут вызывать артериальную ги-потензию, но могут развиваться и гипертонические кризы.
Психофармакологические препараты и нервная система: сравнительные ...
... отдифференцировать достоверность динамики неврологической феноменологии, "вызванной" действием препарата. Нейротропные эффекты транквилизаторов и нейровегетотропное действие психофармакологических препаратов рассмотрены нами в предыдущих публикациях (Бенькович ... антидепрессантов и психостимуляторов определялся спустя 1 час, нейрометаболических стимуляторов (энцефабол 3 часа, пирацетам 5 часов), а в ...
4. Для большинства трицикличесвих соединений характерно выраженное центральное и периферическое холинолитиче-ское действие. Антихолинергическое действие антидепрессантов может привести к угнетению двигательной активности желудочно-кишечного тракта и развитию запоров, вплоть до копростаза. Они могут вызвать понижение тонуса сфинктеров пищевода и желудка с развитием дисфагии и ахалазии. Данные препараты также могут вызвать понижение тонуса мочево-го пузыря и задержку мочеотделения (опасно у больных «с гипертрофией предстательной железы).
5. Относительно часто трициклические антидепрессанты оказывают кардиотоксическое действие. Оно проявляется, как правило, в нарушениях ритма сердечной деятельности в виде парокоизмальной тахикардии, нарушения атриовентряку-лярйой и внутрижелудочковой проводимости.
Психостимулирующие вещества:
1. Психомоторные стимуляторы.
2. Психометаболическпе стимуляторы.
Они различается между собой по характеру, нанраи-лелкк/стн действия, а также по механизму психостиму-лнн.ии.
Психомоторные стимуляторы
Общие фармакологические свойства.
1. Вещества этой группы повышают двигательную н психическую активность, улучшают настроение, уменьшают по-требность во сие.
2. Психомоторные стимуляторы проявляют свой эффект только в условиях функциональной (обратимой) психической недостаточности, которая является результатом утомления при интенсивной и длительной работе. Выраженность действия во многом определяется стшямыо утомления. Так, в литературе отмечается, что препараты данной группы у бодрых заин-тересованных
испытуемых снижают уровень реакции, но заметно улучшают выполнение работы у тех же лиц в условиях лишения сна. Еще раз подчеркиваем, что для проявления эффекта психостимуляторов большое значение имеет исходное функциональ-ное состояние высших отделов центральной нервной системы.
3. Характерной особенностью психомоторных стимуляторов является быстрое наступление эффекта и проявление дейст-вия при однократном приеме.
4. Важно подчеркнуть, что подъем физической и умственной работоспособности при использовании данных препаратов достигается за счет быстрой и полной мобилизации резервных возможностей организма. Поэтому систематическое приме-нение этих средств приводит к бессоннице, истощению нервной деятельности и упадку сил.
Психометаболкческие стимуляторы (иоотропные) Средства пспхометаболпческого действия представляют собой новые, перспективные соединения, фармако-динампка которых пока, к сожалению, изучена недостаточно.
По срав-пеппю с психомоторными стимуляторами имеют следующие кардинальные отличия:
1. Пспхометаболические стимуляторы дают хорошие результаты только при органической умственной недостаточности в связи с повреждением или недоразвитием мозга.
2. Их стимулирующий эффект проявляется лишь в условиях длительного применения.
3. Пспхометаболичсскне стимуляторы, в отличие от психомоторных, по-видимому, имеют иной механизм действия. Ве-щества данной группы не оказывают прямого влияния на деятельность центральных адренергн-ческих синапсов. Исследо-ватели довольно единодушны, объясняя пспхостнмулирующ-пй эффект стимуляцией энергетического обмена. Так препа-раты повышают концентрацию макроэргпческпх соединений — АТФ, кре-атинфосфата — в структурах мозга, усиливают биосинтез РН1\ и фосфолппидов. Улучшение энергетического обмена может быть обусловлено несколькими причинами:
Теория поэтапного формирования умственных действий и понятий
... умственных действий: 1. формирование мотивационной основы действия (отношения к предстоящему действию); 2. этап ориентировочного действия - предварительное ознакомление с действием и условиями его выполнения (составляется схема ориентировочного действия); 3. формирование действия ... применение на практике. Теория поэтапного формирования умственных действий и понятий В разработке данной ...
1. Непосредственное вовлечение препаратов в метаболизм нейронов.
2. Усиление церебральной гемодинамики.
3. Медпаторпымн особенностями препаратов.
При этом прямое вовлечение лекарственных средств п энергетику нейронов, вероятно, — главный определяющий фак-тор их своеобразного влияния на психические процессы.
Пснхомстаболичсские стимуляторы подразделяются на 2 группы:
1. Производные ГАМК (ампналон, пирацстам, ппка-милон).
2. Производные хлор-феносиуксусной кислоты (аце-фен).
Мы с вами разберем лишь спектр клинического применения амипалона. Остальные препараты имеют несущественные различия.
1. Клиническая эффективность амипалона установлена при умственной недостаточности, связанной, прежде-всего, с на-рушениями мозгового кровообращения различного происхождения: атеросклероз,, гипертоническая болезнь, инсульт, травмы головного мозга, детский церебральный паралич.
Во всех случаях аминалон умеренно повышает психическую активность, стимулирует внимание, улучшает речь, повы-шает количественные показатели умственной-работы.
2. Учитывая противосудорожный эффект, аминалов совместно с пиридоксином вызывает улучшение течения эпилепсии.
3. Как гипотензнвное средство аминалон улучшает состояние больных с гипертензивнымн синдромами » устраняет го-ловную боль.
4. Аминалон используется у больных сахарным диабетом как слабое гипогликемическое средство.
Дозировка аминалона определяется возрастом, индивидуальной чувствительностью и характером заболевания. Продол-жительность курса лечения колеблется от 1 до 6 месяцев.
При длительном применении аминалона наблюдаются следующие побочные явления: 1. Диспепсия. 2. Нарушение сна, 3. Колебания артериального давления. В целом, аминалон отличает низкая токсичность. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕД-СТВА
Общие черты, присущие этой группе средств: 1. В большинстве своем это препараты растительного происхождения, ко-торые издавна применялись в на-
родной медицине.
2. Для получения эффекта их обычно назначают длительно.
3. Тонизирующий эффект мягкий, без выраженных симптомов возбуждения.
4. Эти препараты имеют низкую токсичность и большую широту терапевтического действия.
5. Оли не вызывают пристрастия и привыкания.
После назначения общетошширующих средств у человека улучшается самочувствие, аппетит, работоспособность. При использовании данных препаратов повышается нсспецнфичсская сопротивляемость организма, т. к. эти средства являются адаптогенами.
Для пдаптогсно» характерны следующие свойства:
1. Адаптогсп до,’1жеи быть совершенно безвредным для организма, вызывать минимальные сдвиги в нормальных функ-циях организма.
2. Действие адаптогенов должно быть псспецнф’нчяо, т. с. о;ш должны повышать сопротивляемость организ-
Восстановительные средства после напряженной умственной и производственной ...
... и препаратов, влияющих на энергетические процессы, электростимуляции, аэронизации и др. Действие этих средств направлено на восполнение затраченных при нагрузке энергетических и пластических ресурсов организма, ... 3.6 Психомышечная тренировка Список литературы 1. Утомление и восстановление при умственной и физической работе Любая мышечная деятельность, занятия физическими упражнениями, спортом ...
ма к вредному влиянию весьма широкого набора факторов физической, химической и биологической природы.
3. Действие адаптогома долж«о быть тем более выражено, чем более глубоки неблагоприятные сдвиги в организме.
4. Адаптоген должен обладать нормализующим действием независимо от направленности предшествующих сдвигов.
В группу типичных общетошютрующих средств входят препараты женьшеня, элсутерококка, китайскогд.. лимонника, аралпи /маньчжурской, левзоп, заманихи. —~г. Трдилзл^ жа&Сии. Препараты давшего типа применяются при физической и умственной усталости, повышенной сонливости, при гипотонии, неврастении.