1
ЛЕКЦИЯ № 12 ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ
ПРЕПАРАТЫ
Оказывают избирательное воздействие на ЦНС, влияют на психические функции организма.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ.
1.ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА – угнетают психику.
Антипсихотические средства (нейролептики)
Транквилизаторы (атарактики, анксиолитики)
Седативные средства
Антидепрессанты – тимолептики
2.ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА – возбуждают психику
Психостимуляторы
Ноотропы
Антидепрессанты – тимеретики
Галлюциногены (психозомиметики)
3.НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – не оказывают ни стимулирующего, ни угнетающего влияния на психику, нормализуют психические функции и настроение при депрессии и мании.
Препараты лития (антиманиакальные средства)
ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
– это средства, уменьшающие продуктивную и негативную симптоматику психозов и восстанавливающие адекватные реакции, нормальное мышление, контакт с окружающими.
КЛАССИФИКАЦИЯ.
1.ТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Производные фенотиазина – хлорпромазин, перфена-
зин, трифлуоперазин, тиоридазин
Производные тиоксантена – хлорпротиксен
Производные бутирофенона – галоперидол, дропери-
дол
Производные индола – резерпин,сертиндол
2.АТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
|
2 |
Замещенные бен- |
замиды – сульпи- |
рид (эглонил) |
|
Производные дибензодиазепина – клозапин
Производные бензизоксазола – рисперидон
ТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Механизм антипсихотического действия производных фенотиазина связан с их влиянием на кору, лимбическую и экстрапирамидную систему, гипоталамус, ретикулярную формацию. Они устраняют хаотическое, несогласованное возбуждение в различных структурах головного мозга.
1.Блокируют Д2
имезокортикальной систем.
2.Уменьшают выделение и обратный захват дофамина и других биогенных аминов.
3.Фенотиазины оказывают антиадренергическое и антисеро-
тониновое (блокируют
4.Препараты потенцируют действие ГАМК, усиливая ее выделение.
Производные фенотиазина
1.Алифатические производные – хлорпромазин.
Фармакологические эффекты:
Умеренное антипсихотическое действие – эффективно устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, агрессию), мало влияет на негативную симптоматику (аутизм, эмоциональное оскудение, социальная апатия).
Вызывают нейролепсию (особое состояние психики, характеризующееся эмоциональным безразличием, невозмутимостью, повышенной внушаемостью).
Седативное – успокаивающее
В больших дозах вызывает гипнотический эффект – вызывает поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями
Центральное миорелаксирующее действие – снижает двигательную активность, что связано с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса.
3
Угнетает центр терморегуляции (гипотермическое действие).
Снижает повышенную и нормальную температуру тела.
Противорвотное действие – устраняет рвоту любого про-
исхождения, что связано с блокадой Д2 рецепторов пусковой зоны дна
Потенцирующее действие – усиливает действие этанола, наркозных, других психоседативных средств, анальгетиков.
Увеличивает выработку пролактина и снижает выделение ГТГ, СТГ.
Противошоковое действие
Изменяет периферическую иннервацию: оказывает —
Оказывает раздражающее действие, сменяющееся анестезией
Обладает
Влияет на работу ССС: снижает АД за счет расширения сосудов и уменьшает силу сердечных сокращений, возможна рефлекторная тахикардия.
ПРИМЕНЕНИЕ ХЛОРПРОМАЗИНА.
1.При психозах (шизофрения, белая горячка и др.), для купирования острого психомоторного возбуждения
2.При злокачественной гипертермии, а также для снижения температуры при операциях (в составе литических смесей, коктейлей), повышает устойчивость тканей к гипоксии.
3.При острых патологических состояниях, связанных с высокой возбудимостью ЦНС, возникшей у новорожденных при внутричерепной травме, при нейротоксикозах инфекционного происхождения, что позволяет ликвидировать резкое беспокойство, повышенный тонус скелетных мышц, судороги, упорную рвоту
исрыгивание.
4.При судорогах в комбинации с транквилизаторами.
5.При пилороспазме у новорожденных (не более 7 дней).
6.При рвоте и длительно продолжающейся икоте.
7.Для потенцирования действия других веществ, для премедикации.
|
|
4 |
8. |
Для купирования ги- |
пертонического криза. |
9. |
Для купирования абстинентного синдрома пои наркомани- |
ях и алеоголизме
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
лекарственный паркинсонизм (экстрапирамидные расстройства),
акатизия (непоседливость, потребность в движениях),
ранняя и поздняя дискинезия (хореоатетоидные сокращения мышц лица, тела и конечностей),
эндокринные нарушения – галакторея, гинекомастия, повышение массы тела, дисменорея и др.
диспепсические нарушения, гепатотоксическое действие,
разрушает витамин В1,
лейкопения,
злокачественный нейролептический синдром,
депрессия,
аллергические реакции.
2.Пиперазиновые производные – перфеназин, трифлуоперазин.
1.Оказывают сильное антипсихотическое действие, не вызывают нейолепсию, стимулируют активность больных, восстанавливают мотивацию, интерес к жизни, моторную активность.
2.Обладают сильным противорвотным действием, оказывают слабое гипотермическое действие, не вызывают артериальную гипотензию
3.Экстрапирамидные расстройства выражены сильнее.
3.Пиперидиновые производные – перициазин, тиоридазин
1.Обладают выраженным противотревожным, психоседативным и умеренным антипсихотическим эффектом.
2.Оказывают антидепрессивное действие
3.Не вызывают вялости, заторможенности, сонливости. Используются в педиатрической практике в качестве коррек-
торов поведения при гипервозбудимости, агрессии; при заикании.
|
5 |
К производным тиок- |
сантена относят хлорпро- |
тиксен.
Блокирует Д1 и
Производные бутирофенона.
1)галоперидол. Высокая антипсихотическая активность препарата (в 50 раз сильнее аминазина) сочетается с седативным и противорвотным эффектами. Эффект продолжается до
2)дроперидол – в 800 раз сильнее аминазина, но действует непродолжительно –
Слабой антипсихотической активностью обладает алкалоид раувольфии резерпин. Препарат оказывает также симпатолическое действие, поэтому его используют в лечении ГБ.
АТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Они называются так потому, что реже вызывают двигательные экстрапирамидные расстройства, лучше переносятся и устраняют негативную симптоматику психозов.
Клозапин – производное дибензодиазепина, эффективен у пациентов, не поддающихся лечению другими антипсихотическими средствами. Препарат блокирует преимущественно Д4— рецепторы (присутствующие главным образом в лимбических областях), оказывает относительно слабый эффект на
Является препаратом резерва, так как вызывает нейтропению у 3% и потенциально смертельный агранулоцитоз у 1% больных.
6
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
– противотревожные средства, устраняющие тоску, страх, беспокойство, не влияющие на вегетативные функций организма.
КЛАССИФИКАЦИЯ
I.
1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Короткого действия – мидазолам (дормикум)
Средней продолжительности – нозепам (тазепам),
лоразепам
Длительного действия – диазепам (реланиум, сиба-
зон), феназепам, хлордиазепоксид (элениум)
2.Агонисты
II. АГОНИСТЫ
III.
IV. РАЗНЫЕ – амизил, афобазол
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ Механизм психотропного действия транквилизаторов свя-
зан с их влиянием на лобные и затылочные доли коры, лимбическую систему и мозжечок. Оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию.
На молекулярном уровне действуют на ГАМК-
Основные эффекты бензодиазепинов
1.Анксиолитическое – противотревожное
2.Седативное
3.Снотворное
4.Миорелаксирующее – центральное: угнетают спинальные полисинаптические рефлексы и нарушают их супраспинальную регуляцию.
7
5.Противосудорожное
6.Потенцирующее – усиливают действие этанола, барбитуратов, других психоседативных препаратов, снотворных, наркозных средств, анальгетиков.
7.Амнестическое.
Существуют транквилизаторы дневного действия – мезапам (рудотель), не обладающие снотворным эффектом, и «ночные» транквилизаторы – нитразепам, диазепам и другие.
Специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов является флумазенил.
Показания к применению:
1.Для лечения невротических состояний: неврастении, неврозов, истерии.
2.Бессонница.
3.Диазепам применяют для купирования судорог различной этиологии, в том числе гипертермических.
4.Бензодиазепины назначают детям со спастическим состоянием скелетных мышц (в том числе при ДЦП и других заболеваниях ЦНС).
5.Используют для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.
6.При заикании
7.Для лечения вегетоневрозов (вегетососудистой дистонии)
8.При повышенной возбудимости, чувстве страха, тревоги, сопровождающие многие соматические заболевания (ГБ, туберкулез, аритмии, ЯБ и др.).
9.Для премедикации.
10.Для атаральгезии – вид общего обезболивания, который достигается совместным применением наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Нежелательные эффекты: лекарственная зависимость, привыкание (поэтому необходимы перерывы в лечении), нарушение концентрации внимания, снижение памяти и способности к обучению, нарушение координации движений.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА КЛАССИФИКАЦИЯ
|
8 |
1. Растительные препара- |
ты: валериана, пустырник, |
пассифлора, горицвет весенний, ландыш майский, пион уклоняющийся, хмель обыкновенный.
2.Минеральные соединения: соли брома и магния.
3.Аминокислоты: глицин.
Седативные средства растительного происхождения
В педиатрии наиболее популярны препараты валерианы: снижают возбудимость ЦНС, повышенную раздраительность и напряжение, облегчают наступление сна, потенцируют действие снотворных, обладают спазмолитическими свойствами, усиливают сокращения сердца, обладают противоаритмическим действием. Действующее начало – эфирное масло: сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободные борнеол и изовалериановая кислота.
Показания к применению:
Неврозы, вегетоневрозы, бессонница у детей, соматические заболевания (особенно при спазмах гладкой мускулатуры: кишечные и желудочные боли), повышение АД.
Недостатки – слабое действие.
МИНЕРАЛЬНЫЕ СОЛИ Натрия или калия бромид. В монотерапии не используют-
ся, входят в состав комбинированных препаратов: микстуры Шарко, капли Морозова, микстура Павлова. Детская микстура с цитралем : + магния сульфат, настойка валерианы,
Механизм действия бромидов: усиливают и концентрируют процессы торможения в ЦНС (в коре головного мозга).
Действие зависит от дозы и типа нервной деятельности.
Виды действия: 1. Успокаивающее (сильнее растений).
2.Снотворное.
3.Противосудорожное.
4.Концентрируют внимание и улучшают процессы обуче-
ния.
Побочное действие: токсичны, кумулируют, при хроническом отравлении возникает бромизм: поражаются слизистые глаз,
|
9 |
носа, бронхов, кишечника, |
кожи, нарушается функция |
ЦНС (апатия, снижение памяти).
Лечение: отмена препаратов, солевая диета.Применяются также как растительные препараты.
АМИНОКИСЛОТЫ Глицин – основной тормозной медиатор спинного мозга.
Свойства:
– успокаивающее, антистрессорное, усиливает метаболизм в головном мозге, улучшает процессы обучения (ноотропное), улучшает память, повышает работоспособность, снижает влечение к алкоголю.
Применение: