5. Общими показаниями для применения ноотропов являются:

ИСПиП имени Рауля Валленберга

Реферат на тему:

«Ноотропные препараты»

Выполнила студентка группы 05/14

«Клиническая психология»

Кулаева Я.Е.

2015г

Содержание:

  1. Ноотропы……………………………………………………..3
  2. Механизмы дейстия…………………………………………..4
  3. Эффект………………………………………………………..6
  4. Классификация ноотропов…………………………………..7

4.1 по их химическому составу…………………………….7

4.2 по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину…………………9

4.3 Смешанная классификация………………………………10

  1. Общие показания для применения ноотропов……………..12
  2. Побочные эффекты…………………………………………..14
  3. Комплексные препараты…………………………………….14
  4. Известные ноотропы…………………………………………14
  5. Формы выпуска препаратов………………………………….15
  6. Фармакокинетика ноотропных препаратов………………….16
  7. Литература……………………………………………………..20
  1. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) — лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях.

Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.

14 стр., 6575 слов

Препараты

Обязательные препараты к экзамену по фармакологии Препарат Механизм действия Показания Побочные эффекты Противопоказания ЛФ 1. Азитромицин (сумамед) Б-487; Е-30 АБ гр. макролидов, предст. азолидов.  РНК-зав. с-з белка чувствит-х м/орг-в. Акт. в отн. >> Г+ и Г- м/о. Инф.-восп. заб., вызв-е чувствит. к пр-ту м/орг-ми, в т.ч. бронхит, пневмония, инф. кожи и мягк. тк., средн. отит, синусит, ...

Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» — мышление, разум и «тропос» — стремление, сродство) был принят в 1972 г. Это произошло после появления на мировом рынке препарата пирацетам, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. разработанного бельгийской фирмой UCB. В 1972 г. К. Giurgea установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, внимание, улучшается память. Ноотропы имеют характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал и обладают дополнительно противогипоксической активностью и не оказывают в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ. Считается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

8 стр., 3930 слов

Анализ спроса и предложения ноотропных средств

... развитие ноотропных препаратов [5]. Это видно на хронологической таблиценоотропных препаратов. 1.2 Классификация ноотропных средств В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств. Классификация ноотропов по ... старческого возраста, и связаны с его стимулирующим действием, прежде всего на катехоламинергические системы мозга [12]. Упомянутые явления проявляются главным образом ...

  1. Механизмы действия

Механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

моноаминергическая;

— холинергическая — фенотропил;

— глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых:

мембраностабилизирующее: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

антиоксидантное: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

нейропротективное: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика.

6 стр., 2592 слов

Межполушарная асимметрия мозга и ее влияние на психические процессы человека

Правительство Российской Федерации Пермский филиал федерального государственного автономного образовательного учреждения высшего профессионального образования «Национальный исследовательский университет «Высшая школа экономики» Реферат по курсу «Психология» на тему: межполушарная асимметрия мозга и ее влияние на психические процессы человека Пермь 2012 СОДЕРЖАНИЕ ВВЕДЕНИЕ ГЛАВА 1. МЕЖПОЛУШАРНАЯ ...

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

В основе терапевтического действия ноотропов лежит несколько механизмов:

— улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

— активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

— усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

— усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);

— улучшение утилизации глюкозы; ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий

— мембраностабилизирующее действие, стабилизация клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);

— ингибирование лизосомальных ферментов;

— активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;

— улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;

— нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;

— активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);

— улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

  1. Эффект

Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.

11 стр., 5134 слов

Сравнительное изучение психотропной активной гетероциклических производных гамма-аминомасляной и

... ноотропное, анксиоседативное и антидепрессивное действие, чем производные глутаминовой кислоты, имеющие одинаковые заместители в бета-положении. Производные глутаминовой кислоты оказывали активирующее действие с проявлениями тревоги. НАУЧНО ... в улучшении под их влиянием процессов запоминания, сохранения и воспроизведения информации как в динамике, так и в условиях амнезирующего действия холинолитика ...

В спектре клинической активности ноотропов выделяют следующие заявляемые основные эффекты:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие (уменьшают концентрацию глюкозы в крови).

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).

Анаболическое действие (постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).

Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).

Антипаркинсоническое.

Антидискинетическое.

Антитоксическое действие (путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).

6 стр., 2512 слов

ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ.

Снотворные средства Снотворные средства - это группа веществ, способствующих засыпанию или увеличивающих продолжительность сна. Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения. I. Снотворные средства с наркотическим типом действия. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): Фенобарбитал Этаминал-натрий II. Агонисты ...

Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Общие результирующие действия для этой группы препаратов:

— улучшение мыслительных процессов — когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);

— улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);

— улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;

ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;

— стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях — аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);

отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;

— улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;

— повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).

Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.

  1. Классификация ноотропов
  1. по их химическому составу.

Производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диафенилпирролидона: фенотропил.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (натрия оксибутират).

3 стр., 1023 слов

Производные барбитуровой кислоты 2

Тема №4 Лекарственные средства, влияющие на Ц.Н.С. Классификация 1. Средства для наркоза; 2. Снотворные средства; 3. Психотропные средства, в том числе транквилизаторы, нейролептики, седативные, антидепрессанты и стимуляторы; 4. Противосудорожные средства (противоэпилептические); 5. Лекарства для лечения паркинсонизма; 6. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства; 7. Противокашлевые ...

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

нейромодуляторы: фенотропил;

корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств.

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы.

Рацетамы — производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМ К: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: семакс.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения — ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены — ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы — сальбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты — оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

  1. Классификация по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину, 1998

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

2.

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

  1. Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия. Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:
  1. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект — влияние на память (мнестический)

1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)— пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

2. Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы — галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора — холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики — бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия — деанола ацеглютамат.

3. Нейропептиды и их аналоги — семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот — кислота глютаминовая, нооглютил.

5. Препараты глицина и его производных — глицин, ноопепт.

II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

1. Активаторы метаболизма мозга — пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

2. Церебральные вазодилататоры — винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

3. Антагонисты кальция — нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К — аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

5. Антиоксиданты — мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

6. Препараты из разных групп — нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

Хотя единой общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:

— пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);

— производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;

— препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;

— производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);

— холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;

— препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;

— соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.

Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов:

— препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;

— промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;

— комбинированные препараты: инстенон, омарон.

— церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

— черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

— коматозное состояние;

— расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой

психического развития в слабой или умеренной форме;

— трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

— синдром хронической усталости;

— вегето-сосудистая дистония;

— болезнь Альцгеймера;

— сосудистая деменция.

Особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Проф. Г. В. Ковалев (1990) говорил, что «…ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций». Наряду с непосредственным влиянием на мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

— при травмах головного мозга;

— для повышения концентрации внимания;

— при цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;

— при головокружении;

— в целях профилактики укачивания;

— для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.

Некоторые ноотропы используют для:

— коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота),

— заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин),

— расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам),

— нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират),

— мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс),

— головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба)

— для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК).

— в офтальмологии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваниях сетчатки и жёлтого пятна, при старческой дегенерации жёлтого пятна, диабетической ретинопатии.

Ноотропные средства применяются в России при следующих состояниях:

— психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза);

— острая сосудистая патология; хронический алкоголизм;

— эпилепсия;

— хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния;

— невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения;

— коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

— хронической цереброваскулярной недостаточности,

— психоорганическом синдроме,

— при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

— нейроинфекции,

— при интеллектуально-мнестических расстройствах, астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

— при невротическом и неврозоподобном расстройстве,

— при вегетососудистой дистонии,

— при хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

— а также для улучшения умственной работоспособности.

В педиатрии показаниями к назначению ноотропов являются:

— задержка психического и речевого развития,

— умственная отсталость,

— последствия перинатального поражения ЦНС,

— детский церебральный паралич,

— синдром дефицита внимания.

6. Побочные эффекты:

— со стороны ЦНС и психики (повышенная возбудимость, нервозность или слабость, сонливость, головокружение, тремор, беспокойство, нарушение сна),

— со стороны пищеварительного канала (тошнота, рвота, диспепсия).

Возникают чаще у людей пожилого возраста. Для фенибута, аминалона возможно кроме того, появление гипотензии, для фенибута (редко) проявление гепато-, нефротоксичности, эозинофилия, для болюсов Хуато — повышение интенсивности болевого синдрома у пациентов с головными болями на протяжении первых 2—3 нед терапии, ощущение жара и гиперемия лица после приема препарата, высыпания на лице и теле по типу крапивницы.

Некоторые ноотропные препараты взаимозаменяемы; так, при черепно-мозговой травме назначают все препараты, кроме фенибута, пантогама, пикамилона; для профилактики укачивания — пикамилон, фенибут; при снижении концентрации внимания эффективны все препараты. При цереброваскулярных нарушениях используют пентоксифиллин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, циннаризин, нимодипин, при реабилитации после нагрузок — пирацетам, аминалон, пикамилон, пантогам.

7. В настоящее время созданы комплексные препараты, позволяющие достичь эффекта при применении в меньших дозах, используя принцип синергизма.

Бинотропил (аминалон + мелатонин).

Диапирам (пирацетам + диазепам); мелатонин—апик (мелатонин + пиридоксин).

Тиоцетам (пирацетам + тиотриазолин).

Озатропил (пирацетам + аминалон).

Ороцетам (пирацетам + оротовая кислота).

Фезам (пирацетам + циннаризин).

Юкалип (мелатонин + экстракт валерианы).

8. Известные ноотропы

Производные пирролидона: Пирацетам («Ноотропил»), Анирацетам, Оксирацетам, Pramiracetam

Производные диафенилпирролидона: Фенотропил

Производные ГАМК:, Пикамилон, Фенибут, Гопантеновая кислота («Пантогам», «Пантокальцин»), Пиритинол, Селегилин, Меклофеноксат (Centrophenoxine, Lucidril), Винпоцетин, Ergoloid mesylates (Hydergine)

Ницерголин, производное эрголоида

Нейропептиды и их аналоги :, Ноопепт, Семакс (синтетический аналог гормона (АКТГ4-10), Селанк (синтетический аналог тафтсина), Вазопрессин (антидиуретический гормон), Desmopressin (DDAVP), синтетический аналог вазопрессина, Глицин, Milacemide

Утверждается, что другие вещества действуют похоже: Кофеин, Никотин, Амфетамин (Фенамин, Adderall, Dexedrine), Адрафинил (Olmifon), Модафинил (Provigil)

DMAE — используется для лечения синдрома расстройства внимания. Оказывает геропротекторное действие

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и предшественники ацетилхолина — два класса лекарств (добавок), которые обладают ноотропным эффектом при использовании в ограниченных дозах: Холина альфосцерат (Alpha-GPC, L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) — наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;

Huperzine A — сильный ингибитор ацетилхолинастеразы, получаемый из китайского клуб-моха; CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) — предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC; Лецитин — природный предшественник ацетилхолина

9. Формы выпуска препаратов

Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-г раствора

Phenotropil — таблетки по 0,1 г

Aminalonum — таблетки по 0,25 г

Phenibutum — таблетки по 0,25 г

Pantogamum — таблетки по 0,25; 0,5 г

Picamilonum — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г, ампулы по 2 мл 5-10%-го раствора

Piriditolum — таблетки по 0,05; 0,1; 0,2 г

Acephenum — таблетки по 0,1 г

Demanolum — флаконы по 50; ,100; 200 мл 20 %-го раствора

Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора

Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора

Nicergolinum — таблетки по 0,01 г

Glycinum — таблетки по 0,1 г

Noopept — таблетки по 0,01 г

Melatoninum — таблетки по 0,0015; 0,03; 0,05 г

Extractum Ginkgo biloba (Memoplant) — таблетки по 0,04 г

Huatuo pills — флаконы по 80,0 г (в виде пилюль)

Оригинальные отечественные разработки, имеющиеся в аптечной сети:

Фенотропил, Адамантилбромфениламин (Бромантан, Ладастен), Ноопепт, Семакс, Селанк, Аминалон.

Витамины и витаминподобные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом: Acetyl-L-Carnitine (ALCAR), Холин с Витамин B5

НАДН, Витамин C, Кофермент Q, Сульбутиамин

Растительное сырье, обладающее ноотропным эффектом:

Гинкго билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу

Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы

Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге

Melissa Officinalis (Lemon Balm)

Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности

Celastrus paniculatus

Gotu Kola

Sutherlandia Frutescens

Аминокислоты и их производные:, Фенилаланин, тирозин, глицин

ацетил-аминоянтарная кислота

10. Фармакокинетика ноотропных препаратов зависит от способа их введения.

Пирацетам (2-оксо- 1-пирролидин-ацетамид) при пероральном введении всасывается быстро и достаточно полно, через 30—40 мин достигает максимальной концентрации в крови. Препарат хорошо проникает через естественные барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в мозговой ткани накапливается через 1—4 ч после перорального приема. Период полувыведения составляет 4—5 ч. Препарат практически не метабол изируется, 90 % его при пероральном применении выводится почками в неизмененном виде.

Фенотропил (М-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 сут; клиренс составляет 6,2 мл-мин»1 на 1 кг. Период полувыведения — 3—5 ч. Как и пирацетам, фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. В отличие от пирацетама, 40 % фенотропила выводится почками, а 60 % — с желчью и потом.

Аминалон (у-аминомасляная кислота) при пероральном введении также всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 60 мин, затем снижается. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (около 2 ч).

В плазме через 24 ч препарат уже не определяется. Вместе с тем в тканях мозга, пораженных патологическим процессом, препарат накапливается. Аминалон метаболизируется в печени до янтарной кислоты, которая включается в цикл Кребса, незначительная часть подвергается трансаминированию с образованием у-гуанинмасляной кислоты, которая впоследствии в печени и почках разлагается до ГАМ К и мочевины.

Ницерголин (1,6-диметил-8р-(5-бром-никоти ноил-оксиметил)-10а-метоксиэрголин) быстро и почти полностью (90—100 %) абсорбируется, его биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация определяется через 1—1,5 ч. Основная часть препарата (90 %) метаболизируется путем гидролиза, деметилируется и подвергается глюкуронированию. Почками выводится 70—80 % препарата и метаболитов, остальные 20 % — с калом. Период полувыведения препарата составляет 2,5 ч, его метаболитов — до 17 ч.

Оксибрал быстро абсорбируется из пищеварительного канала после приема внутрь, период полувыведения не превышает 60—90 мин. С белками плазмы крови связывается около 64 %. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, лишь 6 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Винпоцетин (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) хорошо всасывается в пищеварительном канале, степень его резорбции составляет 57 %. Оптимальная концентрация препарата — 10— 20 нг-мл»1 через 1 ч после введения, биодоступность — 91 %. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в тканях ЦНС. Период полувыведения составляет около 5 ч. Метаболизируется винпоцетин в печени, причем главный метаболит, аповинкаминовая кислота, обладает некоторой фармакологической активностью. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Пентоксифиллин (3,7-диметил-1 -(5-оксогексил)-ксантин или 1 -(5-оксогексил)-теобромин) после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень с образованием двух основных метаболитов. Максимальная концентрация в крови при пероральном введении определяется через 1 ч, при этом концентрация метаболитов превышает в крови содержание исходного соединения. Период полувыведения препарата колеблется в пределах 0,5—1,5 ч. Экс-кретируется преимущественно почками в виде метаболита, с фекалиями выводится 4 % препарата; может также выделяться лактирующими молочными железами.

Пикамилон (N-никотиноил-у-аминомасляной кислоты натриевая соль) быстро и полностью всасывается при любых путях введения, легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Относительно равномерно распределяется в тканях, выводится из организма почками практически в неизмененном виде.

Нооглютил хорошо абсорбируется при пероральном введении, максимальная концентрация достигается в крови через 2—3 ч, относительная биодоступность составляет более 90 %, период полувыведения — 3,2 ч.

Циннаризин (транс-1 -циннамил-4-дифенил-метилпиперазин или Ы-бензгидрил-N-транс-циннамилпиперазин) полностью и быстро всасывается, при приеме внутрь связывается с белками плазмы на 91 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1—3 ч. Активно и полностью метаболизируется, при этом примерно 30 % метаболитов выводится с мочой, 60 % — с фекалиями.

Нимодипин (2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридинкарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир) также быстро всасывается в пищеварительном канале. Его максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин — после внутривенного введения. В связи с эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет около 13 %. С белками плазмы связывается до 95 % препарата. Период полувыведения составляет 8—9 ч. Биотрансформируется нимодипин в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с фекалиями.

Пиридитол (бис-(2-метил-3-окси-4-оксиме-тилпиридил-5-метил)-дисульфида дигидрохлорид) быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность его составляет 76—93 %. Максимальная концентрация определяется через 30—60 мин после приема. Связывание препарата с белками составляет 20—40 %. В печени пиридитол быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в исходном виде и в виде метаболитов преимущественно в сером веществе; поступает в грудное молоко. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Мелатонин всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность составляет около 100 %. В организме легко проходит через гистогематические барьеры. Практически не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация достигается в крови через 20—30 мин. Препарат имеет короткий период элиминации, поскольку быстро выводится из организма.

Ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пропилглицина), абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозгу в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации составляет в среднем 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопропилглицина. Обладает высокой биодоступностью (99,7 %).

Экстракт гинко билоба хорошо всасывается, максимальная концентрация определяется через 1,5 ч, период полувыведения составляет 4,5 ч.

Литература

1. Акопян В. П., Едигарова Л. В. Влияние ГАМК-ергических средств на баланс электролитов в условиях гипокинезии // Экспериментальная и клиническая фармакология. — 1998. — Т 5. — С. 62–64.

2. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. — №8. — 1998. — С. 25-28

3. Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. — №7. — 1997. — С. 3-8

4. Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 1998. – № 4. – С. 3–9.

5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И.

Структурный анализ ноотропов природного происхождения // Сб. 7-го Российского конгресса «Человек и лекарство». — 1998. — 24–27 апреля. — 330 с.

6. Ковалев Г.В. Ноотропные средства. – Волгоград: Ниж.–Волж. кн. изд–во, 1990. – 368 с.

7. Путилина М.В. Современные представления о ноотропных препаратах. Лечащий врач : Журнал для практикующего врача, 2006, № 5, С. 10–14.

8. РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: «РЛС-2001». — 2000. — 1504с.

20