Препараты группы регулируют процессы торможения и возбуждения в коре головного мозга

метки: Действие, Экстракт, Состояние, Процесс, Антипсихотический, Сонливость, Страх, Чувство

Лекция №26

Психотропные средства

Тема лекции: «Нейролептики, транквилизаторы, седативные средства».

Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека.

Клинические проявления психических заболеваний:

• Бред – нарушение мышления, умозаключений и рассуждений человека, которое не корригируется путем переубеждений.
• Галлюцинации – мнимое восприятие несуществующих в реальности звуков, запахов, предметов (слуховые, обонятельные, зрительные).
• Амнезия – частичная или полная потеря памяти.
• Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность.

Нейролептики

В настоящее время в группу нейролептиков объединено около 500 препаратов.

Классификация

А. «Типичные» Б. «Атипичные»

нейролептики: нейролептики:

— аминазин — азалептин

— трифтазин

— галоперидол

— дроперидол

— хлорпротиксен

—этаперазин

Родоначальником нейролептиков является аминазин, который был синтезирован в 1950 г. Шарпентье (Франция), а изучен Курвуазье.

Препараты	Механизм действия	Применение
Аминазин (Aminazinum) др.0,025; 0,05; 0,1; амп. 2,5% по 1 мл, 2мл, 5 мл., в/м и в/в	1.Антипсихотическое действие (устранение бреда, галлюцинаций) проявляется через 1-2 нед. после начала лечения. 2.Седативное действие (устранение страха, тревоги, беспокойства) проявляется через 15 мин. после в/м введения. 3. Противорвотное действие (устраняет и предупреждает рвоту и икоту центрального происхождения). 4. Потенцирующее действие. 5. Гипотензивное действие ( АД) 6. Гипотермическое действие (t ) 7. Снижает тонус скелетной мускулатуры	Психозы (шизофрения, эпилепсия, маниакально-депрессивный психоз, алкогольный психоз- белая горячка). Психозы, неврозы (неврастения, истерия, невроз навязчивых состояний). Неукротимая рвота беременных, травмы, опухоли мозга, лучевая болезнь, рвота, вызванная лечением противоопухолевыми препаратами. Усиливает действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и др. Гипертонический криз (редко). В составе литической смеси при гипертермическом синдроме (редко).

Побочные действия: сонливость, вялость, при длительном применении возможна депрессия, ортостатический коллапс, поражение печени, нарушение кроветворения, аллергические реакции, явление паркинсонизма, диспепсические расстройства. Местно: развитие дерматитов, при в/м введении – болезненные инфильтраты, при в/в введении – тромбофлебиты.

Трифтазин (Triftazinum), таб., р-р в ампулах; в/м. Галоперидол (Haloperidolum); таб., р-р во фл, по 10мл (внутрь), р-р в ампулах; в/м и в/в Дроперидол (Droperidolum); 0,25% р-р в амп. по 2мл и 5 мл, во фл.по 5 мл; п/к, в/м, в/в.		1.Антипсихотическое действие 2. Противорвотное действие выражено сильнее, чем у аминазина. 3. Остальные свойства слабо выражены, либо отсутствуют. 1.Антипсихотическое действие, галлюцинации снимает быстрее бреда (превосходит аминазин в 50 раз). 2. Седативное действие 3. Противорвотное действие (превосходит аминазин в 50 раз). 4. Потенцирующее действие. 5. Противосудорожное действие. Другие эффекты, присущие аминазину выражены слабо. 1.Антипсихотическое действие, 2. Седативное действие 3. Противорвотное действие 4. Потенцирующее действие, например фентанил + дроперидол = таламонал 5. Гипотензивное действие. Действие развивается через 5-15 мин., продолжается 3-5 часов.	См.аминазин -//- -//- См.аминазин Рвота различного происхождения. См.аминазин -//- См.аминазин В анестезиологии для анальгезии при подготовке к хирургическим вмешательствам и после них, при подготовке к инструментальным исследованиям, при травмах, инфаркте миокарда. Гипертонический криз
Побочные действия: депрессия, явление паркинсонизма, гипотензия, угнетение дыхания.
Хлорпротиксен (Chlorprothixen). таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.	Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие. П д: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд. ПП: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.			— депрессии с тревожной симптоматикой, —-алкогольный делирий, нарушение сна,
Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum). таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 № 50Список Б.	Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.			Применение: неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, неукротимая рвота и икота, рвота беременных, кожный зуд в дерматологии.
Азалептин (Asaleptinum); таб.0,025 и 0,1; амп.2,5% — 2мл; в/м	1.Антипсихотическое действие выражено сильно 2. Седативное и снотворное действие. 3. Усиливает действие снотворных и анальгетиков. 4. Расслабляет скелетные мышцы. Другие эффекты, присущие аминазину не выражены			См.аминазин -//- -//- -//-

Режим дозирования устанавливается индивидуально, начиная с небольших доз, которую постепенно увеличивают. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза в день после еды.

После достижения терапевтического эффекта дозу снижают и переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие: сонливость, головная боль, мышечная слабость, тахикардия, гипотензия, сухость во рту, нарушение аккомодации, потливость, повышение массы тела, снижение потенции, угнетение крови.

Явление паркинсонизма не отмечается.

Противопоказания: беременность (первые 3 мес), период лактации, детям до 5 лет, глаукома, миастения, угнетение крови, вождение транспорта и т.д., эпилепсия, алкогольный психоз.

Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека( ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие при этом положительные эмоции).

I.Производные II. «Дневные» транквилизаторы

бензодиазепина — рудотель

— феназепам — грандаксин

— сибазон (седуксен,

диазепам,

реланиум)

— нозепам (тазепам)

— алзолам

Препараты	Механизм действия	Применение
Производные бензодиазепина	.Анксиолитический эффект. Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения. 2. Улучшают сон 3. Потенцирующее действие. 4. Расслабляют скелетную мускулатуру.	Неврозы; заболевания, сопровождающиеся неврозоподобными состояниями (гипертоническая болезнь, язвенная болезнь и др.); Бессонница При подготовке к операции и в послеоперационном периоде для усиления средств для наркоза, анальгетиков. Для снятия приступа эпилепсии (особенно сибазон)

Побочные действия: сонливость, головная боль, головокружение, атаксия (шаткость походки), аллергические реакции, нарушение менструального цикла, снижение потенции, в больших дозах возможна амнезия, при длительном приеме (до 6 мес) возникает привыкание и пристрастие, синдром отмены.

Противопоказания: поражение печени, почек, миастения, в процессе работы, требующей быстрой реакции и координации движений, запрещено совмещать с алкоголем, первые 3 мес. беременности.

«Дневные» транквилизаторы не оказывают снотворного действия, не вызывают миорелаксации.

Побочные действия грандаксина: аллергические реакции, повышение возбудимости.

Противопоказан при беременности.

Седативные средства Препараты группы регулируют процессы торможения и возбуждения в коре головного мозга

Классификация

I. Бромиды: II. Средства растительного

— натрия бромид происхождения

— калия бромид — настойка и экстракт

— бромкамфора валерианы

— настойка пустырника

• настойка пиона
• ново-пассит
• корвалол (валокордин)

Препараты	Механизм действия	Применение
Натрия бромид, калия бромид таб., р-р, в микстуре Настойка валерианы (T–ra Valerianae) фл.30 мл Экстракт валерианы в таб. Настойка пустырника (T–ra Lionuri) 25 мл во фл. Настойка пиона фл.по 200мл Ново-пассит фл. по 100мл Сложный экстракт растений, в том числе валериана, пассифлора, хмель. Корвалол (Corvalolum) фл. по 15 мл и 25 мл, в составе масло мяты перечной, фенобарбитал и др.	Седативное действие менее выражено, чем у транквилизаторов. 1. -//- 2. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов Седативное действие -//- -//- 1.Седативное действие. 2. Расширяет сосуды сердца.	Неврозы Неврозы, бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы. Заболевания желудочно-кишечного тракта. Бессонница, неврозы, гипертоническая болезнь в ранних стадиях, б-ни ЖКТ -//- -//- Неврозы, бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы (особенно стенокардия), б-ни ЖКТ.

Лекция №27

Тема лекции: Антидепрессанты. Психостимуляторы. Ноотропные средства. Аналептики. Антидепрессанты.

Антидепрессанты– препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Различают депрессии психогенные — (невротические), эндогенные (например, при маниакально-депрессивном психозе, шизофрении) и соматические (при заболеваниях внутренних органов).

Депрессия проявляется чувством мучительной тоски, окружающий мир воспринимается в мрачных тонах, нередко господствует мысль о том, что жизнь больше не имеет смысла. Прошлое, настоящее и будущее кажется безрадостным. Мысли мрачные текут медленно. Апатия, безразличие ко всему не позволяет выполнить профессиональные и домашние обязанности. Испытывая гнетущую тоску, безысходность, душевную боль, больные могут подолгу сидеть, низко опустив голову или лежать в постели.

Однако бывает и такая форма депрессии, когда больной находится в состоянии тревожного возбуждения, испытывает чувство страха, тревоги, которые нередко приводят к мысли о самоубийстве.

К антидепрессантам относятся:

• имизин (мелипрамин)
• амитриптилин (триптизол)
• ниаламид (нуредал)
• гелариум

Клиническая характеристика спектров психотропного действия антидепрессантов.

1. Устранение заторможенности.
2. Устранение пониженного («отрицательного») настроения
3. Устранение тревоги и страха

Таким образом, для адекватного назначения антидепрессантов необходимо учитывать все стороны их фармакологической активности.

Имизин (мелипрамин)

Форма выпуска: таблетки по 0,025, амп.

Лечебный эффект развивается через 1-2 недели, антидепрессивное действие сочетается с психостимулирующим эффектом, т.е. ослабляется чувство тоски, апатия, безразличие, улучшается настроение, повышается психическая и физическая активность.

Применяется при депрессиях различной этиологии. Доза постоянно повышается до достижения эффекта, снижение медленное с переходом на поддерживающую терапию.

Побочные действия:возбуждение, бессоннница, сухость во рту, сердцебиение.

Амитриптилин (триптизол) – Amitriptylinum

Форма выпуска: таблетки по 0,01г, 0,025, в амп. 1% — 2 мл (в/м, в/в)

Антидепрессивное действие (см.имизин) сочетается с психоседативным, т.е подавляется чувство страха, тревоги, беспокойства.

Применяется при депрессиях различной этиологии, главным образом при эндогенных. Способ применения (см.имизин)

Побочные действия: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия

Противопоказания: глаукома, беременность, кормление грудью, детям до 12 лет.

Ниаламид (нуредал)

Форма выпуска: таблетки

Оказывает антидепрессивное и более выраженное, чем у имизина психостимулирующее действие на ЦНС.

Применяется при депрессиях различной этиологии, особенно сопровождающейся апатией, заторможенностью.

Побочные действия: бессонница, сухость во рту.

Гелариум — фитопрепарат, представляющий собой сухой экстракт зверобоя

Форма выпуска: драже

Оказывает антидепрессивное и седативное действие (снимает тревогу, напряжение, повышает настроение).

Применяется при депрессивных состояниях легкой и средней тяжести, невротических реакциях.

Противопоказания: беременность, период лактации, детям до 12 лет.

Аурорикс (Aurorix).

Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.

Применение: депрессивные синдромы.

Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды.

Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.

Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания.

Психостимуляторы

К этой группе относятся препараты, повышающие физическую и умственную работоспособность. При этом устраняются чувство усталости, ослабляются отрицательные эмоции, сонливость, вялость, заторможенность, апатия; повышается настроение, появляется ощущение прилива сил, бодрость.

Сиднокарб (мезокарб) – синтетический препарат списка А.

Форма выпуска: таблетки

Применение: астенические, астено-невротические состояния, шизофрения с преобладанием астенических проявлений, депрессия, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, коррекция побочных эффектов, вызванных нейролептиками, транквилизаторами.

Побочные действия: бессонница, головная боль, эмоциональная лабильность, умеренное повыш. давления, снижение аппетита, возможно привыкание.

Противопоказания: атеросклероз, гипертоническая болезнь, бессонница, заболевания печени, беременность.

Кофеин (Coffeinum) был открыт в 1819г Рунге, а синтезирован в конце XIX в. Он содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и др. Он регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, при этом облегчаются восприятия, укорачивается время реакций, ускоряется ассоциация идей, в связи с чем улучшается мышление; ослабляется чувство усталости, сонливость, повышается умственная и физическая трудоспособность. Прием кофеина в больших дозах лицам со слабым типом нервной деятельности может привести к истощению нервных клеток и возникновению нервно-психических расстройств.

Применяют при угнетении ЦНС, передозировке средств, угнетающих ЦНС, (наркотики, снотворные и др.) для повышения физической и психической работоспособности.

Побочные действия: беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмия, повышение АД, тошнота, рвота.

Противопоказания: бессонница, гипертоническая болезнь, атеросклероз, аритмия, глаукома, старческий возраст.

Ноотропные средства

Nоо – мысль, tropos-средство

Ноотропные — группа препаратов, которые нормализуют обменные процессы в мозге, мозговые кровообращение, повышают устойчивость тканей к гипоксии и токсическим воздействиям.

Применяют в неврологической, психиатрической, наркологической практике главным образом, при заболеваниях, которые сопровождаются нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, головными болями (атеросклероз, старческое слабоумие, хронический алкоголизм, состояние после инсульта, при травмах головного мозга, интоксикациях мозга алкоголем, снотворными, наркотиками и др., в качестве вспомогательных средств при депрессии, эпилепсии).

В педиатрической практике применяют при необходимости ускорить процесс обучения при задержке умственного развития, ДЦП, при повреждениях мозга, вызванных родовой травмой, гипоксией, внутриутробными инфекциями.

Пирацетам (луцетам, ноотропил) Pyracetamum

Форма выпуска: капсулы по 0,4; таблетки по 0,2; 0,8 и 1,2, раствор в ампулах 20% — 5 мл (в/м, в/в), для инфузии 12% — 100мл (в/в капельно)

Синоним: (Nootropinum).

Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.

Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2–6 г в сутки.

При хронических состояниях – по 1,02—2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3–4 приема.

Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления.

Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация

Эффект от лечения наступает при длительном лечении (1-3 мес)

Аминолон

Форма выпуска: таблетки по 0,25

Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.

Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления.

Церебролизин (Cerebrolysinum).

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.

Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.

Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие.

Вводят в/м по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций, при в/в введении – 10–60 мл.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Энцефабол

Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200мл (внутрь) для детей.

Пирацезин (фезам) комбинированный препарат. Содержит пирацетам + циннаризин (улучшает мозговое кровообращение)

Форма выпуска: капсулы

Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

Тонизирующие средства

Препараты растительного происхождения, улучшающие обменные процессы в клетках головного мозга, повышающие умственную и физическую работоспособность.

Они обладают низкой токсичностью и назначаются длительно (1-2 мес.) при астенических состояниях различной этиологии, при повышенной утомляемости, при длительных физических и токсических перегрузках; для повышения работоспособности и сопротивляемости организма, при гипотонии.

Настойка женьшеня (T- ra Ginsengi) во фл. по 50мл

Настойка лимонника (T- ra Schizandrae) во фл. по 50мл

Экстракт элеутерококка жидкий во фл. по 50мл.

Настойка левзеи во фл. по 50мл.

Экстракт радиолы жидкий во фл. по 30 мл.

Настойка заманихи (T- ra Echinopanacis) во фл. по 50 мл

Настойка аралии во фл. по 50 мл.

Пантокрин- экстракт из пантов маралов, изюбрей или оленей.

Побочные действия: повышенная возбудимость, нарушение сна, повышение АД.

Аналептики

К аналептикам относятся средства, способствующие восстановлению функции дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, стимулируя дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Препараты	Механизм действия	Применение
Кофеина-бензоат натрия (Сoffeinum — natrii benzoas) амп. 20% — 1или 2 мл; п/к. Таблетки по 0,1 и 0,2; «Аскофен», «Цитрамон» и др. -//- Кордиамин (Cordiaminum) фл. 15 мл, амп. по 1и 2 мл; п/к, в/м, в/в. Бемегрид (Bemegridum) амп.0,5% — 10 мл;	1. Возбуждает дыхательный центр учащение и углубление дыхания усиление легочной вентиляции. 2. Возбуждает сосудодвигательный центр сосуды суживаются повыш.АД -//- 3. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. 4. Усиливает и учащает сердечные сокращения 1,2 действия и применение как у кофеина. Наиболее сильный аналептик 1,2 действие и применение как у кофеина.	Отравления алкоголем, снотворными средствами, наркотиками и др.; тяжелые инфекционные заболевания. Шок, коллапс Гипотоническая болезнь Мигрень Острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние. При острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

В чрезмерных дозах аналептики вызывают психическое беспокойство, бессонницу (кофеин) одышку, двигательное возбуждение и судороги.