Психотропные препараты 4

9

СПХФА

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Психотропные средства

доц. Н.А. Анисимова

Психотропные препараты — это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.

К психотропным средствам относятся:

  1. Нейролептики.
  2. Транквилизаторы. ↓ ЦНС
  3. Седативные средства.
  4. Психостимуляторы. ↑ ЦНС
  5. Антидепрессанты.

Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.

Антипсихотропные средства (нейролептики).

Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально — волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.

#

Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» — эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики — от греческого plegia- в переводе «удар», т. е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.

6 стр., 2980 слов

Незаконный оборот наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов, а также незаконного оборота растений, содержащих наркотические средства или

... при производстве, изготовлении, переработке наркотических средств и психотропных веществ, включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю ... правовая характеристика незаконного сбыта, производства или пересылки наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов…………………………………………………………………..24 Заключение…………………………………………………………..……29 Список ...

#

Основной фармакологический эффект всех нейролептиков — антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.

Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры — связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина — нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА — обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции — лимбико-ретикурные отделы).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯнейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т. е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α - адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н1— рец.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.

1. Антипсихотический — способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

Блокада Д2-рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д2-рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ).

7 стр., 3148 слов

Копия 2 распр. нарушения у детей

... реакцию на фрустрацию. Полученный как результат агрессивных действий эффект катарсиса помогает человеку снизить его агрессивность. Сторонники ... ;Трудности коммуникации. 2. Сильные реакции на сенсорные раздражители. 3. Нарушения развития речи. 4.  ... уровня тревожности дошкольников и младших школьников считают нарушение детско‑родительских отношений. Чаще всего тревожность развивается ...

Возможно угнетение пресинаптических Д4— рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.

Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.

2. Нейролептическое — сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые).

В больших дозах — гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α1— АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.

3. Центральное противорвотное действие(угнетаются ДА-рец тригерной зоны).

Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.

4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект— особенно при инъекциях.

α-АБ — центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,

Прериферическте — на сосуды,

Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный)— ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т0. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).

ПРИМЕНЕНИЕ:

  1. Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)
  2. Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)
  3. В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т0 тела …)
  4. Как противорвотные средства; икота, заикание.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА — система) и спастичности.

3 стр., 1147 слов

Центральное противорвотное действие.

... серотонинлитическим действием. Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левомепромазин, хлорпротиксен. Центральное противорвотное действие. Угнетаются ДА-рецепторы триггерной зоны. Сильное противорвотное действие: трифтазин, галоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин. 4. Потенцирование действия веществ ...

2. Нейролептический синдром — седативное действие, сонливость, депрессии.

3. ЖКТ — сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония — в/в).

5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

7. Эндокринные нарушения:

а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж — аминорея; м — геникомастия)

б) ↓ выработка гормонов — АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

в) ↓ выработка половых гормонов — импотенция, бесплодие.

КЛАССИФИКАЦИЯ нейролептиков по химической структуре:

  1. Производные фенотиазина:

Хлорпромазин (аминазин)

Левомепромазин (тизерцин)

Алимемазин (терален)

Трифлуоперазин (трифтазин)

Флуфеназин (фторфеназин, модитен)

Пипотиазин (пипортил)

Тиопроперазин (мажептил)

Перициазин (неулептил)

Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

  1. Производные тиоксантена:

Хлорпротексен

Флуспентиксол (флюанксол)

  1. Производные бутирофенона

Галоперидол

Трифлуперидол (триседил)

  1. Препараты различной химической структуры:

Клозапин (азалептин, лепонекс) — пр. дибензодиазепина

Сульпирид (эглонил) — пр. бензамидов

Фенотиазины

    Общая формула:

    S

    9 стр., 4181 слов

    Таблица — Стр 2

    ... , недостаточное общение родителей с детьми провоцируют раннюю сексуальную активность подростка. Беременность девочек – подростков. Персональный миф дает ... и смысловых устремлений. Затяжные кризисы переходят во внутренние конфликты Таблица - Стр 2 Взрослость: старение (60-75) лет ... стадии по Фрейду и Эриксону см. в след. табл. 1 Показатели физического развития Период полового созревания, интенсивность ...

    N R2

    R1

    При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

    1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;
    2. нейролептическую активность придает заместитель при N10:

    а).

    алифатическая цепочка — сильное седативное и умеренное

    антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

    б).

    цепочка с пиперазиновым кольцом — сильное антипсихотическое

    и слабое седативное действие (трифтазин,

    NNфторфеназин)

    в).

    цепочка с пиперидиновым кольцом — умеренное антипси-

    хотическое действие. Наличие антидепрес-

    Nсивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

    Умеренное стимулирующее действие.

    1. заместитель у С2 вызывает усиление антипсихотической

    активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF3

    АМИНАЗИН (М.Н. — ХЛОРПОМАЗИН)

    При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

    S прохождении через печень.

    Биотрансформации подвергается 70%

    в-ва с образованием большого числа

    N Cl метаболитов. Выводится через почки

    7 стр., 3416 слов

    Таблица по теориям личности

    ... об исходной активности детского организма, врожденной потребности в познании и действии. Эта исходная активность ребенка сталкивается ... сущностной природы человека; Эта внутренняя природа не столь сильна, сверхвлиятельна и безошибочна, как инстинкты животных. Она ... поддержание (и называется мотивацией депривации). Теория Болби Таблица по теориям личности - Стр 2 Использованная литература: ...

    CH2-CH2-CH2-N (CH3)2 и кишечник. Длительность действия

    При однократном введении ≈ 6 часов.

    Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

    ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р x 3−4 р/д

    ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

    Левомепромазин (тизерцин) — Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

    Ф.в. — табл., амп.

    ТРИФТАЗИН — Ф.в. табл., амп. 3F

    Обладают высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным действием; слабое седативное действие, мало влияет на ВНС, мало потенцирует эффекты наркозных и снотворных средств.

    ФЛУФЕНАЗИН — МОДИТЕН

    ФТОРФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ (МОДИТЕН ДЕПО) — Ф.в. амп. 1мл, масляные растворы, в/м 1 раз в 2−4 недели

    Сильный нейролептик пролонгированного действия. В организме создается депо препарата из которого активное начало медленно поступает в кровь.

    ПИПОРТИЛ — мощное антипсихотическое действие, длительный эффект.

    ПК: тяжелые формы психозов; психомоторное возбуждение.

    ФВ: табл, амп, амп-депо — 1раз в 4 неделе

    АЛИМЕМАЗИН (ТЕРАЛЕН) мягкое седативное и противотревожное действие + антигистаминное. Широко применяется в педиатрии гериатрической практике.

    ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС) — слабое антипсихотическое и выраженное стимулирующее действие. Антидепрессивное действие.

    ПК: психозы, неврозы.

    ФВ: драже 0,01; 0,025

    Неулептил- нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость цнс, хорошо переносится.

    Ф.в. — капс., фл.

    1. Производные тиоксантена.

    ХЛОРПРОТИКСЕН. По структуре аналогичен аминазину, но вместо атома азота имеет атом углерода.

    Фармакологические эффекты:

    • антипсихотический,
    • седативный,
    • антидепрессивный,
    • нормализует настроение и поведение больных,
    • холинолитическое действие
    • противорвотное действие.

    Не оказывает побочного действия в отношении печени и крови, менее выражены экстрапирамидные нарушения.

    9 стр., 4097 слов

    Нарушение слуха

    ... в решении наглядно-образных задач. Значительным качественным отличием в действиях детей с нарушениями слуха является то, что у них речь не участвует ... преобразования внешних ориентировочных действий в действия восприятия. Такова общая схема развития восприятия у нормально развивающихся детей. Деятельность У детей с нарушениями слуха, как ...

    ПК: психозы, психо-невротические состояния.

    Ф.в. — табл., драже, амп.

    ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ) — последнее поколение, высокая активность. Антипсихотическое, антидепрессивное, активирующее, анксиолитическое дейчтвие.

    ФВ: табл, р-р для инъекций.

    Производные бутирофенона

      F — - C — CH2 — CH2 — CH2 — R

      O

      Производные масляной кислоты, в которых ОН- заменена на Ph. R — гетероцикли-ческие системы.

      Это нейролептики с мощным антипсихотическим действием. Оказывают сильное противорвотное действие. Блокируют ДА — рец. и α - АР. мало влияют на ВНС, не оказывают ХЛ — кого эффекта.

      Хорошо всасываются из ЖКТ, вызывают быстрый лечебный эффект. Выводятся из организма в виде метаболитов или в неизменном виде.

      ПбД: дают частые, разнообразные и сильно выраженные экстрапирамидные нарушения. Мало влияют на другие функции организма.

      ГАЛОПЕРИДОЛ— Ф.в.: табл., ампулы, фл. Оказывает быстрое и длительное действие (на протяжение нескольких часов).

      В отличии от аминазина, не дает выраженного седативного эффекта, не понижает сильно АД.

      ТРИФЛУПЕРИДОЛ(триседил).

      Обладает очень высокой антипсихотической активностью (т.к. в строении -CF3).

      Как галоперидол может оказывать противосудорожное действие.

      ФВ: табл, фл, амп

      ДРОПЕРИДОЛ— Ф.в.: ампулы, в/м, в/в. Оказывает быстрое, но не продолжитель-ное действие — 20−30 минут. Седативный, противорвотный, противошоковый эф-фекты. Понижает АД, устраняет аритмии.

      ПК: а) нейролептоанальгезия в сочетании с фентанилом;

      б) для потенцированного наркоза (литические смеси)

      1. Препараты разного строения.

      АЗАЛЕПТИН (ЛЕПОНЕКС, КЛОЗАПИН).Высокая антипсихотическая активность. МД: Действует на Д4-рец, тормозит выделение ДА в синаптическую щель + 5-НТ — рецепторы. Выраженное центральное М-ХЛ и α1— АБ.

      Атипичные нейролептики — нет экстрапирамидных расстройств.

      ПбД: гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.

      СУЛЬПИРИД (ЭГЛОНИЛ)— блокирует ДА-2 и 5-НТ — рецепторы (5-НТ).

      Умеренное антипсихотическое, антидепрессивное и стимулирующее действие. Противорвотное. Редко экстрапирамидные расстройства.

      ПК: психиатрическая практика, депрессии, заболевания ЖКТ (язвы)

      ФВ: капс, амп, р-ры внутрь.

      РИСПЕРИДОН (РИСПОЛЕПТ)— производные бензизоксазола. Более сильное блокирование 5-НТ— рец + Д2— рец. Высокая активность, длительное действие. Выраженное действие на ↓ ассоциальности, ↓ коммуникативности.

      ПбД: ↓ АД, бессонница, диспепсия, аллергия.

      V. Препараты лития.

      Нормомиметические (нормализуют настроение)

      Используют для лечения маний (болезненно-повышенное возбужденное состояние, одна из фаз МДП и шизофрении) характеризуется эйфорией, избыточной веселостью, двигательное и речевое возбуждение, бред и т. п.

      ЛИТИЯ КАРБОНАТ, ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ .

      Мех. д-ия: антагонизм с Na+. Литий быстро входит внутрь клетки черезNa- каналы, где частично его замещает. В результате изменяется обменNa+и К+ в клетке → изменения в работе синапсов уменьшается гиперфункция медиаторных процессов. Литий влияет на обмен моноаминов (НА, ДА, СТ).

      В отличие от нейролептиков, нормализуют психическое состояние без выраженной заторможенности.

      ФВ: табл, капс; курсы лечения длительные (годами)

      ПбД: диспепсия, тремор, сонливость, головные боли, нарушения функций щитовидной железы, диарея, нарушения электролитного баланса.

      Если вы автор этого текста и считаете, что нарушаются ваши авторские права или не желаете чтобы текст публиковался на сайте ForPsy.ru, отправьте ссылку на статью и запрос на удаление:

      Отправить запрос

      Adblock
      detector