с курсом анестезиологии и реаниматологии

УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Кафедра общей и клинической фармакологии

с курсом анестезиологии и реаниматологии

Утверждено на заседании кафедры

Протокол №

Зав. кафедрой, д.м.н. Михайлова Е.И.

ТЕМА: «ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФАРМАКОДИНАМИКУ»

Учебно-методическая разработка для студентов 3 курса

медико-диагностического факультета

Авторы:

ассистент Новогран Л.И.

Гомель 2012

Методическая разработка предназначена для самостоятельной работы студентов. В ней представлены:

  1. Актуальность темы.
  2. Цель занятия (умение и знание).
  3. Базисные разделы.
  4. Рекомендуемая литература.
  5. Вопросы для самоподготовки.
  6. Графическая структура темы занятия.
  7. Самостоятельная работа студентов.
  8. Ситуационные задачи и тестовый контроль.

Актуальность темы

Тема: «Фармакодинамика ЛС» позволит понять влияние ЛС на организм человека. Успешно использовать данные знания для эффективного лечения в клинике.

Цель занятия

Знать основные понятия, термины, количественные законы фармакодинамики ЛС. Уметь использовать полученные знания для объяснения механизмов действия ЛС; принципов действия и количественной оценки фармакологического эффекта.

Задачи

Студент должен знать:

19 стр., 9478 слов

Методические рекомендации по организации работы с родителями учащихся и студентов по профилактике наркомании в целях ее предупреждения распространения в об

Методические рекомендации по организации работы с родителями учащихся и студентов по профилактике наркомании в целях ... воспитательный потенциал семьи. СПИСКИ ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ И ЛИТЕРАТУРЫ Список ... уровня организации и ведения занятий (приглашение на занятия родительского лектория авторитетных специалистов: ... работы с родителями: 1.Дать знания родителям о психологических особенностях ...

  • понятие о фармакодинамике
  • виды действия ЛВ на организм
  • возможные механизмы действия ЛС
  • факторы, определяющие действие фармакологических веществ в организме:
  1. со стороны организма
  2. со стороны химических веществ
  3. со стороны внешней среды
  • понятие о хронофармакологии
  • понятие о дозах
  • реакции, проявляющиеся при повторном применении лекарственных средств
  • явления, возникающие при комбинированном введении веществ

Студент должен уметь:

  • разбираться в фармакологических вопросах
  • предположить, какие могут возникнуть реакции при повторном введении ЛС
  • охарактеризовать явления, возникающие при комбинированном применении лекарственных препаратов

Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия

Литература

Учебники по общей химии, анатомии человека, нормальной физиологии и биохимии для студентов медицинских ВУЗов.

Рекомендуемая литература по теме занятия

Основная литература

  1. Лекции по фармакологии.
  2. Савченко, И.М. «Общая фармакология» – учебно-методическое пособие по фармакологии для самостоятельной работы студентов ФПСЗС / И.М. Савченко. — Гомель, 2006. — С. 3-28
  3. Харкевич, Д.А. Фармакология / Д.А. Харкевич. — М., 2008. — С.62-75.

Дополнительная литература

  1. Харкевич, Д.А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / Д.А. Харкевич. ─ М., 2004. ─ 450 с.
  2. Харкевич, Д.А. Фармакология (тестовые задания) / Д.А. Харкевич. ─ М., 2005. ─ 455 с.
  3. Воронов, Г.Г. Общая фармакология: вопросы, ответы, тесты / Г.Г. Воронов, Д.А. Рождественский. – Мн.: Выш. шк., 2003. – 272 с.
  4. Вдовиченко, В.П. Фармакология и фармакотерапия / В.П. Вдовиченко. — Мн., 2012. – С. 811.

Вопросы для самоподготовки

7 стр., 3198 слов

Фармакология зачет

№1. Местноанестезирующие средства. Определение, виды местной анестезии, применение местных анестетиков. Местноанестезирующие средства - ЛС, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях. Виды местной анестезии: Поверхностная – возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаза, носа и др. Инфильтрационная – раствор ...

Вопросы по базисным знаниям

  1. Виды химических связей;
  2. Строение рефлекторной дуги, механизм безусловного рефлекса;
  3. Строение и механизмы действия рецепторов (канального типа, связанных с G-белком, цитозольные, митохондриальные, ядерные и др.), генетические нарушения обмена веществ.
  4. Какие из видов химических связей наиболее прочные, наименее прочные.

Вопросы по изучаемой теме

  1. Фармакодинамика, определение, значение для рациональной фармакотерапии.
  2. Мембранный (физико-химический), биохимический (ферментативный) механизмы действия лекарств.
  3. Механизм прямого химического взаимодействия.
  4. Концепция рецепторов в фармакологии. Молекулярная природа рецепторов (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты).
  5. Основные виды фармакотерапевтического воздействия (этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная терапия).
  6. Конечные фармакологические эффекты по Н.В.Вершину.
  7. Виды действия лекарственных средств (прямое, косвенное, главное, побочное, обратимое, необратимое, избирательное, неизбирательное, преимущественное, местное, резорбтивное).
  8. Термины и понятия количественной фармакодинамики (эффект, эффективность, активность; агонисты: полные и частичные; антагонисты: конкурентные и неконкурентные, агонисты-антагонисты).
  9. Зависимость действия лекарственных веществ от химической структуры вещества от физико-химических свойств, от лекарственной формы, от способа введения в организм, от дозы ЛС, от возраста, пола, индивидуальных особенностей, от патологических состояний и вредных привычек.
  10. Повторное введение ЛС: гипореактивность (толерантность, тахифилаксация), сенсибилизация, кумуляция (материальная и функциональная), лекарственная зависимость (физическая и психическая).
  11. Дозирование ЛС: терапевтические дозы – минимальная (пороговая), средняя, высшие (разовая, суточная); ударная, курсовая, токсическая и смертельная дозы. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.
  12. Комбинированное действие лекарств. Антагонизм (химический, конкурентный, неконкурентный (функциональный и физиологический)), синергизм (аддитивный и потенцированный).
  13. Несовместимость ЛС (фармацевтическая фармакологическая).
  14. Побочные и токсический эффекты ЛС (гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т. п.) .
  15. Влияние ЛС на процессы развития и наследственные структуры (эмбриотоксичность, фетотоксичность, тератогенное, мутагенное и канцерогенной действие).

Темы УИРС

  1. Новые направления в фармакологии – хронофармакология, фармакогенетика, фармаковалеология.
  2. Лекарственная терапия во время беременности.
  3. Лекарственная терапия у детей.
  4. Гериатрическая фармакология.

Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

  1. Компьютерная база данных.
  2. Таблицы: Примеры некоторых рецепторов и их подтипов. Средства, влияющие на ионные каналы. Примеры веществ, вызывающих лекарственную зависимость. Примеры фармакокинетической несовместимости лекарственных средств. Примеры фармакодинамической несовместимости лекарственных средств.
  3. Слайды по теме: Зависимость эффекта действия от концентрации препарата в крови. Зависимость действия от химической структуры в ряду сульфаниламидов. Явление кумуляции сердечных гликозидов. Явление привыкания при длительном назначении снотворных средств. Антагонизм между гистамином и димедролом.
  4. Задачи, тестовый контроль.
  5. Банк заданий для самостоятельной работы студентов.

Учебный материал

Фармакодинамика изучает эффекты лекарственного вещества, механизм и локализацию фармакологического действия. Упрощенно, фармакодинамика– это то, что лекарство делает с организмом. На знании фармакодинамики в первую очередь основывается выбор лекарственного препарата для лечения заболевания.

Механизмы действия лекарственных средств

Механизмы действия

Пример

1. физический

уголь активированный

2. химический

унитиол; антацидные препараты

3. рецепторный:

— возбуждение рецепторов

— блокада рецепторов

холиномиметики – ацеклидин

адреномиметики – эпинефрин

дофаминомиметики – дофамин

холиноблокаторы – атропин

адреноблокаторы- пропранолол

дофаминоблокаторы — метоклопрамид

4. биохимический

антихолиностеразные препараты – прозерин

ингибиторы АПФ – каптоприл

блокаторы ЦОГ – аспирин

5. мембранный

противосудорожные средства

противоаритмические средства

антагонисты кальция

местные анестетики

6. нарушение функциональ-

ной структуры макромоле-кул (ДНК, РНК, белки)

противоопухолевые средства

противовирусные средства

Концепция рецепторов в фармакологии, молекулярная природа рецепторов лекарств (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты), сигнальные механизмы действия лекарств (типы трансмембранной сигнализации и вторичные посредники) изложены в учебно-методическом пособии кафедры «Общая фармакология».

Способность веществ связываться с рецепторами обозначают термином «аффинитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным. Для характеристики аффинитета используют показатель рКД– отрицательный логарифм константы диссоциации.

Внутренняя активность– способность веществ стимулировать рецепторы; определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. В обычных условиях нет прямой корреляции между аффинитетом и внутренней активностью: вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект; и наоборот, вещество может занимать 1% рецепторов и вызывать максимальный для данной системы эффект.

Агонисты– вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью.

Полные агонисты– обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Частичные(порциальные)агонисты— аффинитетом и менее чем максимальной внутренней активностью.

Антагонисты– обладают аффинитетом, не обладают внутренней активностью и препятствуют действию полных или частичных агонистов (вытесняют агонистов из связи с рецепторами).

Если действие антагониста устраняется при повышении дозы агониста, такой антагонизм называютконкурентным.

Агонисты-антагонисты– вещества, которые по разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов стимулируют, а другие – блокируют.

Основные виды действия ЛВ – прямое, рефлекторное, местное, резорбтивное, главное и побочное, избирательное, по направленности (тонизирующее, стимулирующее, седативное, угнетающее, парализующее), обратимое и необратимое, токсическое.

Действие каждого лекарственного вещества зависит от его дозы или концентрации. В общем, при ↑ дозы действие вещества усиливается. При арифметической шкале доз зависимость доза – эффект имеет чаще всего гиперболический характер. При использовании логарифмической шкалы доз зависимость между дозой и величиной эффекта S-образная.

Сравнивая дозы, в которых два вещества вызывают эффект одинаковой величины, судят об их активности. Обычно сравнивают дозы 50% эффекта – ЭД50(ЕД50;effective dose).Так, если

ЭД50 вещества А в 2 раза меньше, чем ЭД50 вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза активнее вещества Б.

Кроме того, выделяют понятие «эффективность»веществ, о которой судят по величине максимального эффекта. Так, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эффект вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б.

Факторы, определяющие действие фармакологических веществ в организме:

  1. Со стороны живого организма:
  • пути введения
  • пол
  • возраст
  • масса тела
  • уровень функционирования физиологических систем
  • патологическое состояние
  • характер питания
  • беременность
  • употребление алкоголя, курение
  1. Со стороны химического агента:
  • химическое строение
  • количество
  • физико-химическое состояние (растворимость, агрегантное состояние, дисперсность и т.д.)
  • лекарственная форма
  • повторность введения
  • частота и длительность воздействия
  • комбинация с другими лекарственными препаратами
  1. Факторы внешней среды:
  • время года
  • суток
  • климатические условия
  • метеорологические условия

Реакции, повторяющиеся при повторном применении лекарственных средств:

  1. привыкание (толерантность) – (растительные слабительные, снотворные)
  2. тахифилаксия – (эфедрин)
  3. лекарственная зависимость – (наркотические анальгетики, снотворные, транкви-лизаторы, алкоголь)
  4. кумуляция – (материальная – сердечные гликозиды; функциональная – этиловый спирт)
  5. сенсибилизация – (антибиотики, сульфаниламиды)

Комбинированное действие лекарств

Комбинированное применение лекарственных веществ ставит целью изменение силы и выраженности фармакологического действия по принципу синергизма и антагонизма

Синергизм

Антагонизм

суммированный (1+1=2)

хлороформ + эфир

конкурентный (прямой)

пилокарпин + атропин

потенцированный (1+1>2)

дроперидол + фентанил

неконкурентный (функциональный)

адреналин + пилокарпин

неконкурентный (физиологический)

кофеин + гидрохлортиазид)

Виды взаимодействия лекарственных средств

Виды взаимодействия

Примеры

физико- химическое

активированный уголь + токсины

химическое

сердечные гликозиды + унитиол

фармацевтическое

папаверин + эуфиллин (в одном шприце)

фармакокинетическое

бутадион + неодикумарин

фармакодинамическое

морфин + налоксон

Одновременное назначение больному нескольких лекарственных препаратов (полипрагмазия) может быть связано с одновременным лечением нескольких заболеваний. Однако и при лечении одного заболевания часто назначают несколько лекарственных средств для увеличения терапевтического эффекта и/или уменьшения побочного действия. Так, например, для увеличенияанальгетического эффекта фентанила его комбинируют с дроперидолом.Для уменьшениягипокалиемии, вызываемой гидрохлортиазидом, назначают панангин (содержит калия аспарагинат).Для увеличениятерапевтического эффектаи уменьшенияпобочного действия леводопу комбинируют с карбидопой. Однако взаимодействие лекарственных веществ может быть нежелательным, неблагоприятным. Возможны ослабление терапевтических свойств лекарственных средств, усиление их побочного действия или возникновение токсических эффектов. В таких случаях говорят онесовместимостилекарственных веществ.

Фармацевтическое взаимодействиепроисходит в результате химических или физических реакций между лекарственными средствами при совместном их применении до введения в организм (в шприце, капельнице), что приводит к образованию осадка, изменению растворимости, иногда разрушению лекарства и утрате фармакологических свойств.

Фармакокинетическое взаимодействие имеет место тогда, когда одно лекарство изменяет концентрацию в плазме другого, путем изменения его всасывания, распределения, связывания с белками, метаболизма и выведения. Результатом фармакокинетического взаимодействия является изменение концентрации лекарственного средства, воздействующего на специфические рецепторы и соответственно выраженности фармакологического эффекта. Антациды ↓ всасывание тетрациклинов.

Фармакодинамическое взаимодействиепроисходит на этапе взаимодействия лекарственных средств с рецепторами. Классическим примером такого взаимодействия является конкурентный антагонизм между агонистами и антагонистами адренергических, холинергических рецепторов. Налтрексон блокирует опиоидные рецепторы, поэтому на фоне налтрексона морфин не вызывает эйфории → налтрексон используют для лечения морфинизма.

Побочные эффекты лекарственных препаратов делят на дозозависимые и не связанные с дозой. ЛС, оказывая полезное терапевтическое действие, могут вызвать и нежелательные реакции организма. Согласно определению ВОЗ, побочный эффект определяется как любое нежелательное или вредное действие лекарственного средства. Побочные действия различной степени выраженности могут возникать при приеме всех лекарственных препаратов, и могут является причиной снижения качества жизни больного во время лечения, отказа от лечения, а в отдельных случаях – приводят к серьезным нарушениям здоровья и могут носить жизнеугрожающий характер. Нет ЛС, полностью лишенных побочных эффектов. Врач должен быть знаком с ними, вовремя их диагностировать, предупреждать, а в случае появления и лечить их. Побочные эффекты лекарственных препаратов часто являются причиной отказа больного от лечения.

Различают следующие типы побочных реакций:

  1. избыточный фармакологический эффект;
  2. сопутствующие нежелательные побочные эффекты;
  3. лекарственная зависимость, синдром отмены;
  4. аллергические;
  5. генетические;
  6. идиосинкразия.

Избыточный фармакологичекий эффект. Он обусловлен избыточным содержанием препарата в организме вследствие накопления или вследствие передозировки ЛС в результате сниженного выведения или метаболизма. Передозировка антигипертензионных препаратов ведет к артериальной гипотензии. При передозировке ЛС возможно появление токсических эффектов, не связанных с фармакологическим эффектом. Такого рода эффекты обычно носят органотропный характер и проявляются нарушениями со стороны почек, печени или крови. Так, например, передозировка антибиотиков из группы аминогликозидов ведет к нефротоксичности или ототоксичности. Предрасполагает к развитию органных токсических эффектов заболевание данного органа, а также назначение двух препаратов с однонаправленным токсическим действием, а также нарушение биотрансформации и элиминации.

Сопутствующие нежелательные побочные эффекты.Они обусловлены введением лекарственного вещества в терапевтических дозах и обусловлены влиянием на однотипные рецепторы по всему организму. Практически каждый лекарственный препарат наряду с основным лечебным эффектом имеет сопутствующие эффекты, которые не нужны для лечения данного заболевания, но являются неизбежным приложением к основному действию. Например, использование при анафилактических кожных реакциях димедрола неизбежно сопровождается седацией и сонливостью в результате действия на ЦНС. Больного необходимо предупредить о возможных сопутствующих нежелательных эффектах и часто такого рода эффекты являются той ценой, которую платит больной за лечение.

Лекарственная зависимость.Она характеризуется потребностью в повторении приема ЛС. Различают психическую зависимость, при которой прием препарата используется для получения приятных ощущений, связанных с повышением настроения. Постепенно психическая зависимость переходит в физическую, при которой прием препарата необходим для снятия крайне неприятных симптомов абстиненции. Наиболее часто психическая и физическая зависимость развивается к алкоголю, снотворным и наркотическим анальгетикам.

Другой формой лекарственной зависимости является синдром отмены.Резкая отмена препарата может вызвать значительное повышение функций, ранее подавляемых лекарственным препаратом.

Наиболее частые и опасные проявления феномена отдачи при внезапном прекращении приема лекарств после их систематического применения

Препарат,

группа

Цель

применения

Вызываемые

препаратом фармаколо-гические сдвиги

Проявление

феномена отдачи

Клофелин

Снижение АД при гипертониче-

ской болезни

Угнетение сосудодвига-тельного центра и цент-ров симпатической ин-нервации

Острый подъем АД (гипертонический криз), тахикардия, боли в области сердца

Анаприлин

и другие бета-адреноблокаторы

Систематическая терапия ишеми-ческой болезни сердца (ИБС)

Блокада адренорецеп-торов сердца, снижение О2-запроса миокарда

Учащение и усиление приступов ИБС вплоть до инфаркта миокарда

Нитроглицерин, нитраты длите-льного действия

Лечение ИБС, ку-пирование прис-тупов стенокар-дии

Расширение емкостных сосудов, снижение ве-нозного возврата, уме-ньшение работы и О2-запроса сердца

Появление или учаще-ние приступов ИБС, по-вышение АД, спазм моз-говых сосудов

Фенобарбитал

и другие протии-эпилептические средства

Профилактика приступов эпиле-псии

Угнетение моторной зо-ны коры и автоматичес-ких разрядов в эпилеп-тогенном очаге

Учащение и усиление эпилептических присту-пов до длительного су-дорожного статуса

Барбитураты,

бензодиазепины и другие снот-ворные и психо-седативные сред-ства

Лечение бессон-ницы, тревоги, психического на-пряжения страха

Ускорение засыпания, углубление сна; сниже-ние тревоги, психичес-кого напряжения

Раздражительность, бес-сонница, конфликтность, поверхностный сон, тревожные снови-дения, сильные и неаде-кватные реакции на стресс

Антикоагулянты непрямого дейст-вия

Профилактика тромбоза корона-рных, мозговых и других сосудов

Торможение синтеза факторов свертывания крови

Резкое повышение свер-тываемости крови до тромбоза

Генетически обусловленные побочные эффекты.Повседневная практика показывает, что эффект одного и того же лекарственного средства неодинаков у различных людей. Эти различия могут быть обусловлены генетическими факторами.

Фармакогенетика раздел фармакологии, изучающий генетически обусловленные реакции на лекарственные средства.

Фармакогенетический эффект лекарств реализуется через посредство врожденных нарушений ферментативных систем, осуществляющих метаболизм лекарств.

В зависимости от характера расстройства снижена скорость синтеза определенного фермента, либо синтезируется атипичный фермент, не оказывающий необходимого действия.

Имеется много примеров генетически зависимой вариации в действии лекарственных препаратов у человека.

Недостаточность псевдохолинэстеразы. Мышечный релаксант суксаметоний обычно разрушается холинэстеразой плазмы в течение 5-10 минут. При наличии дефицита атипичной холинэстеразы способность разрушать мышечный релаксант резко снижается, и длительность действия может достигать 6-8 часов и может быть прекращена переливанием цитратной крови, содержащей холинэстеразу.

Злокачественная гипертермия.Представляет собой врожденную миопатию, которая проявляется развитием гиперметаболизма в ответ на воздействие некоторых препаратов (фторотан).

Развивается тяжелое состояние с резким повышением температуры, представляющее угрозу для жизни.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Недостаточность этого фермента в эритроцитах также носит врожденный характер и сопровождается развитием гемолиза под воздействием некоторых лекарств (нестероидные противовоспалительные средства, антималярийные препараты).

Важное практическое значение в лечении туберкулеза имеет активность ацетилтрансферазы. Лица с высокой активностью ацетилтрансферазы (быстрые ацетиляторы) легко разрушают изониазид, и обычная доза препарата может оказаться недостаточной для достижения антибактериального эффекта. При низкой активности ацетилтрансферазы (медленные ацетиляторы) обычная доза изониазида может оказаться чрезмерной и привести к токсическим эффектам. Поэтому при лечении туберкулеза необходимо учитывать активность ацетилтрансферазы.

Аллергические лекарственные реакции. Аллергическими называют реакции, в основе которых лежит выделение медиаторов аллергии. Большинство лекарственных препаратов являются слабыми аллергенами. Ряд лекарств, соединяясь с белками организма, образуют гаптены, обладающие свойствами антигена. Некоторые лекарственные вещества обладают гистаминогенным действием, то есть без участия антигена и антитела способны прямо вызывать выделение медиаторов аллергии тучными клетками. Эти реакции часто непредсказуемы и не связаны с дозой. Особенно велика частота анафилактических реакций на лекарственные препараты биологического происхождения (антибиотики, вакцины, сыворотки, ферментные препараты).

Лекарственный анамнез позволяет выявить имеющуюся гиперчувствительность. При развитии аллергической реакции, препарат, вызывающий ее, должен быть отменен.

Идиосинкразия. Она представляет редкую необычную и повреждающую реакцию в ответ на лекарственное вещество. Идиосинкразия может быть врожденной (генетически детермированной) или приобретенной в результате перенесенного заболевания или имеющегося заболевания.

Идиосинкратический эффект может проявляться развитием злокачественных опухолей или тяжелых заболеваний в результате лекарственного лечения.

Например:

  1. иммуносупрессивные препараты могут вызвать лимфоидные опухоли;
  2. внутримышечное введение препарата железа иногда ведет к развитию саркомы на месте инъекции;
  3. длительное злоупотребление анальгетиками (амидопирин, анальгин) может привести к развитию рака мочевого пузыря;
  4. апластическая анемия в ответ на левомицетин.

Поэтому решение применять лекарство всегда связано с определенным риском побочных реакций и осложнений. В каждом конкретном случае польза от препарата должна превышать вероятный риск.

Знакомство с вопросами общей фармакологии позволяет более рационально использовать лекарства, достигать максимального терапевтического эффекта и минимальных побочных и токсических эффектов.

Особыми видами побочного действия являются нарушения развития эмбриона или плода при назначении лекарственных средств беременным женщинам. См. учебно-методическое пособие кафедры «Общая фармакология».

Самостоятельная работа студентов

Ситуационные задачи

Задача № 1

Больному А., 50 лет, для купирования бронхоспазма, ввели эфедрин. При повторном введении препарата через 15 минут бронхолитического эффекта не было.

Объясните причину отсутствия эффекта.

Задача № 2

Больной С., 30 лет, с острым бронхитом назначили сульфаниламиды. Через несколько дней появилась кожная сыпь.

Объясните явление при повторном введении.

Задача № 3

В эксперименте на животных пентамин снижал систолическое АД на 30 мм рт. ст., а папаверин – на 20 мм рт. ст. При совместном их применении АД снизилось на 70 мм рт. ст. Определить тип взаимодействия этих веществ и указать его практическую значимость.

Тестовый контроль:

  1. Два препарата А и В имеют одинаковый механизм. Если установлено, что препарат А в дозе 5 мг вызывает эффект такой же величины, как и препарат В в дозе 500 мг, то говорят, что:
  1. препарат В менее эффективен, чем препарат А
  2. препарат А приблизительно в 100 раз более активен, чем препарат В
  3. токсичность препарата А меньше, чем препарата В
  1. Какое понятие характеризует антагонизм сальбутамола (ß2-адреномиметик – действующий на ß-адренорецепторы) в отношении бронхоконстрикторного эффекта лейкотриенов (опосредован лейкотриеновыми рецепторами) у пациентов с бронхиальной астмой:
  1. фармакологический антагонизм
  2. физиологический антагонизм
  3. химический антагонизм
  1. Лекарственный препарат, который устраняет действие эпинефрина на специфичес-кие для него рецепторы, путем оккупации этих рецепторов, без последующей активации, является:
  1. химическим антагонистом
  2. неконкурентным антагонистом
  3. фармакологическим антагонистом
  1. Антикоагулянтную активацию варфарина усиливают все из нижеперечисленных лекарственных средств, кроме:
  1. рифампицина
  2. ацетилсалициловой кислоты
  3. цемитидина
  4. фенобарбитала
  1. Отметить 4 основные «мишени» для лекарственных веществ:
  1. специфические рецепторы
  2. структурные белки
  3. транспортные системы
  4. ионные каналы
  5. ферменты
  1. Аффинитет:
  1. способность вещества связываться со специфическими рецепторами
  2. способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецепторами
  3. величина дозы, в которой вещество вызывает максимальный эффект
  1. Внутренняя активность:
  1. способность вещества связываться со специфическими рецепторами
  2. способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецепторами
  3. величина дозы, в которой вещество вызывает максимальный эффект
  1. Об активности лекарственного вещества можно судить:
  1. по дозе, необходимой для полученияполумаксимального эффекта (ЭД50)
  2. по средней терапевтической дозе
  3. по величине максимального эффекта
  1. Что характеризует физическую лекарственную зависимость?
  1. непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного вещества
  2. улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества +
  3. возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости
  4. необходимость постепенного снижения дозы препарата при лечении лекарственной зависимости
  5. абстиненция
  1. Каким термином обозначают действие лекарственных веществ на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам?
  1. мутагенное действие
  2. фетотоксическое действие
  3. тератогенное действие
  4. эмбриотоксическое действие
  1. Каким термином обозначают неблагоприятное действие лекарственных веществ на плод, не приводящее к нарушениям органогенеза?
  1. мутагенное действие
  2. фетотоксическое действие
  3. тератогенное действие
  4. эмбриотоксическое действие

Экспериментальная работа

Протоколы опытов переписать дома в практические тетради, оставляя место после каждого протокола для оформления выводов. Результаты исследований и выводы записать на занятии.

Опыт №1

Название опыта: Местное действие ЛС.

Методика.У человека определяют болевую (покалывание) и вкусовую (1 капля 0,9% раствора хлорида натрия) чувствительность кончика языка. Затем на кончик языка наносят 1 каплю 2% раствора лидокаина. Через 2-3 минуты повторно проверяют указанные виды чувствительности.

Результаты исследования

Виды чувствительности

До нанесения 2%

раствора лидокаина

Через 2-3 минуты после

нанесения 2% р-ра лидокаина

Болевая

Вкусовая

Выводы:

Опыт №2

Название опыта: Рефлекторное действие ЛС.

Методика.Рефлекторное действие аммиака. У человека наблюдают за частотой пульса и дыхания. Затем осторожно дают вдыхать пары р-ра аммиака. Отмечают субъективные ощущения и рефлекторные изменения пульса и дыхания.

Результаты исследования

Показатели

До вдыхания

После выдыхания

Частота пульсов

Частота дыхания

Выводы:

Ответы

Задача №1

Отсутствие эффекта связано с тафихилаксией.

Задача №2

При повторном введении сульфаниламидов возникла сенсибилизация и как результат – аллергическая реакция.

Задача №3

Тип взаимодействия – потенцированный синергизм, когда конечный эффект больше суммы эффектов каждого компонента комбинации.

Тесты:

1. б. 7. б.

2. б. 8. а, в.

3. в. 9. а, б, г, д.

4. а. 10. в.

5. а, в, г, д. 11. б.

6. а.