Государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Медицинский колледж
УТВЕРЖДАЮ
Зам. директора по УР
____________Т.З. Галейшина
«___» ___________ 20____ г.
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)»
Дисциплина «Фармакология»
Специальность 34.02.01. Сестринское дело
Курс: 1
Семестр: II
Количество часов 2 часа
Уфа 20____г.
Тема: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)»
на основании рабочей программы учебной дисциплины «Фармакология»
утвержденной «_____»______20____ года
Рецензенты по представляемой лекции:
1.
2.
Автор: М. У. Широчян
Утверждена на заседании учебно-методического совета колледжа от «_____»_______20___г.
1. Тема: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)»
2. Курс: 1 семестр: II
3. Продолжительность: комбинированного урока 2 часа
4. Контингент слушателей – обучающиеся
5. Учебная цель: закрепить и проверить знания по теме: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (белково-пептидной структуры)», усвоить знания по новой теме: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)».
6. Иллюстративный материал и оснащение (мультимедийный проектор, ноутбук, презентация, тестовые задания, информационный блок).
7. Обучающийся должен знать:
· Глюкокортикоиды. Противовоспалительное и противоаллергическое действие. Влияние на обмен углеводов и белков. Применение. Побочные эффекты и меры их предупреждения.
· Препараты женских половых гормонов и их синтетические заменители. Эстрогенные и гестагенные препараты их практическое значение. Показания к применению в медицинской практике. Принцип действия контрацептивных средств, назначаемых внутрь. Возможные побочные эффекты.
Психотропные препараты
... подавлением чувства страха. Они составляют главную фармакологическую группу противопсихозных препаратов с разной химической структурой. Нейролептики в дозах, вызывающих психическое и двигательное успокоение, ... тормозят продукцию АКЛТ и соматотропного гормона. Эти явления связаны с торможением гипоталамуса и уменьшением продукции рилизинг-гормонов, стимулирующих переднюю долю гипофиза. Таким ...
· Препараты мужских половых гормонов. Показания и противопоказания к применению.
· Анаболические стероиды, их действия и применение.
Формируемые компетенции: изучение темы способствует формированию
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.
ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.
ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3. Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.
ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии
с правилами их использования.
ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.
ХРОНОКАРТА КОМБИНИРОВАННОГО УРОКА по теме:
«Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)»
| № п/п | Содержание и структура занятия | Время (мин.) | Деятельность преподавателя | Деятельность обучающегося | Методическое обоснование |
| 1. | Организационный момент | -приветствие обучающихся -проверка готовности аудитории к уроку -отметка отсутствующих | -приветствие преподавателя -доклад дежурного об отсутствующих обучающихся | -осуществление психологического настроя к учебной деятельности, воспитание организованности, дисциплинированности, делового подхода -активизация внимания обучающихся | |
| 2. | Определение целей занятия | -доведение плана проведения занятия | -продумывают ход этапов учебной деятельности | -создание целостного представления о занятии -концентрация внимания на предстоящей работе -формирование интереса и осмысление мотивации учебной деятельности. | |
| 3. | Контроль и коррекция знаний по предыдущей теме: «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (белково-пептидной структуры)» | -опрос фронтальный -решение КИМов для текущего контроля | — отвечают на вопросы по предыдущей теме -демонстрируют уровень самостоятельной подготовки к уроку -коллективно корректируют пробелы в знаниях | -определение уровня самостоятельной подготовки обучающихся к уроку, полноты выполнения домашнего задания -коррекция пробелов в знаниях -развитие само и взаимоконтроля | |
| 4. | Мотивация темы | -подчеркивает актуальность темы | -записывают тему в тетрадь | -формирование познавательных интересов, концентрация внимания на изучаемой теме | |
| 5. | Лекция-беседа с элементами интерактивности | -обеспечивает осознанность формирования знаний по теме | конспектирование темы в тетрадь | -формирование знаний по теме «Средства, влияющие на систему крови» | |
| 6. | Подведение итогов занятия, закрепление материала | -отражает основные вопросы темы -с помощью обучающихся анализирует достижение целей занятия; | -определяют уровень освоения материала и достижения целей урока | -развитие аналитической деятельности -формирование самоконтроля и взаимоконтроля | |
| 7. | Домашнее задание, задание для самостоятельной работы | -предлагает записать домашнее задание: подготовить тему «Препараты гормонов, их синтетические аналоги (стероидной структуры)» к следующему теоретическому занятию. | -записывают домашнее задание | -стимулирование познавательной деятельности и интереса обучающихся к освоению учебного материала |
К гормонам стероидной структуры относятся гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды), женские и мужские половые гормоны. Предшественником всех стероидных гормонов в организме человека является прегненолон, который синтезируется из холестерина.
Гормональные лекарственные средства коры надпочечников
Надпочечники — парный орган, находящийся на верхнем полюсе каждой почки, состоящий из наружного вещества (коры) и внутреннего мозгового вещества, выделяющего адреналин и норадреналин. Кора надпочечников состоит из трех зон, которые выделяют большое число (более 50) гормонов, называемых кортикостероидами.
Острая недостаточность коры надпочечников сопровождается снижением артериального давления и температуры тела, нарушением всех видов обмена веществ и может привести к смерти через несколько часов. Хроническая недостаточность коры надпочечников (аддисонова болезнь) проявляется снижением массы тела, мышечной слабостью, гиперпигментацией («бронзовая болезнь»), нарушением белкового, углеводного и водно-солевого обменов.
При гиперфункции наступает преждевременное половое созревание или проявляются функции противоположного пола (феминизация и маскулинизация).
Стимулятором надпочечников является адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ).
Кортикостероиды делятся на:
1 – глюкокортикоиды, регулирующие в основном углеводный и белковый обмены (кортизон, гидрокортизон);
2 – минералокортикоиды, регулирующие в основном водно-солевой обмен (альдостерон, дезоксикортикостерон).
Глюкокортикоиды
Обладают широким спектром действия. Активно влияют на углеводный и белковый обмены, несколько меньше на липидный и водно-солевой. Наиболее активными естественными глюкокортикоидами являются гидрокортизон (кортизол) и кортизон.
Глюкокортикоиды оказывают противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антитоксическое действие.
Основными показаниями к применению глюкокортикоидов является ревматизм, коллагенозы, ревматоидный артрит, полиартрит, бронхиальная астма, кожные аллергические заболевания (нейродермиты, экзема, дерматит и др.), острый лейкоз, системная красная волчанка, профилактика и лечение шоков различного происхождения. На основании иммунодепрессивного действия глюкокортикоиды используются при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях.
По длительности действия глюкокортикоиды различают:
Короткого действия (5-12 часов) – гидрокортизон, кортизон;
Средней продолжительности действия (12-30 часов) – преднизолон, метилпреднизолон;
Длительного действия (36-72 часа) – триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон.
Природные глюкокортикоиды
Кортизона ацетат применяют внутрь и внутримышечно. В вену кортизона ацетат вводить нельзя, т.к. он практически не растворим в воде, и образуется суспензия. Он влияет на углеводный и белковый обмены, слабее – на водно-солевой обмен. Действие после однократного приема внутрь продолжается 6-8 часов, после введения в мышцу – 8-12 часов.
Гидрокортизон является аналогом гормона кортизола. Лекарственные формы: раствор для внутривенного введения, суспензия для внутримышечного и околосуставного введения, суспензия для внутрисуставного и периартикулярного введения, таблетки.
В медицинской практике применяют гидрокортизон, гидрокортизона ацетат, гидрокортизона сукцинат. По действию на организм близок к кортизону, но несколько более активен.
Гидрокортизон для приема внутрь применяется редко. Используется главным образом для изготовления гидрокортизоновой мази, входит в состав аэрозолей.
Гидрокортизона ацетат практически нерастворим в воде. Применяется наружно в виде мази при аллергических заболеваниях кожи, в виде суспензии вводится в мышцу, в полость суставов, оказывая при этом сильное противовоспалительное действие без общих побочных эффектов.
В глазной практике при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах и других заболеваниях применяют 0,5% глазную мазь.
Гидрокортизона сукцинат выпускают в виде натриевой соли для инъекций. Применяют при острой недостаточности надпочечников при бронхоастматическом статусе, для профилактики и лечения шоков и других острых состояниях.
Глюкокортикоиды для ингаляционного применения
Беклометазон (Бекотид, Беклокорт, Бекломет, Альдецин, Беклоджет)
Будесонид (Апулеин, Пульмикорт)
Флунизолид (Ингакорт)
Флутиказон (Фликсоназе, флоксал Фликсотид)
Применяются в виде ингаляций главным образом при бронхиальной астме. Выпускается в виде аэрозолей и др. Их назначают для базисной терапии бронхиальной астмы, часто в сочетании с бронходилататорами.
Побочные эффекты глюкокортикоидов при длительном применении:
Длительный прием глюкокортикоидов сопровождается развитием синдрома Иценко-Кушинга.
Гипокалиемия, мышечная слабость, гипертензия, отеки, гипергликемия (стероидный сахарный диабет), остеопороз и патологические переломы костей, нервно-психические нарушения (бессонница, эйфория, стероидные психозы), ожирение, перераспределение жира с верхних и нижних конечностей на туловище и лицо (лунообразное лицо), появление багровых полос растяжения кожи (стрии), истончение кожи, снижение иммунитета и сопротивляемости к инфекциям, угнетение коллагенобразующих процессов, появление стероидных пептических язв, катаракта, тератогенный эффект, у детей задержка роста и др.
Применение глюкокортикоидов должно проводиться только при наличии четких показаний и под тщательным контролем врача. При длительном применении гормонов дозы их должны снижаться постепенно, внезапное прекращение опасно, может развиться острая надпочечниковая недостаточность. Целесообразно в конце лечения назначить кортикотропин (для профилактики «синдрома отмены»).
С учетом циркадного ритма секреции эндогенных кортикостероидов при непрерывной терапии максимальную дозу ЛС глюкокортикоидов перорально необходимо принимать утром (или 2/3 суточной дозы утром около 8 часов и 1/3 – днем).
При кратковременной терапии глюкокортикоиды в максимальных дозах вводятся однократно или в течение нескольких дней. Синдром отмены при этом не успевает развиться. Используется при шоке, системных аллергических реакциях, астматическом статусе и ряде других неотложных состояниях.
Для снижения нежелательных эффектов иногда используются прерывистые схемы лечения. Пульс-терапия – быстрое (в течение 30-60 мин.) внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов (около 1г) 1 раз в день на протяжении 3 суток. С этой целью чаще всего используют метилпреднизолон.
Для уменьшения побочных явлений во время лечения требуется назначение диеты, богатой полноценными белками, калием, кальцием, витаминами, с ограничением поваренной соли.
Противопоказаны глюкокортикоиды при тяжелых формах гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, психозах, язвенной болезни желудка, остеопорозе, сахарном диабете, беременности.
Минералокортикоиды
Регулируют водно-солевой обмен, способствуют задержке в организме натрия, хлоридов и воды и ускоряют выведение калия. Увеличивают гидрофильность тканей, повышают артериальное давление, а также тонус и работоспособность скелетных мышц. Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и противоаллергические свойства у них отсутствуют.
Эффекты минералокортикоидов:
· Задержка в организме натрия и воды
· Гипокалиемия
· Артериальная гипертензия.
· Мышечная слабость!!!
С лечебной целью применяют Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА). Применяют в таблетках под язык, в виде масляного раствора в ампулах. Показан при недостаточности коры надпочечников, болезни Аддисона, миастении, атонии кишечника.
Флудрокортизон (кортинефф) обладает аналогичным действием. Выпускается в таблетках, глазных мазях. Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды: появляются отеки, повышается давление. Противопоказаны при гипертензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе, стенокардии, циррозе печени, нефрите и нефрозе.
Лекарственные средства гормонов женских половых желез
Биологические эффекты женских половых гормонов складываются из общестимулирующего действия на развитие половой системы (активация синтеза белков) и вторичных половых признаков. Половые гормоны определяют половую дифференцировку в эмбриональном периоде, характер вторичных половых признаков (формутела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психику), функциональную активность репродуктивной системы, формирование специфических поведенческих реакций, водно-солевой обмен.
По биологическому действию женские половые гормоны делятся на две основные группы: эстрогены и гестагены.
Эстрогены (эстрон, эстрадиол) образуются в фолликулах яичников.
Главная физиологическая функция эстрогенов — обеспечение нормального полового созревания женщины и зачатия. Под влиянием эстрогенов происходит развитие первичных и вторичных половых признаков способствуют подготовке слизистой оболочки матки к имплантации яйцеклетки (создание условий для оплодотворения), вызывают пролиферацию эндометрия, участвуют в обмене веществ, поддерживают нормальную структуру кожи и кровеносных сосудов, подавляют резорбцию («рассасывание») костей, повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина. Органы-мишени эстрогенов — матка, яичники, молочные железы.
Главная физиологическая функция гестагенов — обеспечение сохранения наступившей беременности. Под их влиянием подавляется овуляция, развивается секреторный аппарат молочных желез.
При нормальном менструальном цикле, когда продукция эстрогенов правильно координируется с продукцией прогестерона, происходят регулярные кровотечения и отторжение эпителия эндометрия.
Эстрогенные лекарственные средства применяют в качестве средств заместительной терапии у больных с дефицитом этих гормонов в результате первичной недостаточности яичников, кастрации или у женщин в постменопаузный период, при нарушении менструального цикла, аменорее, бесплодии, переношенной беременности, остеопорозе, нежелательной лактации, угрях. Мужчинам назначают при раке предстательной железы, а также при раке молочной железы (у женщин старше 60 лет).
В качестве ЛС используются природные эстрогены и их аналоги – эстрон (фолликулин) и эстрадиол, а также синтетические вещества, обладающие эстрогенной активностью – синэстрол, этинилэстрадиол.
Эстрон (фолликулин) является естественным фолликулярным гормоном. Для медицинских целей получают из мочи беременных женщин или беременных животных. При введении в организм ЛС оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным лекарственным средствам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникшие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций . Назначают в виде масляных растворов в мышцу ежедневно или через сутки.
Эстрадиола дипропионат активнее эстрона и действует значительно продолжительнее, его назначают 1 раз в 3-5 дней в масляных растворах.
Этинилэстрадиол (микрофоллин) – полусинтетическое ЛС. Это наиболее активный эстроген, эффект которого сохраняется при приеме внутрь в таблетках.
Синэстрол (гексэстрол) является синтетическим соединением. По эстрогенной активности аналогичен эстрону. Назначают в масляных растворах и в таблетках. Показания к применению у женщин такие же, как и у других эстрогенов.
При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения, иногда наблюдаются отеки. При применении больших доз — токсическое повреждение печени. При введении эстрогенов внутрь – тошнота, рвота, понос, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внематочной беременности и преждевременных родов. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, потенцию.
Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли, беременность и др. Относительные противопоказания к приему эстрогенов: курение, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Их не рекомендуют вводить при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. Следует с осторожностью назначать эстрогены при заболеваниях печени, почек.
Гестагенный гормон (прогестерон) образуется в желтом теле, плаценте, надпочечниках. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует развитию секреторной системы молочных желез, угнетает сократительную активность матки (способствует развитию плаценты).
Прогестины назначают при аменорее, хроническом воспалении яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, при климаксе и после хирургического удаления яичников.
Прогестерон для медицинского применения получают синтетическим путем, который по активности соответствует естественному гормону. Вводят в виде масляных растворов в мышцу и под кожу ежедневно.
Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерон, ментен) является синтетическим аналогом гормона прогестерона. Он более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного раствора действие его продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с прогестероном.
Аллилэстренол (туринал), Норэтистерон (норколут), Дидрогестерон (дюфастон) – пероральные прогестины, хорошо всасываются при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах, при угрозе преждевременных родов, дисфункциональных маточных кровотечениях и других заболеваниях, связанных с недостаточностью желтого тела.
Побочные эффекты гестагенов — повышение артериального давления, отеки, бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия, тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, оволосение или облысение, увеличение массы тела, аллергические реакции, болезненность в месте введения препарата.
Абсолютные противопоказания к приему гестагенов: сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гормонзависимые опухоли, склонность к тромбозам, нарушения функции печени.
Относительные противопоказания к приему гестагенов: курение, ожирение, возраст более 35 лет, церебральная ишемия и депрессивный синдром.