Где расположены
Холинергическая иннервация Адренергическая иннервация
Тела преганглионарных нейронов Тела преганглионарных нейронов располо-
Имеют кранио-сакральное расположе- жены в боковых рогах грудинно-
ние ( голова- продолговатый и средний поясничного отдела спинного мозга.
мозг) и крестцовый отдел спинного мозга. α- АР расположены в сосудах кожи, почек,
кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке,
радиальной мышце радужки глаза.
ВНС — отличается от соматической НС строением эфферентной части. В соматической НС эф.часть не прерывается. А в ВНС эфферентная часть прерывается в ганглиях.
Медиатор, который выделяется в преганглионарных нервах ПНС и СНС – АЦЕТИЛХОЛИН, в постганглионарных нервах ПНС тоже АХ. Поэтому ПНС называют ХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ.
Парасимпатическая НС тормозит работающие органы: -ЧСС ↓ ;
— зрачки и бронхи – суживаются;
— обмен веществ замедляется.
НО: — пищеварение ↑
— работа кишечника и мочевого пузыря ↑
Холинорецепторы (ХР) внутренних органов ( сердца, бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря), потовых желез, горы головного мозга и ретикулярной формации ЦНС, круговой и ресничной мышцы глаза избирательно реагируют на МУСКАРИН— алкалоид мухоморов. Такие рецепторы называют М-ХР. ХР скелетных мышц, вегетативных ганглиев, мозгового слоя надпочечников, дуги аорты и каротидного синуса реагируют на НИКОТИН (Алкалоид, который содержится в растениях семейства пасленовых). Такие рецепторы –Н-ХР.
Лекарственные средства, активирующие процесс синаптической передачи (воспроизводят эффект естественного медиатора) называют – МИМЕТИКИ (стимуляторы).
Холиномиметики
М+Н- ХММ-ХМН-ХМ
— Прямого действия
— Непрямого действия(АХЭ ср-ва)
Холиномиметики прямого действия
М-ХМ
Эффекты возбуждения ПНС: — ЧСС↓ (брадикардия)
— АД ↓;
— Брохоспазм;
— перистальтика ↑;
— потоотделение ↑;
— слюнотечение ↑;
— зрачок сужается (миоз);
— внутриглазное давление ↓;
— выпуклость хрусталика ↑(спазм аккомодации).
Пилокарпина г\х(Pilocarpinum), алкалоид, который содержится в листьях яборанди (Folia Jaborandi, s. Folia Pilocarpi).
12 стр., 5926 слов
Алкалоиды — производные индола
... вещество в достаточной степени сходны. Наиболее известнойгруппой таких веществ являются алкалоиды, действие которых часто проявляется вминимальных количествах. Самой многочисленной группой алкалоидовявляются производные ... в следующеепоколение – в семена, в подземную часть, у древесных пород – в кору. Вестественно отмерших частях растения алкалоидов практически не остается. Вместес тем не исключено, ...
Яборанди является туземным названием в Бразилии для различных растений семейства рутовых (Rutaceae-Rutoideae-Cusparieae), а именно: Pilocarpus Jaborandi Holmes (Сев. Бразилия)– используется для лечения глаукомы (↑ внутриглазного давления) — ↓ давление,вызывает сокращение круговой мышцы радужки → сужение зрачка;
-улучшает отток внутриглазной жидкости;
— вызывает спазм аккомодации → улучшается дальнее зрение. Препарат токсичен поэтому используется только местно.
Ацеклидин– менее токсичен чем Пилокарпин. Применяют в послеоперационной практике при атонии ЖКТ (↑ перестальтику) и мочевого пузыря.
Поб.эффекты – понос, потливость, слюнотечение.
Противопоказания: БА, склонность к судорогам, беременность, ЯБЖ, атеросклероз.
Н – ХМ.
Эффекты возбуждения (возбуждение Н-ХР синкаротидного клубочка и хромаффинной ткани надпочечников): — тонус дыхательного и сосудодвигательного центра ↑;
— выброс адреналина ↑.
Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, а большие дозы угнетают Н-ХР. Никотин очень токсичен и не используется в медицинской практике.
Лобелина г\х (алкалоид, содержащийся в растениях из рода лобелия) применяют для стимуляции дыхания → рефлекторно возбуждают дыхательный центр. ↑АД (возбуждают Н-ХР мозгового слоя надпочечников →↑адреналин) Применяют для стимуляции дыхания при отравлении СО и при вдыхании раздражающих веществ, как дополнительное средство при отвыкании от курения. Применяют 1% р-р в/в, реже в/м.
Побочные действия: При быстром введении: апноэ, брадикардия, нарушения проводимости сердца. При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.
Противопоказания: Кровотечения, отек легких, тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, прогрессирующее истощение дыхательного центра, повышенная чувствительность к лобелину.
Цититон(0,15% р-р Цитизина) действует подобно лобелину: ↑ АД, стимулирует дых.центр. Используют при рефлекторной остановке дыхания наступившей при операциях. Травмах, коллапсе.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз.
Табекс. Содержит цитизин в таблетках, облегчает отвыкание от курения.
(Анабазин. Никоретте, табакум )
Применение препаратов, содержащих Н-ХМ противопоказан при ЯБЖ, заболевания ССС, лечение проводят под строгим медицинским контролем.
М- и Н-ХМ прямого действия.
Ацетилхолина г/х – возбуждает М- и Н-ХР и вызывает ряд изменений связанных с преобладанием возбуждения М-ХР: — расширение сосудов;
— АД ↓;
— ЧСС ↓;
— Сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов ↑;
— Секреция желез ↑;
— Сужение зрачков.
Быстро разрушается АХЭ, поэтому действует непродолжительно и используется редко.
Показания: Эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях конечностей, спазмы артерий сетчатки, атония кишечника и мочевого пузыря.
И ОБУЧЕНИЕ ДВИГАТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЯМ
... Отдых – необходимое условие восстановления организма. Используется как фактор регулирования процесса упражнения. Различают ... силовые упражнения. Быстрота. При воспитании скоростных качеств применяют методы: - повторный, - повторно-прогрессирующий, - ... ловкостью понимается способность перестраивать биомеханическую структуру действий в соответствии с изменяющимися условиями. Критериями ловкости ...
Побочное действие: Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, сужение венечных артерий, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, саливация, слезотечение, ринорея, бронхоспазм, учащенное мочеиспускание, головная боль, нарушение аккомодации.
Противопоказания: Бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, беременность.
Карбахолин (Carbacholinum) Более стоек, чем АХ, эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном использовании (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Противопоказания: такие же, как для ацетилхолина.
Побочные действия: иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.
Препараты необратимого действия.
Образуют с АХЭ прочный комплекс. Вызывают длительную блокаду АХЭ, являются болеетоксичными.
Армин. Оказывает миотическое и антиглаукомное действие.
Побочные эффекты: больв глазу, головные боли, гиперемия слизистой глаза.
Отравления ФОС.
Фосфорорганические соединения (ФОС) широко распространены в быту и сельском хозяйстве в качестве средств для борьбы с домашними насекомыми, для обработки растений, борьбы с экзопаразитами животных и т. д. Из химических особенностей данных веществ следует обратить внимание на их высокий коэффициент распределения между маслом и водой, что обусловливает их свободное проникновение через неповрежденную кожу, биологические мембраны, гематоэнцефалический барьер.
ФОС нарушают или блокируют функцию холинэстеразы (ХЭ), образуя устойчивый к гидролизу фосфорилированный фермент, неспособный реагировать с молекулами ацетилхолина (АХ).
АХ накапливается, что ведет к появлению:
1. Мускариноподобный эффект связан с возбуждением М-холинорецепторов. Клинически это проявляется обильным потоотделением, саливацией, бронхореей, спазмом гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, резкий миоз.
2. Никотиноподобный эффект связан с возбуждением Н-холинорецепторов и клинически проявляется гиперкинезами и судорогами.
3. Курареподобный эффект проявляется развитием периферических параличей.
4. Центральное действие ФОС проявляется развитием клонических и тонических судорог, психических нарушений.
5. Смерть может наступить от остановки дыхания, требует неотложного медицинского вмешательства.
Первая помощь: 1. Удалить ФОС с места попадания (промыть слизистые и кожу 3-5% р-ром гидрокарбоната натрия)
2. Внутрь – промывание желудка, дать абсорбирующее и слабительное средство, сифонная клизма – многократно, до исчезновения выраженного проявления интоксикации.
3. Если ФОС всосался в кровь – форсированный диурез, гемосорбция, гемодиализ.
4. Медикаменты Атропин, реактиваторы АХЭ – дипироксим, изонитрозин – эффективны в первые часы после отравления. При психомоторном возбуждении – аминазин, диазепам.
М-холинолитики
Это препараты, которые блокируют передачу возбуждения в М-ХР, делая их нечувствительными к АХ → возникают эффекты, противоположные М-ХМ:
1. ↓ секреция слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желез;
2. ↓ выделение желудочного сока (при этом продукция HCl, желчи и ферментов мало снижается;
3. Расширяются бронхи;
4. ↓ тонус и перистальтика кишечника и желчевывод. путей;
5. ↓ тонус мочеточников и они расслабляются (при спазме);
6. ↑ ЧСС (тахикардия);
7. Улучшаются проводимость и автоматизм сердца, АД ↓ незначительно;
8. Расширение зрачка, ↑ внутриглазное давление, паралич аккомодации (близкое зрение), сухость роговицы.
Атропина сульфат(алкалоид Красавки) при ЯБЖ, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (не частом пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) препаратами (анальгин, промедол, морфин и дрВ анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. В офтальмологии для расширения зрачка (диагностика).
Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.
Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.
Скополамина г/бромид.(алкалоид группы тропана, широко распространённый в растениях (главным образом в листьях) семейства паслёновых (белладонна, белена чёрная, дурман и др.), а также в корневище скополии.) С 1922 г. исп как «сыворотка правды».Отличается от атропина наличием седативного эффекта. Применяется при психических заболеваниях, для лечения паркинсонизма, для подготовки к наркозу, при «морской болезни». (вх. в состав «Аэрона»)
Метацин синтетический М-ХЛ. Заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика и др.), в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и др.
Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы.
Побочное действие: При передозировке сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.
Платифиллина гидротартрат (Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике ромболистном, или широколистном [Senecio rhombofolius (Willd.)], син. Senecio platyphyllus D.C., сем. сложноцветных (Compositae).
Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.
Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Органические заболевания печени и почек.
Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.
— При повышенной кислотности желудочного сока, спазмах кишечника можно применять «Бесалол», Беллалгин – комплексные препараты.
— при геморрое и трещинах прямой кишки свечи «Бетиол», «Анузол» и св. с экстрактом красавки.
Н-холинолитики
— Избирательно блокируют Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников. ( Синокаротидная зона — рефлексогенная зона, расположенная в месте разветвления общей сонной артерии на наружную и внутреннюю. Воспринимает растяжение артериальной стенки и изменения концентрации кислорода и двуокиси углерода в крови; участвует в регуляции артериального давления и газового состава крови. )
| Ганглиоблокаторы — действуют преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передается дальше. 1. Расширяют сосуды, ↓ АД, ↓ выделение адреналина; 2. Расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их к/о, ↓ импульс сосудодвигательного центра. 3. ↓тонус гладких мышц внутренних органов и ↓ секрецию желез. 4. Стимулирующее действие на мускулатуру матки. 5. ↓ влияние симпатической иннервации → можно создать управляемую гипотонию. Побочные эффекты: ортостатический коллапс, атония кишечника и мочевого пузыря, сухость во рту и нарушение аккомодации → применяют только в стационарах. 1. Ганглиоблокаторы короткого действия Имехин создает управляемую гипотензию при отеках легких и мозга, купирование гипертонического криза. Нельзя вводить вместе с барбитуратами! Гигроний создание искусственной гипотонии ( нефропатия и эклампсия беременных, купирование гипертонического криза), используют в анестезиологии. 2. Продолжительного действия (6-8 часов. 12-18 часов.) Бензогексоний – спазм периферических сосудов, гиперт. болезнь, кризы БА, ЯБЖ. Противопоказания: Гипотония (пониженное артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, центральной нервной системы, тромбофлебиты (воспаление вены с ее закупоркой).
Побочные действия: Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря. Пентамин —Гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления) и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, приступы бронхиальной астмы. Противопоказания: Гипотония (пониженное артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, центральной нервной системы, тромбофлебиты (воспаление вены с ее закупоркой). Побочные действия:Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря. Пахикарпина г/йодид Спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, ганглиолиты (воспаление нервных узлов), миопатия (болезнь мышц), для стимуляции родов и в в последствииродовом периоде для уменьшения кровотечения. В в последствииднее время для стимуляции родов применяется не часто. Противопоказания Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания печени и почек, беременность. Побочные действия: Такое же, как и при использовании бензогексония. При передозировке может вызывать токсические явления вплоть до тяжелых отравлений. |
Миорелаксанты – (курареподобные свойства) блокируют Н-ХР нервно-мышечных синапсов и вызывают расслабление скелетной мускулатуры) 1. Антиполяризующие (конкурентного типа) конкурируют с молекулой АХ за право связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет чувствительность к АХ, постсинаптическая мембрана находится в состоянии поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, антиполяризующие мышечные релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами. Тубокурарина г/хл. В анестезиологии как миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы), в травматологии при репозиции (сопоставлении) отломков и вправлении сложных вывихов, в психиатрии для предупреждения травм при судорожной терапии у заболевших шизофренией и др. Противопоказания: Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст. Побочные действия: Введение продукта требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При надобности для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин. 2. Деполяризующие — их структура деполяризующих миорелаксантов сходна с молекулой ацетилхолина. При взаимодействии с Н-ХР препараты вызывают потенциал действия мышечной клетки. Т.о, подобно АХ, деполяризующие миорелаксанты вызывают деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Однако ацетилхолинэстераза на эти препараты не действует, вследствие чего их концентрация в синаптической щели возрастает. Это приводит к длительной деполяризации концевой пластины и к миорелаксации. Дитилин (листенон) При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях. Противопоказания:Глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов и донорской кровью. Побочные действия: Возможно угнетение дыхания. 3. Смешанного действия (недеполяризующее и деполяризующее) Диоксоний — Применяют для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного (собственного) дыхания как самостоятельно, так и в последствии предварительного введения дитилина. Противопоказания: Препарат надлежит использовать с осторожностью при миастении (мышечной слабости). Побочные действия: Умеренное снижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения). В некоторых случаях продукт может вызывать длительную мышечную релаксацию. |
М- и Н- Холинолитики
Оказывают блокирующее действие на Н- и М-ХР. Есть вещества, которые блокируют преимущественно М- и Н- ХР.
Спазмолитин применяется при спазмах кровеносных сосудов (стенокардия, эндартериит) и гладкой мускулатуры внутренних органов (пилороспазм, спастический колит, почечная колика, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), а также при невритах, невралгиях, радикулитах.
Побочные явления: При приёме per os Спазмолитин вызывает преходящее чувство онемения во рту (местная анестезия слизистых оболочек).При передозировке Спазмолитина и индивидуально повышенной чувствительности к нему могут наблюдаться сухость во рту, головокружение, головная боль, чувство опьянения, боль в подложечной области.
Противопоказания Спазмолитин противопоказан при глаукоме и выполнении работ, требующих быстрой психической и физической реакции.
Циклодол оказывает выраженное центральное и периферическое холинолитическое действие на М-холинореактивные и N-холинореактивные системы организма. Болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии; Заболевания экстрапирамидной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса и гиперкинезами: болезнь Литтля, спастические параличи центрального генеза (поражение экстрапирамидной системы); В качестве корректора при паркинсонизме, связанном с применением нейроплегических средств (производных фенотиазина и резерпина).
Побочные явления Тахикардия, сухость во рту; при применении высоких доз Циклодола и при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату наблюдается нарушение аккомодации и головокружение. Эти явления проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.
Противопоказания Глаукома, фибрилляция предсердий. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.