|
|
|
Тема: Применение нейролептиков в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней. |
|
|
Выполнила: студентка 307 группы лечебного факультета Коваленко Алина
Применение нейролептиков в психиатрии.
Нейролептики являются наиболее важной и широко распространенной группой препаратов, применяющихся в психиатрии. Главная их особенность — более продолжительное действие.
Оно не ограничивается несколькими часами, как, например, действие наркотических средств (хлоралгидрат, барбитураты и др.).
Применение наркотических средств для купирования возбуждения ставило своей задачей вызвать глубокий сон и тем самым на этот период уменьшить возбуждение больного.
Этот метод имел ряд существенных недостатков:
- Успокоение в большинстве случаев наступало лишь во время сна.
- Через несколько часов действие наркотика проходило и требовалось введение новой (нередко более высокой) дозы препарата.
- Вызываемый ими сон носил токсический характер, был близок к наркозу. Поэтому естественно, что такие способы борьбы с возбуждением тяжело переносились больными, имели большое число противопоказаний, особенно в случаях, когда возбуждение носило длительный характер и требовало систематического введения наркотических смесей.
- Прежние способы купирования возбуждения, за редким исключением, носили чисто симптоматический характер: они были направлены лишь на борьбу с возбуждением и не оказывали существенного лечебного действия на само заболевание, способствовали только временному облегчению ухода за больным и проведению основного курса лечения (инсулинотерапия и др.).
Нейролептические средства лишены всех этих недостатков:
- Их действие значительно более длительно.
- Успокоение наступает при введении сравнительно невысоких доз, практически не вызывающих токсикоза.
- Успокаивающий седативный эффект наступает без снотворного действия и заметного влияния на состояние сознания. Хотя больные часто испытывают сонливость и после уменьшения возбуждения спят, этот сон не носит наркотического характера. С этими обстоятельствами связана безопасность длительного применения нейролептических средств для купирования возбуждения, в том числе и у соматически ослабленных больных, пожилых и у детей.
- Купирование возбуждения и неотложная помощь оказываются не изолированной мерой, а непосредственно смыкаются с основным курсом лечения заболевания, так как в значительном большинстве случаев купирование возбуждения является лишь первым этапом курсового лечения, которое проводится тем же препаратом в течение длительного времени.
Таким образом, современные нейролептические средства вытеснили из арсенала средств скорой психиатрической помощи снотворные и наркотические средства, которые теперь имеют лишь вспомогательное значение. В частности, снотворные средства употребляются в качестве дополнительного компонента в комбинации с психофармакологическими препаратами, которые обладают свойством потенцировать действие снотворных.
Основные нейролептические средства.
1. Производные фенотиазина :
- Алифатические производные: Аминазин (плегомазин, хлорпромазин), Пропазин (промазин), Левомепромазин (тизерцин, нозинан)
- Пиперидиновые производные: Тиоридазин (сонапакс, меллерил)
- Пиперазиновые производные: Трифтазин (стелазин, трифлуперазин), Этаперазин, Френолон, Тиопроперазин (мажептил).
2. Производные бутирофенона: галоперидол (халоперидол), трифлуперидол (триседил).
3. Производные тиоксантена: Хлорпротиксен (труксал).
Аминазин
Действующее вещество: Хлорпромазин* (Chlorpromazinum)
Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для инъекций содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг; в ампулах по 1, 2 и 5 мл, в упаковке 5 или 10 шт.
Фармакологическое действие
Противорвотное, нейролептическое, антигистаминное, гипотензивное.
Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты, оказывает гипотермическое действие.
Показания:
Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты.
Противопоказания:
Заболевания печени и почек, сердечно-сосудистая декомпенсация, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).
Способ применения и дозы:
В/м или в/в, высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении, в/в — по 2–3 мл 2,5% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г.
Условия хранения препарата Аминазин®
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аминазин®
2 года.
Пропазин (промазин)
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит промазина 25 мг; в упаковке 5 ампул по 2 мл.
Фармакологическое действие
Седативное, противорвотное, нейролептическое, антигистаминное, гипотензивное.
Показания препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах
Психозы, шизофрения, рвота при химио- и лучевой терапии, злокачественная гипертермия, порфирия.
Противопоказания
Алкоголизм, шоковые и коматозные состояния, органические поражения ЦНС, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушения дыхания, рак молочной железы, заболевания печени и почек, аденома предстательной железы, болезни крови, глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия
Гипотензия (вплоть до коллапса), экстрапирамидные нарушения, диспептические расстройства, гепатит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя, транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и наркотических средств; снижает эффективность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов.
Способ применения и дозы
Взрослым в/м — 10–100 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 2 г. Детям старше 12 лет — по 10–25 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 1 г.
Меры предосторожности
С осторожностью используют у детей до 12 лет.
Условия хранения препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах
1 год.
Левомепромазин (тизерцин, нозинан)
Характеристика вещества Левомепромазин
Производное фенотиазина. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное.
Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной).
Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.
Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.
Применение вещества Левомепромазин
Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов).
Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Ограничения к применению
Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Левомепромазин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии).
Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с антихолинергическими препаратами (трициклические антидепрессанты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома).
Средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты, макролиды, противогрибковые азолы, цизаприд, антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск аритмии.
Левомепромазин снижает противопаркинсоническую активность леводопы, эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
При сочетании с алкоголем усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг).
В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.
Меры предосторожности вещества Левомепромазин
Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны).
Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения и в течение 4–5 дней после прекращения приема левомепромазина обязателен отказ от алкогольных напитков.
Тиоридазин (сонапакс, меллерил)
Действующее вещество:
Тиоридазин* (Thioridazine*)
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Этаперазин
По спектру своей антипсихотической активности близок к трифтазину, оказывает терапевтическое влияние на бред, галлюцинации и другие психопатологические расстройства. Обладая некоторым стимулирующим действием, он обнаруживает способность воздействовать на такие состояния, протекающие с заторможенностью, как, например, ступор, выраженная вялость и бездеятельность, характерные для больных шизофренией. Кроме того, его действие отличается от действия трифтазина большей мягкостью в смысле развития экстрапирамидных побочных явлений. Доза колеблется от 10 до 100 мг, а при хронических психозах и до 200 мг в сутки в зависимости от состояния больного. Как и других пиперазиновых производных, активизирующее действие этаперазина выявляется при использовании более низких доз.
Френолон
По своим общим антипсихотическим свойствам слабее этаперазина и трифтазина, его седативное действие также выражено слабо. Поэтому при возбуждении его употреблять не целесообразно. Вместе с тем его активизирующее, стимулирующее действие, особенно при использовании небольших доз (до 15—20 мг в сутки), выражено очень отчетливо, что отличает этот препарат от всех остальных нейролептиков. Поэтому френолон особенно показан заторможенным больным, в том числе отказывающимся от пищи, что является одним из показаний к неотложной терапии. Другая его особенность состоит в почти полном отсутствии побочных явлений и осложнений, поэтому он с успехом может применяться у физически ослабленных больных и стариков.
Тиопроперазин (мажептил)
Относится к числу наиболее сильных нейролептических средств и применяется при наиболее неблагоприятных формах шизофрении. Благодаря способности глубоко воздействовать на психопатологический процесс тиопроперазин показан при кататоническом и гебефренном возбуждении, когда другие нейролептики, обладающие преимущественно седативным эффектом (аминазин, левомепрозин, хлорпротиксен) уже не оказывают успокаивающего действия. Кроме того, он обладает и стимулирующим, растормаживающим действием, особенно выраженным при относительно невысоком уровне дозировок, в связи с чем оказывается эффективным для лечения наиболее тяжелых форм кататонического ступора. Применяется в дозах от 5 до 60 мг в сутки. Вместе с тем мажептил (как и триседил) чаще других нейролептиков вызывает экстрапирамидные побочные явления. Поэтому необходимы применение высоких доз, назначение корректоров (циклодол, ромпаркин).
Галоперидол (халоперидол)
Действующее вещество:
Галоперидол* (Haloperidolum)
Состав и форма выпуска:
Таблетки в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок или в банках полимерных по 100 шт. (для аптечных сетей) и 500, 600, 1000 или 1200 шт. (для стационаров); в пачке картонной 1 банка.
Способ применения и дозы
Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) — 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.
В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.
Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Галоперидол
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Галоперидол
3 года.
Трифлуперидол (триседил).
Трифлуперидол. Триседил. Trifluperidolum. Trisedyl.
4-(мета-Трифторметилфенил) 1-[3`-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки по 0,0005 г; флаконы по 15 мл 0,1 % раствора (в 1 мл содержится 1 мг); ампулы по 1 мл 0,25 % раствора.
Применение и дозы препарата.
Внутрь после еды по 0,00025—0,002 г в сутки. Начинают лечение с малых доз (0,00025 г в день), в зависимости от эффективности и переносимости дозу повышают на 0,00025—0,0005 г каждые 2—3 дня до суточной дозы 0,001—0,006 г. Внутримышечно по 0,00125—0,0025 г (0,5—1 мл 0,25 % раствора) в начале лечения хронических заболеваний, при купировании бредовых состояний (в последнем случае дозу доводят до 0,008 г).
Детям до 5 лет—1/4, в возрасте 5—15 лет—1/2 дозы взрослого.
Действие лекарства.
По химическому строению и фармакологическому эффекту трифлуперидол близок к галоперидолу. Сильнее последнего по нейролептической активности, оказывает противосудорожное действие, усиливает действие наркотических, снотворных и анальгезирующих средств.
Показания к применению.
Шизофрения, психические заболевания, сопровождающиеся моторным и психическим возбуждением или депрессией и бредом. Алкогольные психозы. Наблюдается лечебный эффект после безрезультатного применения галоперидола, трифтазина и др.
Противопоказания, возможные побочные явления, лечение осложнений и отравлений.
Хлорпротиксен (труксал)
Характеристика:
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Применение:
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению:
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Меры предосторожности:
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение нейролептиков в анестезиологии.
В анестезиологии нейролептики используют для премедикации.
Премедикация — введение медикаментозных средств перед операцией с целью снижения вероятности интра- и послеоперационных осложнений.
Основные препараты: галоперидол, дроперидол.
Дроперидол (дролептан, дегидробензперидол, инапсин) — бутирофеноновое производное. Изменяет передачу в синапсах центральной нервной системы допамина, норадреналина, серотонина и гамма-аминомасляной кислоты. Оказывает выраженный транквилизирующий эффект, вызывает чувство психического комфорта и безразличия.
Противорвотный эффект реализуется через блокаду хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра. Препарат обладает a1-адренолитическим действием, которое обеспечивает снижение системного сосудистого сопротивления и артериального давления.
Дроперидол не вызывает клинически значимого изменения церебрального кровотока, мозгового метаболизма и интракраниального давления.
При повышенной чувствительности больного или при передозировке может вызывать экстрапирамидную симптоматику. Противопоказан пациентам с болезнью Паркинсона. Применяется для премедикации, проведения общего обезболивания, как противорвотное средство.
Метаболизируется печенью, выводится почками.
После внутривенного и внутримышечного введения начало действия через 3-10 минут, пик эффекта — через 30 минут, продолжительность действия — 2- 4 часа.
Выпускается в ампулах и флаконах в виде раствора 0,25% концентрации.
Для премедикации и проведения общего обезболивания по методу нейролептаналгезии выпускается в сочетании с фентанилом под названием таламонал во флаконах емкость 10 мл, где в 1 мл содержится 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола.
Фарма на 9.01.15 — Стр 2
Применение нейролептиков в клинике внутренних болезней.
Два обстоятельства определяют целесообразность и успешность использования психофармакологических средств в клинике внутренних болезней:
1. Успокаивающее, антидепрессивное, стимулирующее действие этих препаратов на центральную нервную систему помогает нормализовать неблагоприятные невротические и вегетативные реакции, весьма нередко сопровождающие и осложняющие течение заболеваний внутренних органов.
2. способность некоторых из них снижать АД, вызывать мышечное расслабление, оказывать противорвотное, обезболивающее действие, усиливать действие анальгетиков, седативных, снотворных и других средств и т. д.
Одним из наиболее важных показаний для назначения психотропных средств являются различные функциональные нарушения системы кровообращения, определяемые как невроз сердца, сердечно-сосудистый невроз, вегетососудистая дистония.
Поскольку клиническая практика показывает, что лица с повышенной реактивностью сердечно-сосудистой системы в большей степени предрасположены к развитию гипертонической болезни и ишемической болезни сердца, применение психотропных средств при такого рода функциональных нарушениях является не только лечебным, но и профилактическим мероприятием.
Больные с функциональными нарушениями сердечно-сосудистой системы (а также других органов и систем) обычно обладают высокой чувствительностью к психотропным препаратам. По этой причине терапию проводят малыми и средними дозами. Длительное назначение одного и того же препарата нежелательно, так как его эффективность при этом снижается. Продолжительное лечение транквилизаторами к тому же опасно из-за возможности привыкания. Психофармакотерапия должна сочетаться с психотерапией и комплексным использованием других препаратов, влияющих на сердечно-сосудистую систему β-адреноблокаторы, валокордин, препараты атропина и т. д.
При вегетососудистой дистонии с кардиальными симптомами используются нейролептические препараты «мягкого» действия, такие, как френолон, сонапакс (меллерил).
Как правило, успех приносит терапия малыми дозами этих лекарств (френолон 0,005 — 0,015 грамма, сонапакс 0,025 — 0,05 грамма в сутки).
Более высокие дозы не дают особых преимуществ и в то же время таят опасность возникновения неприятных побочных неврологических симптомов.
Другие нейролептические препараты, особенно производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, тиаерцин и др.), плохо переносятся больными с вегетососудистыми нарушениями и назначаются в малых дозах при наличии специальных показаний.
Помимо чисто функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы, показанием для психофармакотерапии являются те случаи ишемической болезни сердца (ИБС), при которых в развитии болевого стенокардического приступа существенную роль играет ангионевротический фактор. В подобных случаях приступы стенокардии возникают в ответ на эмоциональные раздражители.
Психофармакологические препараты не являются средствами купирования приступа стенокардии, но благодаря своему успокаивающему, а иногда антидепрессивному действию они влияют на психическое состояние
больных. Снижая чрезмерную психовегетативную реактивность, они снижают частоту приступов ангионевротической стенокардии. На стенокардию напряжения психотропные средства за редким исключением влияния не оказывают.
Нейролептические средства и транквилизаторы в первые часы инфаркта миокарда способствуют уменьшению чувства страха и боязни смерти, общего психомоторного возбуждения. Немаловажное значение имеет также их способность нормализовать реакции вегетативной нервной системы в ответ на соматические нарушения и психические стрессы, а также повышать эффективность обезболивающих и снотворных препаратов. В ряде случаев при необходимости добиться быстрого результата транквилизаторы и нейролептики вводят парентерально, примерно в тех же дозах, что и внутрь. Следует учитывать, что, например, внутривенное введение седуксена может сопровождаться некоторым снижением АД и уменьшением сократительной активности миокарда.
В пульмонологии психофармакологические средства применяют при лечении бронхиальной астмы. Их при этом сочетают с препаратами, расслабляющими гладкую мускулатуру бронхов, отхаркивающими, седативными средства ми, кортикостероидными гормонами и т. п. Основанием для включения психофармакотерапии в лечебный комплекс при бронхиальной астме является то обстоятельство, что психическое состояние больного в ряде случаев может отразиться на тяжести заболевания. В частности, тревожное ожидание приступа астмы может спровоцировать его начало.
В зависимости от особенностей личности и психического состояния больного назначают нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты с седативным или активирующим действием. Терапию проводят небольшими дозами препаратов с учетом нежелательных побочных эффектов.
Некоторые из нейролептических препаратов обладают весьма выраженными противорвотными свойствами, которые используются для купирования тошноты и рвоты, возникающих при лекарственной непереносимости или передозировке, инфекциях и интоксикациях, рентгенотерапии, сердечной недостаточности, в послеоперационном периоде и т. д. Наиболее эффективны аминазин (0,025 — 0,05 грамма), дипразин (0,025 — 0,05 грамма), галоперидол (0,002 — 0,005 грамма), этаперазин (0,005 — 0,01 грамма), трифтазин (0,002 — 0,005 грамма).
При выраженной рвоте первые дозы указанных препаратов назначают парентерально, в дальнейшем переходят, на прием внутрь. Необходимо учитывать, что противотошнотная и противорвотная активность психофармакологических средств столь велика, что на фоне их приема не возникают или прекращаются тошнота и рвота при кишечной непроходимости, дигиталисной интоксикации, диабетическом ацидозе, опухолях мозга и т. п.. При этом основное заболевание маскируется и может создаться впечатление видимого благополучия. Перечисленные выше препараты применяют также при послеоперационной икоте.