Классификация наркотических анальгетиков.

АНАЛЬГЕТИКИ

Анальгетики — это вещества, которые избирательно ослабляют или устраняют чувство боли, не влияя на другие виды чувствительности.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Наркотические анальгетики — это группа препаратов нейротропного действия, которые влияют на восприятие боли, уменьшая чувство боли и вегетативное сопровождение боли, вызывают лекарственную зависимость.

Классификация наркотических анальгетиков.

1. По источникам получения:

— природные алкалоиды — морфин, кодеин, омнопон;

— синтетические соединения — промедол, фентанил, пентазоцин.

2. По типу взаимодействия с опиоидными рецепторами:

— агонисты: морфин, промедол, фентанил;

— агонисты-антагонисты: пентазоцин, налорфин;

— антагонисты: налоксон.

Опий — высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака, содержит в себе 25 алкалоидов.

Производные фенантрена: морфин, кодеин. Фенантреновые алкалоиды обладают нейротропным действием (анальгезия) и повышают тонус гладкой мускулатуры (сфинктеров).

Производные изохинолина — папаверин. Изохинолиновые алкалоиды нейротропного эффекта лишены, расслабляют гладкую мускулатуру, являются спазмолитиками.

Морфин — главный алкалоид опия, и его содержание в опии около 10%.

Фармакокинетика: в виде хлористоводородной соли растворим в воде. Всасывается в кровь из желудка, кишечника, подкожной клетчатки. В крови находится преимущественно в связанной форме. Распределяется по всем тканям и органам, максимальные количества определяются в печени, проникает через плацентарный барьер. В печени частично метаболизируется путём деметилирования. Выделяется преимущественно почками (20% - в свободной форме и 70% - в комплексе с солями).

Около 10% секретируется слизистой желудка и с желчью, секретируется лактирующими молочными железами.

Механизм анальгетического действия:

  1. Активирует опиоидные рецепторы, повышает активность антиноцицептивной системы.
  2. Нарушает афферентный вход на уровне задних рогов спинного мозга, в результате чего усиливает нисходящие тормозные импульсы на задние рога спинного мозга и блокирует вход болевых импульсов в цнс.
  3. Избирательно угнетает вставочные нейроны, участвующие в проведении болевых импульсов от болевых рецепторов вплоть до ретикулярной формации и коры головного мозга.
  4. Нарушает суммационную способность болевых импульсов в области таламуса.
  5. Действует непосредственно на чувствительные отделы коры больших полушарий (особенно лобные доли), в результате чего меняется эмоциональная окраска боли, подавляются вторичные психические реакции, связанные с болью (страх, беспокойство), наступает общее успокоение, эйфория.
  6. Уменьшаются вегетативные и двигательные реакции, возникающие в ответ на боль.

Влияние морфина на ЦНС:

8 стр., 3992 слов

Лекция 27 наркотические анальгетики

... ­наптической мембране. Анальгетики подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе. В малых дозах они легче устраняют подпороговую, ноющую боль, чем острую боль. Уменьшают активацию болевыми импульсами эмоцио­нальных ... антидота применяют повторно и незави­симо от пути введения морфина, который как алкалоид (органическое основание) находится в крови в виде липидорастворимых нейтраль ...

  1. Эйфория характеризуется чувством комфорта, отсутствием неприятных ощущений и переживаний. Устраняются недомогание, страх, тревога, голод, жажда; рассеивается внимание, усиливается воображение. Субъективно это переживается как состояние общего благополучия. Эйфория является важнейшим фактором, способствующим развитию лекарственной зависимости (пристрастия) к морфину — морфинизма.
  2. Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.
  3. Миоз (сужение зрачков) связан со стимуляцией центров глазодвигательных нервов.
  4. Брадикардия, бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка, кишечника, желчевыводящих путей в результате возбуждения центра блуждающего нерва.
  5. Угнетение дыхательного центра.
  6. Угнетение кашлевого центра, устранение кашля.
  7. Непостоянное угнетение рвотного центра (у 15% людей возможно его возбуждение — тошнота, рвота).

    При повторных введениях рвота обычно не возникает.

  8. Возбуждение тазовых нервов — спазм сфинктеров мочевого пузыря, уретры и толстого кишечника; повышение тонуса мочеточников. Морфин может спровоцировать приступ почечной колики, вызывает задержку мочеиспускания и констипацию (запор).
  9. Гистаминогенное действие. Увеличивается высвобождение активного гистамина, что может вести к аллергическим реакциям (крапивница и др.).

10.Угнетение рефлексов терморегуляции, понижение температуры тела.

8 стр., 3926 слов

Анализ деятельности Федерального центра высокотехнологичной медицинской помощи

ОТЧЕТ О РАБОТЕ ЗА 2012 ГОД Лашукова Татьяна Александровна Содержание 1. Характеристика учреждения 2. Характеристика подразделения 3. Основные разделы работы 4. Регламентирующие приказы 5. Инфекционная безопасность медработника Выводы Список использованных источников 1. Характеристика учреждения Решение о строительстве Федеральных центров высокотехнологичной медицинской помощи было принято ...

11.Угнетение вазомоторного центра (в токсических дозах и в пожилом возрасте).

12.Активация спинальных рефлексов (моносинаптических — коленный)

13.Влияние на обмен веществ:

— снижение основного обмена;

— усиление распада гликогена — гипергликемия, лактатемия;

— уменьшается освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов для

гонадотропинов и АКТГ, поэтому вторично подавляется секреция фолликулостимулирующего и лютеинизирущего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышается выделение пролактина, гормона

роста и антидиуретического гормона.

14.Морфин потенцирует эффекты местных анестетиков, средств для наркоза, снотворных, седативных, нейролептиков и др.

Применение: устранение боли при травмах (тяжелых, сочетанных), ожогах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, после операций, приступах желчно- и почечнокаменной болезни (с обязательным одновременным введением спазмолитиков); медикаментозная подготовка перед операцией; острый отек легких.

Побочные эффекты: нервно-психические нарушения, головная боль, психомоторное возбуждение, тремор; спазм бронхов и угнетение дыхания; сухость во рту, тошнота, рвота, запор; задержка мочеиспускания; кожные сыпи, зуд; привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания:

— дети до 2-х лет

— дыхательная недостаточность

— обезболивание родов (проникает через плаценту и угнетает дыхательный центр плода)

— кормление грудью

Острое отравление морфином

Клиника: спутанное сознание, сонливость, постепенно развиваетсяглубокий сон, переходящий в кому. В отличие от барбитурового сна, сон при отравлении морфином легко прерывается внешними раздражителями. Дыхание типа Чейн-Стокса (периодическое), резкий миоз, брадикардия, понижение температуры тела, снижение артериального давления, отсутствие болевых рефлексов, при сохранении спинномозговых (коленный).

У детей возможны судороги. Смерть от паралича дыхательного центра.

10 стр., 4603 слов

1. Характер действия лекарственных средств

... лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом; - Противорвотные средства, стойкая икота – производные фенотиазина и бутирофенона; - Практическое значение потенцирования действия ... значение имеет прямое угнетающее влияние морфина на спинальные нейроны. ... – мидриаз), гипотермия, гипотония. Дыхание поверхностное редкое – дыхание Чейна-Стокса. Задержка мочеиспускания. ...

Лечение:

-промывание желудка (при любом пути введения, так как выделяется через слизистую желудка и повторно всасывается) 0,05% раствором перманганата калия и взвесью активированного угля;

-активированный уголь и солевое слабительное, препятствующее всасыванию морфина из кишечника;

-форсированный диурез (мочу выводить с помощью катетера);

-согревание больного, антибиотики (профилактика пневмонии);

-введение антидотов: конкурентный антагонист — налоксона гидрохлорид, неконкурентный (функциональный) — атропина сульфат.

Хроническое отравление морфином

В основе хронического отравления (морфинизм) первоначально выделяют фазу «психической зависимости» или пристрастия, при которой требуется повторный приём морфина для получения эйфории (приятные субъективные ощущения).

В последующем эта фаза переходит в фазу «физической зависимости», когда при отмене препарата появляется синдром абстиненции — резкое возбуждение, галлюцинации, вегетативные расстройства, сердечно — сосудистая слабость, коллапс. При повторном применении морфина относительно быстро развивается привыкание. Ослабляются анальгетическое действие, эйфория (мало изменяется способность морфина вызывать запор и миоз) и для получения прежнего эффекта приходится увеличивать дозу. При систематическом применении морфина повышается устойчивость (толерантность) к его токсическому действию. Поэтому морфинисты могут вводить себе морфин в дозах, превышающих смертельные дозы для обычного человека. При морфинизме резко меняется психика больного, слабеет воля, теряется инициатива, наступает деградация личности, резкое истощение больного. Лечение проводится в психиатрической клинике, включает назначение снотворных средств, успокаивающих, проводится общеукрепляющая терапия, психотерапия.

Омнопон — новогаленов препарат опия. Состоит из 5 компонентов: 48−50% морфина и 32−35% алкалоидов изохинолинового и фенантренового ряда (нарцеин, папаверин, кодеин, тебаин).

Слабее морфина как анальгетик, менее выражено эйфоризирующее действие, менее опасен в отношении развития лекарственной зависимости. Выгодно отличается от морфина наличием спазмолитического эффекта (за счет папаверина).

23 стр., 11435 слов

Пути предупреждения алкогольной зависимости в работе социального педагога с детьми школьного во

Введение Во – первых, тяжелая форма опьянения (острое алкогольное отравление) нередко причина смерти в молодом возрасте. Во – вторых, при злоупотреблении спиртными напитками может наступить внезапная смерть, в следствии первичной остановки сердца или нарушения ритма сердечной деятельности (например, мерцательная аритмия). В – третьих, злоупотребляющие алкоголем в большей степени подвержены ...

Показания те же, что и у морфина.

Кодеин (метилморфин) — алкалоид опия, но содержание в опии незначительное, получается полусинтетическим путем из морфина. По анальгетической активности уступает морфину в 5−7 раз. Иногда используют при невыраженных послеоперационных болях. Основное применение в качестве противокашлевого средства совместно с отхаркивающими средствами. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность ЖКТ, однако может вызвать запор. Менее опасен в отношении лекарственной зависимости, но способен купировать абстинентный синдром у наркоманов (перекрестная наркомания).

При длительном применении может привести к кодеинизму. Детям до 2-х лет кодеин не назначают.

Пентазоцин — близок по структуре к морфину (производное бензоморфана).

Как анальгетик несколько уступает морфину (в 3−4 раза), но слабее угнетает дыхание. Эффективен при пероральном введении, длительность действия 3−4 ч. Слабо проникает через плацентарный барьер, меньше влияет на дыхательный центр плода, возможно его применение в акушерской практике для обезболивания родов. Оказывает незначительное стимулирующее действие на гемодинамические показатели (повышает АД и ЧСС).

При применении пентазоцина невелик риск возникновения лекарственной зависимости по сравнению с другими наркотическими анальгетиками.

Фентанил — мощный, но короткодействующий анальгетик. По силе анальгетического действия превосходит морфин в 100 раз. Длительность действия 20 — 30 мин. Используется для нейролептаналгезии в анестезиологии совместно с нейролептиком — дроперидолом. При этом нейролептический эффект сочетается с выраженной анальгезией; сознание сохраняется. Также используется при травмах, в кардиологии при инфаркте миокарда для профилактики кардиогенного шока, в хирургии — для устранения послеоперационных болей и для премедикации. Побочные эффекты: брадикардия, угнетение дыхания, ригидность мышц грудной клетки и других скелетных мышц (ухудшение легочной вентиляции, поэтому применяют при условии наличия искусственной вентиляции легких и миорелаксантов).

5 стр., 2405 слов

Действие алкоголя на организм человека

Напиток богов или…? Алкоголизм - это самый длинный и издевательский путь самоубийства. В научной литературе имеется много публикаций, свидетельствующих о том, что пара бокалов вина не только поднимут настроение человека, но и окажут благоприятное влияние на его здоровье.В других, не менее авторитетных изданиях, сообщается о потрясающей по трагичности метаморфозе вначале приятного и поднимающего ...

Промедол — синтетический анальгетик, уступающий морфину по анальгетической активности (в 2−3 раза).

Длительность действия около 3−4 ч. Дыхание угнетает слабо. Эйфория менее выражена. Более безопасен в плане развития лекарственной зависимости. Спазмолитик — используется для купирования болей спастического характера. Действие на матку: расслабляет шейку, тонизируя при этом тело. Хуже морфина проникает через плаценту и мало угнетает дыхание плода. Все это позволяет использовать промедол для обезболивания родов. Является «детским «анальгетиком, наиболее часто применяется для премедикации в детской практике.

Adblock
detector