22.Антипсихотические ср

метки: Действие, Средство, Нейролептик, Рецептор, Психоз, Фармакологический, Особенность, Процесс

Государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тихоокеанский государственный медицинский университет»

Министерства здравоохранения Российской Федерации

Кафедра общей и клинической фармакологии

УТВЕРЖДЕНО на заседании кафедры протокол №__24_ от «_16__»_05___2013г Заведующий кафедрой _ Е.В. Елисеева _________________________________

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯ СТУДЕНТОВ

к практическим занятиям

Модуль Нейротропные средства.__________________________________

^{(наименование модуля)}

учебной дисциплины (модуля)____ фармакология________________________

^{(наименование учебной дисциплины, (согласно учебному плану)}

для специальности 060601 Медицинская биохимия _________ ___________________

(шифр-наименование специальности)

курс ____III________ семестр __V________

Составитель: _Гончарова Р.К. к.м.н., доцент (Ф.И.О., ученая степень, звание, должность) Рецензент:_Маркелова Е.В. д.м.н., профессор (Ф.И.О., ученая степень, звание, должность)

Владивосток — 2013г.

1. Тема занятия 22: Антипсихотические средства.
2. Мотивация изучения темы:В диагностике и мониторинге патологии могут встретиться состояния, требующие ослабления или усиления передачи импульсов в центральном отделе нервной системы. Специалист должен решать профессиональные задачи, опираясь на фармакокинетические и фармакодинамические свойства основных видов лекарственной терапии, побочных и токсических эффектов.
3. Цели занятия.
   1. Общая цель:изучение темы направлено на формирование компетенций по ФГОС специальности ОК-1, ОК- 5, ПК -3, ПК –5, ПК –9, ПК – 30.
   2. Конкретные цели и задачи:Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросамрациональных методов и приемов воздействия на ход определенных биохимических реакций в организме с помощью лекарственных средств (ЛС), влияющих на центральный отдел нервной системы, для лечения и предупреждения тех или иных патологических состояний; способности анализировать действие лекарственных препаратов по совокупности их фармакокинетических и фармакодинамических параметров, оценивать возможности выбора и назначения соответствующих ЛС на основе представлений об их свойствах для целей эффективной и безопасной профилактики, фармакотерапии и диагностики заболеваний отдельных систем организма человека.

После изучения темы студент должен:

«Знать» — выдающихся деятелей фармакологии, выдающиеся открытия в области фармакологической регуляции функций центральной нервной системы;

-принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений по изучению молекулярных основ действия ЛС, влияющих на центральный отдел нервной системы, показаний и противопоказаний к применению, побочных эффектов;

-классификацию и основные характеристики лекарственных препаратов, применяемых с лечебной и диагностической целью, с учетом особенностей развития патологии на клеточном и молекулярном уровне;

— общие принципы фармакодинамики и фармакокинетики ЛС, влияющих на центральную нервную систему, особенности их химического строения, их механизмы действия на клеточном и молекулярном уровне.

«Уметь» — ориентироваться в современных этапах создания ЛС, влияющих на центральный отдел нервной системы, с использованием современных международных стандартов и общих принципов научных исследований с учетом доказательности их эффективности;

-анализировать свойства ЛС, основываясь на их фармакокинетических и фармакодинамических особенностях, прогнозировать главные и побочные эффекты при их применении с целью лечения и диагностики, способы устранения нежелательного действия;

— анализировать возможности использования основных групп препаратов для лечения и применения в современных диагностических технологиях, основываясь на их классификации и характеристиках, с учетом законов течения патологии на клеточном и молекулярном уровне;

— обосновать фармакотерапию у конкретного больного при основных патологических синдромах, сформулировать показания к избранному методу лечения с учетом этиотропного и патогенетического действий лекарственных средств и лабораторных исследований;

— интерпретировать результаты современных методов лечения и диагностических технологий с применением нового поколения препаратов, влияющих на центральную нервную систему;

— проводить поиск по вопросам фармакологии, используя источники информации: справочники, базы данных, Интернет-ресурсы.

«Владеть» — навыками оценивать возможности выбора и использования ЛС, влияющих на центральный отдел нервной системы, на основе представлений об их фармакокинетических и фармакодинамических свойствах для целей эффективной и безопасной профилактики, фармакотерапии и диагностики заболеваний отдельных систем организма человека;

-навыками логического и аргументированного анализа свойств лекарственных веществ различных химических и фармакологических групп, влияющих на центральную нервную систему, механизмов их действия, прогнозирования главного и побочных эффектов;

-алгоритмом выбора терапии больным с учетом этиотропного и патогенетичес-

кого действий лекарственных средств и лабораторных исследований;

-навыками внедрять в практику терапевтические технологии, основанные на достижениях лабораторной медицины;

-базовыми навыками рецептурного документооборота, организации работы с препаратами этой группы из списка сильнодействующих и ядовитых, а также списков наркотических средств и психотропных веществ;

Вопросы, изученные на предшествующих дисциплинах и необходимые для освоения темы.

1. Из курса биохимии и физиологии вспомнить что ксенобиотики могут взаимодействовать с рецепторами и друг с другом. Результатом этого взаимодействия является проявления эффектов ксенобиотиков.
2. Значение патофизиологического анализа механизмов взаимодействия ЛС и биологических систем (организм человека или экспериментальная модель) на различных уровнях (субклеточный, тканевой, органный, системный) как основы для изучения фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных средств.
3. Значение биотехнологических методов (выделение ЛС — продуктов жизнедеятельности грибов и микроорганизмов) для развития фармакологии.
4. Значение методов микробиологической, иммунологической, медико-генетической диагностики для развития фармакологии.

5. Задания для самостоятельной подготовки к практическому занятию:

1. Понятие о психотропных препаратах, их классификация.

2. Антипсихотики (нейролептики).

   Особенности их терапевтических свойств.

3. Антипсихотическое действие, влияние на функцию экстрапирамидной сис-

темы, эмоциональную сферу, рвотный центр, артериальное давление, центр

терморегуляции.

4. Молекулярные механизмы действия нейролептиков, влияние на дофамино-

вые, серотониновые, адрено- и гистаминовые рецепторы, их действие на

клеточные мембраны, на депонирование тканевых моноаминов.

5. Производные фенотиазина, их классификация, зависимость фармакологиче-

ских свойств от химической структуры. Спектр фармакологической актив-

ности и особенности клинического применения. Взаимодействие нейролеп-

тиков и анальгетиков. Нейролептанальгезия.

6. Спектр и особенности фармакологического действия производных бутиро-

фенона, производных тиоксантена, дифенилбутилпиперидина, дибензодиа-

зепина, индола.

7. Классификация нейролептиков на «типичные» (производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона) и «атипичные» (бензамиды – сульпирин и производные дибензодиазепина – клозапин).

   Принципиальные отличия в действии указанных групп.

8. Влияние нейролептиков на вегетативную нервную систему (гипотермическое, противорвотное, гипотензивное действие, влияние на секрецию гормонов) и двигательную сферу.
9. Особенности действия нейролептиков с преимущественно психоседативным действием (хлорпромазин [аминазин], левомепромазин, дроперидол, клозапин) и с преимущественным антипсихотическим действием (фторфенозин, перфеназин [этаперазин], трифлуоперазин, тиоридазин, галоперидол и др.).
10. Фармакологические свойства «атипичного», бифункционального нейролептика сульпирида (эглонил).
11. Применение нейролептиков в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.
12. Побочные действия нейролептиков. Острые отравления нейролептиками. Неотложная терапия интоксикаций нейролептиками.

Задания для СРС во внеучебное время.

1. Обосновать выбор препарата и выписать в виде рецепта.

1. Средство для лечения шизофрении, не обладающее при назначении внутрь раздражающим действием на ЖКТ.
2. Средство для купирования психомоторного возбуждения.
3. Средство для проведения нейролептанальгезии (комбинированный препарат).
4. Препарат для потенцирования наркозных средств.
5. Средство для проведения управляемой гипотермии.
6. Нейролептическое средство, обладающее выраженной периферической адренолитической активностью.
7. Нейролептик, после применения которого не возникает вялости и апатии.
8. Нейролептик, обладающий выраженной холинолитической активностью.
9. Нейролептик, обладающий выраженным противорвотным действием.
10. Нейролептик, близкий по структуре и действию к клозапину, с выраженным антипсихотическим действием.

2. Выписать в рабочих тетрадях для практических занятий лекарственные препараты в виде рецептов:

1. Хлорпромазин (Аминазин) для инъекций.
2. Галоперидол в табл. и для инъекций.
3. Оланзапин в табл.
4. «Таламонал» для инъекций.

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов:

1. Типичные антипсихотические средства.

1. Оланзапин. 2. Хлорпромазин. 3. Хлорпротиксен. 4. Сульпирид. 5. Галоперидол.

2. Атипичные антипсихотические средства.

1. Галоперидол. 2. Оланзапин. 3. Хлорпротиксен. 4. Рисперидон. 5. Сульпирид.

3. Типичные антипсихотические средства вызывают.

1. Уменьшение продуктивной симптоматики психозов. 2. Экстрапирамидные расстройства. 3. Психоседативное действие. 4. Психостимулирующее действие.

4. Атипичные антипсихотические средства отличаются от типичных тем, что.

1. Не устраняют продуктивную симптоматику психозов. 2. Обладают психостимулирующими свойствами. 3. Обладают антидепрессивными свойствами. 4. В меньшей степени вызывают экстрапирамидные расстройства.

5. Хлорпромазин вызывает.

1. Антипсихотический эффект. 2. Противорвотный эффект. 3. Экстрапирамидные расстрой­ства. 4. Гипотензию. 5. Антидепрессивный эффект.

6. Какое прессорное средство неэффективно при гипотензии, вызванной хлорпромазином?

1. Фенилэфрин. 2. Адреналин. 3. Норадреналин.

7. Основной механизм антипсихотического эффекта и экстрапирамидных расстойств, вызываемых типичными антипсихотическими средствами.

1. Блокада дофаминовых рецепторов. 2. Блокада холинорецепторов. 3. Блокада гистаминовых рецепторов.

8. Какой противопаркинсонический препарат применяют для коррекции лекарственного паркинсонизма, вызванного типичными антипсихотическими средствами?

1. Селегилин. 2. Леводопа. 3. Тригексифенидил. 4. Бромокриптин.

9. Эффекты антипсихотических средств — производных фенотиазина и бутирофенона:

1. Ослабление или устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций).
2. Седативный.
3. Увеличение двигательной активности.
4. Уменьшение двигательной активности.
5. Противорвотное действие.
6. Усиление действия средств для наркоза, снотворных средств наркотического типа, опиоидных анальгетиков.
7. Гипотермическое действие.

10. Выберите из предложенных определение нейролептика.

1. Лекарственное средство, уменьшающее или устраняющее ощущение страха, тревоги, эмоциональную напряженность.
2. Высокоактивное лекарственное средство с характерным антипсихотическим действием (устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения).
3. Средство, применяемое при легких формах неврологических расстройств с повышенной возбудимостью и раздражительностью, а также при нарушении сна и вегетативно-невротических расстройствах.

11. Антипсихотические средства применяют:

12. Основной эффект антипсихотических средств обусловлен:

1. Стимуляцией адренергических процессов в ЦНС.
2. Угнетением адренергических процессов в ЦНС.
3. Стимуляцией досфаминергических процессов в ЦНС.
4. Угнетением дофаминергичеких процессов в ЦНС.

5. Этапы проведения практического занятия.
   

   № п/п	Название этапа	Цель этапа	Время
   1	2	3	4
   Вводная часть занятия				5-10 %
   	Организация занятия	Мобилизовать внимание студентов на данное занятие	2 мин
   	Определение темы, мотивации, цели, задач занятия	Раскрыть практическую значимость занятия в системе подготовки к профессиональной деятельности, сформировать мотив и, как следствие, активизировать познавательную деятельность студентов	3 мин
   Основная часть занятия				%
   1	2	3	4
   	Контроль исходных знаний, умений и навыков	Проверка готовности студентов к занятию, выявление исходного уровня знаний, умений и навыков	10 мин
   	Общие и индивидуальные задания на СРС в учебное время	Дифференцированное ориентирование студентов к предстоящей самостоятельной их работе	5 мин
   	Демонстрация методики	Показать ориентировочную основу действия (ООД)	10 мин
   	Управляемая СРС в учебное время	Овладение необходимыми общекультурными, профессиональными компетенциями, исходя из конкретных целей занятия	20 мин
   	Реализация планируемой формы занятия (клинический разбор случая болезни, семинар, конференция и др.)	Контроль результатов обучения и оценка с помощью дескрипторов	20 мин
   	Итоговый контроль	Оценивание индивидуальных достижений студента, выявление индивидуальных и типичных ошибок и их корректировка	15 мин
   Заключительная часть занятия				5-10 %
   	Подведение итогов занятия	Оценка деятельности студентов, определение достижения цели занятия	3 мин
   	Общие и индивидуальные задания на СРС во внеучебное время	Указание на самоподготовку студентов, ее содержание и характер	2 мин

6. Ориентировочная основа действия (ООД) для проведения самостоятельной работы студентов в учебное время.

1. Подготовить к проверке материалы по самоподготовке (рефераты, рецепты, схемы, лекции по теме занятия).

2. Сформулировать цель занятия.

3. Контроль исходного уровня знаний.

4. Выполнить самостоятельное решение ситуационных задач по учебной теме в

соответствии с представленным алгоритмом:

• на основании жалоб больного, объективных данных и лабораторных исследований обосновать правильность назначения лекарственных препаратов;
• обосновать назначение этиотропной и патогенетической терапии данного заболевания, выписать рецепты на лекарственные средства;
• указать возможные причины появления побочных эффектов и способы их устранения.

5. Задания для контроля уровня сформированности компетенций в учебное время.

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов:

1. Типичное антипсихотическое средство – производное бутирофенона. Отличается короткой продолжительностью действия. Применяется в основном для премедикации (перед наркозом и инструментальными обследованиями), а также для нейролептанальгезии.

1. Галоперидол.
2. Оланзапин.
3. Дроперидол.

2. Какой фармакологической группе соответствует Оланзапин

1. Нейролептики.
2. Транквилизаторы, производные бензодиазепина.
3. Седативные.

3. Атипичное антипсихотическое средство. Блокирует D₂-рецепторы. Устраняет не только продуктивную, но и негативную симптоматику психозов. Обладает незначительными психоседативными свойствами. Обладает некоторой гастрокинетической активностью. Применяется в гастроэнтерологии при язвенной болезни.

4. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных антипсихотическими средствами, применяют:

1. стимуляторы дофаминергических процессов в ЦНС
2. Агонисты дофаминовых рецепторов
3. центральные холиноблокаторы
4. ни одно из перечисленных

5. Антипсихотическое действие оланзапина реализуется через:

1. Блокаду периферических М-холино- и адренорецепторов.
2. Блокаду D₂-рецепторов.
3. Блокаду 5-НТ_2а-рецепторов.
4. Все перечисленное верно.

6. Нейролептиками, обладающими антипсихотическими свойствами за счет блокады D₂-рецепторов мезолимбической и лимбической систем, являются все препараты, кроме:

1. Левомепромазина.
2. Орапа.
3. Тиоридазина.

Азалептина.

7. Галоперидол:

1. Производное фенотиазина.
2. Производное бутирофенона.
3. Обладает выраженным антипсихотическим свойством.
4. По седативному эффекту уступает аминазину.
5. Периферические эффекты выражены больше, чем у аминазина.
6. Периферические эффекты выражены меньше, чем у аминазина.

Экстрапирамид ные расстройства вызывает часто.

8. К какой фармакологической группе относиться Левомепромазин

1. Нейролептики, производные фенотиазина.
2. Нейролептики, производныебутирофенона.
3. Нейролептики, производные тиоксантена.
4. Нейролептики, производные дибензодиазепина.

Нейролептики, производные бензизоксазола.

9. Седативным действием в спектре своей фармакологической активности обладает:

1. Оланзапин.
2. Клозапин.
3. Трифлуоперазин.
4. Хлорпромазин.

10. Свойства атипичных нейролептиков в низких дозах проявляет:

1. Левомепромазин.
2. Галоперидол.
3. Рисперидон.
4. Хлорпромазин.

11. Типичное антипсихотическое средство. Превосходит хлорпромазин по выраженности антипсихотического действия и уступает по выраженности психоседативного действия.В меньшей степени, чем хлорпромазин снижает артериальное давление.

12. Формой выпуска Оланзапина

1. Таблетки по 0,005; 0,075 и 0,1 г.
2. Таблетки по 0,001; 0,005 и 0,01 г,0,2% раствор в ампулах по 1 мл.
3. Флаконы по 20 мл.
4. Таблетки по 0,002; 0,005; 0,01 г.

Ситуационные задачи:

1. Больной предъявляет жалобы на зрительные и слуховые галлюцинации. Поведение больного агрессивное, отмечается повышенная возбудимость, беспокойство, говорливость.

Какое средство показано больному?

2. Пациент 55 лет поступил по поводу посттравматического психоза. После проведенной в течение нескольких дней терапии психотропными препаратами состояние улучшилось. Накануне выписки внезапно появилась непоседливость, вытягивание губ в трубочку, невозможность удержания языка в ротовой полости, малоамплитудное дрожание пальцев рук. Осознает свое состояние и ищет помощи.

Могли ли данные симптомы быть связаны с приемом препарата? Какой в этом случае препарат был назначен пациенту? Какую фармакотерапевтическую помощь предполагаете оказать?

5. Учебно-материальное обеспечение:
   1. Литература:

а) обязательная

1. Д.А.Харкевич Фармакология: Учебник. – 10-е изд., испр., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008,2009, 2010. –752с.;
2. Д.А.Харкевич Фармакология: Руководство к лабораторным занятиям. — Учебное пособие, Москва, 2010. — 452 с.

б) дополнительная

1. М.Д. Машковский Лекарственные средства. — 15, 16-е изд. М.: Новая волна, 2010. – 1216 с.
2. Фармакология в рецептах (методическое пособие под ред. Елисеевой Е.В. и соавт.) // Владивосток:Медицина ДВ, 2009. – 124 с.
3. А.Г. Чучалин и др. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр).

   М.:ГЭОТР-Медиа, 2011, 2012.

5. Материальное обеспечение:

а) наглядные пособия

Копии Приказов МЗ РФ, основных на положениях Федерального закона в сфере обращения лекарственных средств на территории РФ, копии рецептурных бланков, образцы лекарственных препаратов и лекарственных форм с аннотациями и инструкциями к препаратам, образцы лекарственных растений, наборы слайдов, таблиц, схем, графиков/мультимедийных наглядных материалов.

б) приборы, аппараты, оборудование и др.

в) технические средства обучения (графопроектор, проектор, компьютер и т.п.)

Мультимедийный комплекс (ноутбук, проектор, экран), компьютер, монитор.

Оценивание уровня сформированности компетенций обучающихся проводится по балльно – рейтинговой системе.