Психотропные препараты 4

9

СПХФА

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Психотропные средства

доц. Н.А. Анисимова

Психотропные препараты – это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.

К психотропным средствам относятся:

  1. Нейролептики.
  2. Транквилизаторы. ↓ ЦНС
  3. Седативные средства.
  4. Психостимуляторы. ↑ ЦНС
  5. Антидепрессанты.

Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.

Антипсихотропные средства (нейролептики).

Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально – волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.

#

Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» — эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики – от греческого plegia– в переводе «удар», т.е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.

6 стр., 2980 слов

Незаконный оборот наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов, а также незаконного оборота растений, содержащих наркотические средства или

ОГЛАВЛЕНИЕ Введение…………………………………………………………………….3 Глава 1. Понятие, характеристика и виды наркотических средств, психотропных веществ, и их аналогов как предмета преступлений в сфере незаконного оборота наркотиков……………………………………………...…6 1.1 Понятие, характеристика и виды наркотических средств, психотропных веществ, их аналогов…………………………………………….6 1.2 Незаконный оборот наркотических средств и ...

#

Основной фармакологический эффект всех нейролептиков – антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.

Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры – связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина – нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА – обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции – лимбико-ретикурные отделы).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯнейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т.е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α – адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н1– рец.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.

1. Антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

Блокада Д2–рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д2–рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ).

Возможно угнетение пресинаптических Д4– рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.

Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.

2. Нейролептическое – сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые).

7 стр., 3148 слов

Копия 2 распр.нарушения у детей

НАИБОЛЕЕ РАСПРОСТРАНЕННЫЕ НАРУШЕНИЯ РАЗВИТИЯ У ДЕТЕЙ АУТИЗМ Термин «аутизм» предложен швейцарским психиатром и психологом Э. Блейлером (1857–1939). Аутизм выражается в снижении контактов ребенка со взрослыми и сверстниками и проявляется в его «погружении» в свой собственный мир. Проявления раннего детского аутизма наблюдаются с самых первых дней жизни ребенка и выражаются в отсутствии контактов ...

В больших дозах – гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α1– АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.

3. Центральное противорвотное действие(угнетаются ДА-рец тригерной зоны).

Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.

4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект– особенно при инъекциях.

α-АБ – центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,

Прериферическте – на сосуды,

Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный)— ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т0. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).

ПРИМЕНЕНИЕ:

  1. Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)
  2. Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)
  3. В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т0 тела …)
  4. Как противорвотные средства; икота, заикание.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА — система) и спастичности.

2. Нейролептический синдром – седативное действие, сонливость, депрессии.

3. ЖКТ – сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония – в/в).

5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

7. Эндокринные нарушения:

а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж – аминорея; м — геникомастия)

6 стр., 2980 слов

Тест по теме «Нейролептики, транквилизаторы, седативные, алкоголи». Вариант №1

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов: Эффекты антипсихотических средств - производных фенотиазина и бутирофенона: Ослабление или устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Седативный. Увеличение двигательной активности. Уменьшение двигательной активности Противорвотное действие. Усиление действия средств для наркоза, ...

б) ↓ выработка гормонов – АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

в) ↓ выработка половых гормонов – импотенция, бесплодие.

КЛАССИФИКАЦИЯ нейролептиков по химической структуре:

  1. Производные фенотиазина:

Хлорпромазин (аминазин)

Левомепромазин (тизерцин)

Алимемазин (терален)

Трифлуоперазин (трифтазин)

Флуфеназин (фторфеназин, модитен)

Пипотиазин (пипортил)

Тиопроперазин (мажептил)

Перициазин (неулептил)

Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

  1. Производные тиоксантена:

Хлорпротексен

Флуспентиксол (флюанксол)

  1. Производные бутирофенона

Галоперидол

Трифлуперидол (триседил)

  1. Препараты различной химической структуры:

Клозапин (азалептин, лепонекс) – пр. дибензодиазепина

Сульпирид (эглонил) – пр. бензамидов

Фенотиазины

    Общая формула:

    S

    N R2

    R1

    При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

    1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;
    2. нейролептическую активность придает заместитель при N10:

    а).

    алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное

    антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

    б).

    цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое

    9 стр., 4181 слов

    Таблица — Стр 2

    Подростковый возраст (Отрочество) 10,11 – 14,15 лет (Д.Б.Эльконин) (З.Фрейд и Э.Эриксон – генитальный (пубертатный) возраст – 12-18 лет – отрочество и юность) окончание данной стадии по Фрейду и Эриксону см. в след. табл. 1 Показатели физического развития Период полового созревания, интенсивность которого подчеркивается понятием «гормональная буря». Заметное ускорение темпов роста, быстрое ...

    и слабое седативное действие (трифтазин,

    NNфторфеназин)

    в).

    цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-

    хотическое действие. Наличие антидепрес-

    Nсивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

    Умеренное стимулирующее действие.

    1. заместитель у С2 вызывает усиление антипсихотической

    активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF3

    АМИНАЗИН (М.Н. — ХЛОРПОМАЗИН)

    При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

    S прохождении через печень.

    Биотрансформации подвергается 70%

    в-ва с образованием большого числа

    N Cl метаболитов. Выводится через почки

    CH2-CH2-CH2-N(CH3)2 и кишечник. Длительность действия

    При однократном введении ≈ 6 часов.

    Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

    ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

    ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

    Левомепромазин (тизерцин) – Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

    Ф.в. – табл., амп.

    ТРИФТАЗИН – Ф.в. табл., амп. 3F

    Обладают высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным действием; слабое седативное действие, мало влияет на ВНС, мало потенцирует эффекты наркозных и снотворных средств.

    7 стр., 3151 слов

    Таблица — Стр 2

    СИНДРОМ Соотношение Клиническая Картина(особенности поведения) Тип наследования Лечение и профилактика Синдром Видемана-Беквита Заболеваемость 1 на 13 700. Синдром Беквита Видемана – это не что иное, как нарушение регуляции роста. Болезнь может иметь явные характерные признаки, но может протекать и совершенно незаметно. Часто определяется внешне, когда новорожденный рождается крупным (макросомия) ...

    ФЛУФЕНАЗИН — МОДИТЕН

    ФТОРФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ (МОДИТЕН ДЕПО) – Ф.в. амп. 1мл, масляные растворы, в/м 1 раз в 2-4 недели

    Сильный нейролептик пролонгированного действия. В организме создается депо препарата из которого активное начало медленно поступает в кровь.

    ПИПОРТИЛ – мощное антипсихотическое действие, длительный эффект.

    ПК: тяжелые формы психозов; психомоторное возбуждение.

    ФВ: табл, амп, амп-депо – 1раз в 4 неделе

    АЛИМЕМАЗИН (ТЕРАЛЕН) мягкое седативное и противотревожное действие + антигистаминное. Широко применяется в педиатрии гериатрической практике.

    ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС) – слабое антипсихотическое и выраженное стимулирующее действие. Антидепрессивное действие.

    ПК: психозы, неврозы.

    ФВ: драже 0,01; 0,025

    Неулептил– нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость цнс, хорошо переносится.

    Ф.в. – капс., фл.

    1. Производные тиоксантена.

    ХЛОРПРОТИКСЕН. По структуре аналогичен аминазину, но вместо атома азота имеет атом углерода.

    Фармакологические эффекты:

    • антипсихотический,
    • седативный,
    • антидепрессивный,
    • нормализует настроение и поведение больных,
    • холинолитическое действие
    • противорвотное действие.

    Не оказывает побочного действия в отношении печени и крови, менее выражены экстрапирамидные нарушения.

    ПК: психозы, психо-невротические состояния.

    Ф.в. – табл., драже, амп.

    ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ) – последнее поколение, высокая активность. Антипсихотическое, антидепрессивное, активирующее, анксиолитическое дейчтвие.

    5 стр., 2263 слов

    Таблица по Маркевич

    Тип учреждения Вид учреждения Контингент Основные задачи Специфические особенности деятельности Основные направления работы Технологии Нормативно-правовая база традиционные инновационные Система социальной защиты Типы учреждений социального обслуживании для семьи и детей Специализированные учреждения для несовершеннолетних, нуждающихся в социальной реабилитации: Социально-реабилитационный центр ...

    ФВ: табл, р-р для инъекций.

    Производные бутирофенона

      F — — C — CH2 — CH2 — CH2 – R

      O

      Производные масляной кислоты, в которых ОН- заменена на Ph. R – гетероцикли-ческие системы.

      Это нейролептики с мощным антипсихотическим действием. Оказывают сильное противорвотное действие. Блокируют ДА – рец. и α – АР. мало влияют на ВНС, не оказывают ХЛ – кого эффекта.

      Хорошо всасываются из ЖКТ, вызывают быстрый лечебный эффект. Выводятся из организма в виде метаболитов или в неизменном виде.

      ПбД: дают частые, разнообразные и сильно выраженные экстрапирамидные нарушения. Мало влияют на другие функции организма.

      ГАЛОПЕРИДОЛ– Ф.в.: табл., ампулы, фл. Оказывает быстрое и длительное действие (на протяжение нескольких часов).

      В отличии от аминазина, не дает выраженного седативного эффекта, не понижает сильно АД.

      ТРИФЛУПЕРИДОЛ(триседил).

      Обладает очень высокой антипсихотической активностью (т.к. в строении –CF3).

      Как галоперидол может оказывать противосудорожное действие.

      ФВ: табл, фл, амп

      ДРОПЕРИДОЛ– Ф.в.: ампулы, в/м, в/в. Оказывает быстрое, но не продолжитель-ное действие – 20-30 минут. Седативный, противорвотный, противошоковый эф-фекты. Понижает АД, устраняет аритмии.

      ПК: а) нейролептоанальгезия в сочетании с фентанилом;

      б) для потенцированного наркоза (литические смеси)

      1. Препараты разного строения.

      АЗАЛЕПТИН (ЛЕПОНЕКС, КЛОЗАПИН).Высокая антипсихотическая активность. МД: Действует на Д4-рец, тормозит выделение ДА в синаптическую щель + 5-НТ – рецепторы. Выраженное центральное М-ХЛ и α1– АБ.

      Атипичные нейролептики – нет экстрапирамидных расстройств.

      ПбД: гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.

      СУЛЬПИРИД (ЭГЛОНИЛ)– блокирует ДА-2 и 5-НТ – рецепторы (5-НТ).

      Умеренное антипсихотическое, антидепрессивное и стимулирующее действие. Противорвотное. Редко экстрапирамидные расстройства.

      ПК: психиатрическая практика, депрессии, заболевания ЖКТ (язвы)

      ФВ: капс, амп, р-ры внутрь.

      РИСПЕРИДОН (РИСПОЛЕПТ)– производные бензизоксазола. Более сильное блокирование 5-НТ– рец + Д2– рец. Высокая активность, длительное действие. Выраженное действие на ↓ ассоциальности, ↓ коммуникативности.

      ПбД: ↓ АД, бессонница, диспепсия, аллергия.

      V. Препараты лития.

      Нормомиметические (нормализуют настроение)

      Используют для лечения маний (болезненно-повышенное возбужденное состояние, одна из фаз МДП и шизофрении) характеризуется эйфорией, избыточной веселостью, двигательное и речевое возбуждение, бред и т.п.

      ЛИТИЯ КАРБОНАТ, ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ .

      Мех. д-ия: антагонизм с Na+. Литий быстро входит внутрь клетки черезNa– каналы, где частично его замещает. В результате изменяется обменNa+и К+ в клетке → изменения в работе синапсов уменьшается гиперфункция медиаторных процессов. Литий влияет на обмен моноаминов (НА, ДА, СТ).

      В отличие от нейролептиков, нормализуют психическое состояние без выраженной заторможенности.

      ФВ: табл, капс; курсы лечения длительные (годами)

      ПбД: диспепсия, тремор, сонливость, головные боли, нарушения функций щитовидной железы, диарея, нарушения электролитного баланса.